PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) este o peptidă sintetică din clasa liganzilor receptorilor de melanocortină; din punct de vedere chimic, este o heptapeptidă ciclică cu o punte lactamică intramoleculară. În cercetarea științifică, este studiată ca substanță model pentru farmacologia receptorilor de melanocortină și ca standard de referință în activitatea analitică. Acest compus este oferit sub forma unui stilou injector preumplut de 3 ml cu 10 mg, exclusiv pentru activități de laborator și cercetare.

Ce este PT-141?

PT-141 este o heptapeptidă ciclică cu secvența Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, desemnată sistematic ca N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-histidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofil-L-lizină-(2→7)-lactam. Inelul este format prin legătura amidă dintre lanțurile laterale ale acidului aspartic și lizinei, fixând astfel molecula într-o conformație spațială fixă; împreună cu configurația D a reziduului de fenilalanină, acest lucru face ca peptida să fie mai puțin susceptibilă la degradarea de către peptidaze in vitro decât un motiv liniar comparabil. Compusul este derivat din peptida melanocortină endogenă α-MSH și conține motivul central conservat His-D-Phe-Arg-Trp, descris în literatura de specialitate ca farmacoforul acestei familii de peptide.

În modelele de cercetare, PT-141 este caracterizat ca un agonist al receptorilor de melanocortină, o familie de receptori cuplați cu proteine ​​G, denumiți în literatura de specialitate de la MC1R la MC5R. În modelele celulare care exprimă aceste subtipuri, răspunsul măsurat are loc prin activarea adenilat ciclazei și o creștere a AMPc intracelular; acest răspuns de mesager secundar formează baza determinărilor de legare și activitate in vitro. Deoarece peptida nu vizează subtipurile în mod egal, ea servește drept ligand de comparație în studiile de selectivitate. Prin urmare, PT-141 este utilizat ca compus model și substanță de referință în cercetarea științifică.

Domenii de cercetare

Într-un context de laborator, PT-141 apare în următoarele domenii de cercetare, printre altele:

• Cercetarea receptorilor de melanocortină cuplați cu proteina G (MC1R până la MC5R) și selectivitatea subtipului analogilor ciclici de α-MSH in vitro.
• Studiu de transducție a semnalului în care răspunsul cAMP este monitorizat în liniile celulare care exprimă un receptor de melanocortină.
• Studiu al relației structură-activitate privind influența punții lactamice și a substituției D-fenilalaninei asupra afinității receptorului.
• Modelarea biofizică a peptidelor ciclice cu conformație restricționată și a stabilității lor enzimatice.
• Dezvoltarea și validarea metodelor analitice (HPLC, LC-MS) utilizând PT-141 ca standard de referință.
• Studii de stabilitate și solubilitate a peptidelor liofilizate în condiții controlate.

Fiecare dintre aceste aplicații implică cercetare controlată de laborator sau pe modele preclinice.

PT-141 în gama noastră de cercetare

Această variantă face parte din gama de stilouri injectoare preumplute: compuși aflați în formă dizolvată într-un cartuș sigilat, astfel încât cercetătorul să nu fie nevoit să efectueze singur o etapă de dizolvare. Același compus este disponibil în altă parte a gamei sub formă de liofilizat într-un flacon. Alți compuși din gama de stilouri acționează asupra unui sistem biochimic complet diferit; forma de prezentare nu indică clasa substanței.

Specificații

Formă, manipulare și depozitare

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Compoziție și rezultate de laborator

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our pagina cu rezultate de laborator.

Întrebări frecvente

Cărei clase de substanțe chimice îi aparține PT-141?
PT-141 este o heptapeptidă ciclică sintetică aparținând grupului de liganzi ai receptorilor de melanocortină, derivată din peptida endogenă α-MSH. Prin urmare, nu este o moleculă organică mică, ci o peptidă cu o secvență de aminoacizi definită.

Ce rol joacă puntea lactamică în cercetare?
Legătura amidică dintre lanțurile laterale ale acidului aspartic și lizinei închide molecula într-un inel. Această ciclizare fixează conformația și crește rezistența la degradarea enzimatică in vitro, făcând din compus un model utilizat pe scară largă în cercetarea structură-activitate.

Sub ce formă este furnizat compusul?
Sub formă de stilou injector preumplut, cu un cartuș sigilat de 3 ml care conține 10 mg. Cutia conține, de asemenea, zece ace sterile pentru stilou și șervețele cu alcool.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.