PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Ce este PT-141?

PT-141 este o heptapeptidă ciclică cu secvența Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, desemnată sistematic ca N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-histidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofil-L-lizină-(2→7)-lactam. Inelul este format prin legătura amidă dintre lanțurile laterale ale acidului aspartic și lizinei, fixând astfel molecula într-o conformație spațială fixă; împreună cu configurația D a reziduului de fenilalanină, acest lucru face ca peptida să fie mai puțin susceptibilă la degradarea de către peptidaze in vitro decât un motiv liniar comparabil. Compusul este derivat din peptida melanocortină endogenă α-MSH și conține motivul central conservat His-D-Phe-Arg-Trp, descris în literatura de specialitate ca farmacoforul acestei familii de peptide.

În modelele de cercetare, PT-141 este caracterizat ca un agonist al receptorilor de melanocortină, o familie de receptori cuplați cu proteine ​​G, denumiți în literatura de specialitate de la MC1R la MC5R. În modelele celulare care exprimă aceste subtipuri, răspunsul măsurat are loc prin activarea adenilat ciclazei și o creștere a AMPc intracelular; acest răspuns de mesager secundar formează baza determinărilor de legare și activitate in vitro. Deoarece peptida nu vizează subtipurile în mod egal, ea servește drept ligand de comparație în studiile de selectivitate. Prin urmare, PT-141 este utilizat ca compus model și substanță de referință în cercetarea științifică.

Domenii de cercetare

Într-un context de laborator, PT-141 apare în următoarele domenii de cercetare, printre altele:

• Cercetarea receptorilor de melanocortină cuplați cu proteina G (MC1R până la MC5R) și selectivitatea subtipului analogilor ciclici de α-MSH in vitro.
• Studiu de transducție a semnalului în care răspunsul cAMP este monitorizat în liniile celulare care exprimă un receptor de melanocortină.
• Studiu al relației structură-activitate privind influența punții lactamice și a substituției D-fenilalaninei asupra afinității receptorului.
• Modelarea biofizică a peptidelor ciclice cu conformație restricționată și a stabilității lor enzimatice.
• Dezvoltarea și validarea metodelor analitice (HPLC, LC-MS) utilizând PT-141 ca standard de referință.
• Studii de stabilitate și solubilitate a peptidelor liofilizate în condiții controlate.

Fiecare dintre aceste aplicații implică cercetare controlată de laborator sau pe modele preclinice.

PT-141 în gama noastră de cercetare

Deze uitvoering hoort bij de lijn voorgevulde injectiepennen: verbindingen die in opgeloste vorm in een verzegelde cartridge zitten, zodat een onderzoeker geen eigen oplosstap hoeft te doorlopen. Dezelfde verbinding is elders in het assortiment beschikbaar als gevriesdroogd lyofilisaat in een vial. Andere verbindingen binnen de pennenlijn grijpen op een geheel ander biochemisch systeem aan; de vorm zegt niets over de stofklasse.

Specificații

Formă, manipulare și depozitare

De verbinding zit opgelost in een verzegelde glazen cartridge van 3 ml in een pen met klikmechanisme. Een aparte oplosstap is bij deze uitvoering niet aan de orde; de cartridge blijft gesloten tot een naald wordt aangebracht. Op het etiket staat een tabel met de verhouding tussen klikstanden en afgegeven volume, zodat afnames in een protocol reproduceerbaar vastgelegd kunnen worden.

Bewaar de pen gekoeld tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht en in de originele verpakking. Hanteer de pen in een schone werkomgeving, gebruik per afname een nieuwe steriele naald om kruisbesmetting te voorkomen en draag de gebruikelijke persoonlijke beschermingsmiddelen. Bewaar het materiaal buiten bereik van onbevoegden.

Compoziție și rezultate de laborator

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Analysecertificaten van de betreffende partijen staan op onze pagina cu rezultate de laborator.

Întrebări frecvente

Cărei clase de praf îi aparține PT-141?
PT-141 este o heptapeptidă ciclică sintetică aparținând grupului de liganzi ai receptorilor de melanocortină, derivată din peptida endogenă α-MSH. Prin urmare, nu este o moleculă organică mică, ci o peptidă cu o secvență de aminoacizi definită.

Ce rol joacă puntea lactamică în cercetare?
Legătura amidică dintre lanțurile laterale ale acidului aspartic și lizinei închide molecula într-un inel. Această ciclizare fixează conformația și crește rezistența la degradarea enzimatică in vitro, făcând din compus un model utilizat pe scară largă în cercetarea structură-activitate.

Sub ce formă este furnizată conexiunea?
Als voorgevulde injectiepen met een verzegelde cartridge van 3 ml met 10 mg. In de doos zitten daarnaast tien steriele pennaalden en alcoholdoekjes.

Hoe bewaar ik de pen?
Gekoeld tussen 2 en 8 °C, donker en in de originele verpakking. Niet invriezen.