PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) è un peptide sintetico della classe dei ligandi dei recettori della melanocortina; chimicamente è un eptapeptide ciclico con un ponte lattamico intramolecolare. Nella ricerca scientifica viene studiato come composto modello per la farmacologia dei recettori della melanocortina e come standard di riferimento nel lavoro analitico. Questo composto è offerto come penna iniettrice preriempita da 3 ml contenente 10 mg, esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Cos'è il PT-141?

PT-141 è un eptapeptide ciclico con la sequenza Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, sistematicamente designato come N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-istidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofilla-L-lisina-(2→7)-lattame. L'anello è formato dal legame amidico tra le catene laterali dell'acido aspartico e della lisina, fissando così la molecola in una conformazione spaziale fissa; insieme alla configurazione D del residuo di fenilalanina, ciò rende il peptide meno suscettibile alla degradazione da parte delle peptidasi in vitro rispetto a un motivo lineare comparabile. Il composto deriva dal peptide endogeno della melanocortina α-MSH e contiene il motivo centrale conservato His-D-Phe-Arg-Trp, descritto in letteratura come il farmacoforo di questa famiglia di peptidi.

Nei modelli di ricerca, il PT-141 è caratterizzato come un agonista dei recettori della melanocortina, una famiglia di recettori accoppiati a proteine ​​G indicati in letteratura come MC1R, MC2R, MC3R e MC5R. Nei modelli cellulari che esprimono questi sottotipi, la risposta misurata si verifica tramite l'attivazione dell'adenilato ciclasi e un aumento del cAMP intracellulare; questa risposta del secondo messaggero costituisce la base per le determinazioni di legame e attività in vitro. Poiché il peptide non agisce in modo uniforme su tutti i sottotipi, funge da ligando di confronto negli studi di selettività. Di conseguenza, il PT-141 viene utilizzato come composto modello e sostanza di riferimento nella ricerca scientifica.

Aree di ricerca

In ambito di laboratorio, il PT-141 viene utilizzato, tra gli altri, nei seguenti settori di ricerca:

• Ricerca sui recettori della melanocortina accoppiati alle proteine ​​G (da MC1R a MC5R) e sulla selettività di sottotipo degli analoghi ciclici dell'α-MSH in vitro.
• Studio sulla trasduzione del segnale in cui viene monitorata la risposta del cAMP in linee cellulari che esprimono un recettore della melanocortina.
• Studio della relazione struttura-attività sull'influenza del ponte lattamico e della sostituzione con D-fenilalanina sull'affinità recettoriale.
• Modellazione biofisica di peptidi ciclici a conformazione ristretta e della loro stabilità enzimatica.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS) utilizzando PT-141 come standard di riferimento.
• Studi di stabilità e solubilità di peptidi liofilizzati in condizioni controllate.

Ciascuna di queste applicazioni prevede ricerche controllate in laboratorio o su modelli preclinici.

PT-141 nella nostra gamma di ricerca

Questa versione fa parte della linea di penne iniettrici preriempite: composti in forma disciolta contenuti in una cartuccia sigillata, così che il ricercatore non debba eseguire autonomamente una fase di dissoluzione. Lo stesso composto è disponibile altrove nell’assortimento come liofilizzato in un flaconcino. Altri composti della linea di penne agiscono su un sistema biochimico del tutto diverso; la forma non indica la classe della sostanza.

Specifiche

Forma, manipolazione e stoccaggio

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Composizione e risultati di laboratorio

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our pagina dei risultati di laboratorio.

Domande frequenti

A quale classe di composti chimici appartiene PT-141?
Il PT-141 è un eptapeptide ciclico sintetico appartenente al gruppo dei ligandi del recettore della melanocortina, derivato dal peptide endogeno α-MSH. Non si tratta quindi di una piccola molecola organica, bensì di un peptide con una sequenza aminoacidica definita.

Che ruolo svolge il ponte lattamico nella ricerca?
The amide bond between the side chains of aspartic acid and lysine closes the molecule into a ring. This cyclization fixes the conformation and increases resistance to enzymatic degradation in vitro, making the compound a widely used model in structure-activity research.

In quale forma viene fornito il composto?
Come penna iniettrice preriempita con una cartuccia sigillata da 3 ml contenente 10 mg. La confezione contiene inoltre dieci aghi sterili per penna e salviette imbevute di alcol.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.