PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) est un peptide synthétique de la classe des ligands des récepteurs de la mélanocortine, chimiquement un heptapeptide cyclique doté d’un pont lactame intramoléculaire. Dans la recherche scientifique, il est étudié comme composé modèle pour la pharmacologie des récepteurs de la mélanocortine et comme étalon de référence dans les travaux analytiques. Ce composé est proposé sous forme de stylo injecteur prérempli de 3 ml contenant 10 mg, exclusivement à des fins de laboratoire et de recherche.

Qu'est-ce que le PT-141 ?

Le PT-141 est un heptapeptide cyclique de séquence Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, désigné systématiquement comme N-acétyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phénylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysine-(2→7)-lactame. Le cycle est formé par la liaison amide entre les chaînes latérales de l'acide aspartique et de la lysine, fixant ainsi la molécule dans une conformation spatiale stable. Associée à la configuration D du résidu de phénylalanine, cette conformation rend le peptide moins sensible à la dégradation par les peptidases in vitro qu'un motif linéaire comparable. Ce composé est dérivé du peptide mélanocortine endogène α-MSH et contient le motif central conservé His-D-Phe-Arg-Trp, décrit dans la littérature comme le pharmacophore de cette famille de peptides.

Dans les modèles de recherche, le PT-141 est caractérisé comme un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, une famille de récepteurs couplés aux protéines G désignés dans la littérature par les sigles MC1R à MC5R. Dans les modèles cellulaires exprimant ces sous-types, la réponse mesurée résulte de l'activation de l'adénylate cyclase et d'une augmentation de l'AMPc intracellulaire ; cette réponse de second messager sert de base aux déterminations de liaison et d'activité in vitro. Le peptide ne ciblant pas les différents sous-types de manière égale, il est utilisé comme ligand de comparaison dans les études de sélectivité. Par conséquent, le PT-141 est employé comme composé modèle et substance de référence en recherche scientifique.

Domaines de recherche

En contexte de laboratoire, le PT-141 est utilisé dans les domaines de recherche suivants, entre autres :

• Recherche sur les récepteurs des mélanocortines couplées aux protéines G (MC1R à MC5R) et la sélectivité de sous-type des analogues cycliques de l'α-MSH in vitro.
• Étude de transduction du signal dans laquelle la réponse de l'AMPc est surveillée dans des lignées cellulaires exprimant un récepteur de la mélanocortine.
• Étude de la relation structure-activité sur l'influence du pont lactame et de la substitution par la D-phénylalanine sur l'affinité du récepteur.
• Modélisation biophysique des peptides cycliques à conformation restreinte et de leur stabilité enzymatique.
• Développement et validation de méthodes analytiques (HPLC, LC-MS) utilisant le PT-141 comme étalon de référence.
• Études de stabilité et de solubilité de peptides lyophilisés dans des conditions contrôlées.

Chacune de ces applications implique des recherches contrôlées en laboratoire ou sur des modèles précliniques.

PT-141 dans notre gamme de recherche

Cette présentation fait partie de la gamme de stylos injecteurs préremplis : des composés sous forme dissoute dans une cartouche scellée, de sorte que le chercheur n’a pas à réaliser lui-même une étape de dissolution. Le même composé est disponible ailleurs dans la gamme sous forme de lyophilisat en flacon. D’autres composés de la gamme de stylos agissent sur un système biochimique entièrement différent ; la forme ne renseigne pas sur la classe de substances.

Caractéristiques

Forme, manipulation et stockage

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Composition et résultats de laboratoire

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our page de résultats de laboratoire.

Foire aux questions

À quelle classe de composés chimiques appartient le PT-141 ?
Le PT-141 est un heptapeptide cyclique de synthèse appartenant à la famille des ligands des récepteurs de la mélanocortine, dérivé du peptide endogène α-MSH. Il ne s'agit donc pas d'une petite molécule organique, mais d'un peptide possédant une séquence d'acides aminés définie.

Quel rôle joue le pont lactame dans la recherche ?
La liaison amide entre les chaînes latérales de l'acide aspartique et de la lysine cyclise la molécule. Cette cyclisation stabilise la conformation et accroît la résistance à la dégradation enzymatique in vitro, faisant de ce composé un modèle largement utilisé dans les études structure-activité.

Sous quelle forme le composé est-il fourni ?
Sous forme de stylo injecteur prérempli avec une cartouche scellée de 3 ml contenant 10 mg. La boîte contient également dix aiguilles stériles pour stylo et des lingettes alcoolisées.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.