PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) to syntetyczny peptyd z klasy ligandów receptorów melanokortynowych, pod względem chemicznym będący cyklicznym heptapeptydem z wewnątrzcząsteczkowym mostkiem laktamowym. W ramach badań naukowych analizuje się go jako związek modelowy w farmakologii receptorów melanokortynowych oraz wzorzec odniesienia w pracach analitycznych. Związek ten jest oferowany w postaci wstępnie napełnionego wstrzykiwacza o pojemności 3 ml, zawierającego 10 mg, wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych.

Czym jest PT-141?

PT-141 to cykliczny heptapeptyd o sekwencji Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematycznie oznaczany jako N-acetylo-L-norleucylo-L-α-aspartylo-L-histydylo-D-fenyloalanylo-L-argininylo-L-tryptofylo-L-lizyno-(2→7)-laktam. Pierścień tworzy wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi kwasu asparaginowego i lizyny, utrwalając w ten sposób cząsteczkę w ustalonej konformacji przestrzennej; wraz z konfiguracją D reszty fenyloalaniny, sprawia to, że peptyd jest mniej podatny na degradację przez peptydazy in vitro niż porównywalny motyw liniowy. Związek ten jest pochodną endogennego peptydu melanokortyny α-MSH i zawiera konserwatywny motyw rdzeniowy His-D-Phe-Arg-Trp, opisany w literaturze jako farmakofor tej rodziny peptydów.

W modelach badawczych PT-141 jest charakteryzowany jako agonista receptorów melanokortyny, rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, określanych w literaturze jako MC1R do MC5R. W modelach komórkowych z ekspresją tych podtypów, mierzona odpowiedź zachodzi poprzez aktywację cyklazy adenylanowej i wzrost wewnątrzkomórkowego cAMP; ta odpowiedź drugiego przekaźnika stanowi podstawę do określenia wiązania i aktywności in vitro. Ponieważ peptyd nie działa na wszystkie podtypy w równym stopniu, służy on jako ligand porównawczy w badaniach selektywności. W związku z tym PT-141 jest wykorzystywany jako związek modelowy i substancja odniesienia w badaniach naukowych.

Obszary badań

W kontekście laboratoryjnym PT-141 występuje między innymi w następujących obszarach badawczych:

• Badania receptorów melanokortyny sprzężonych z białkiem G (MC1R do MC5R) i selektywność podtypów cyklicznych analogów α-MSH in vitro.
• Badanie przekazywania sygnału, w którym monitorowana jest odpowiedź cAMP w liniach komórkowych eksprymujących receptor melanokortyny.
• Badanie zależności struktura-aktywność wpływu mostka laktamowego i substytucji D-fenyloalaniny na powinowactwo receptora.
• Modelowanie biofizyczne peptydów cyklicznych o ograniczonej konformacji i ich stabilność enzymatyczna.
• Opracowywanie i walidacja metod analitycznych (HPLC, LC-MS) z zastosowaniem PT-141 jako wzorca odniesienia.
• Badania stabilności i rozpuszczalności liofilizowanych peptydów w kontrolowanych warunkach.

Każde z tych zastosowań obejmuje kontrolowane badania laboratoryjne lub badania na modelu przedklinicznym.

PT-141 w naszym zakresie badawczym

Ta wersja należy do linii wstępnie napełnionych wstrzykiwaczy: związków znajdujących się w postaci rozpuszczonej w szczelnie zamkniętym wkładzie, dzięki czemu badacz nie musi samodzielnie wykonywać etapu rozpuszczania. Ten sam związek jest dostępny w innym miejscu oferty jako liofilizat w fiolce. Inne związki z linii wstrzykiwaczy oddziałują na zupełnie inny układ biochemiczny; forma nie wskazuje klasy substancji.

Specyfikacje

Kształt, obsługa i przechowywanie

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Skład i wyniki badań laboratoryjnych

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our strona z wynikami badań laboratoryjnych.

Często zadawane pytania

Do jakiej klasy związków chemicznych należy PT-141?
PT-141 to syntetyczny cykliczny heptapeptyd należący do grupy ligandów receptora melanokortyny, pochodzący od endogennego peptydu α-MSH. Nie jest zatem małą cząsteczką organiczną, lecz peptydem o określonej sekwencji aminokwasowej.

Jaką rolę odgrywa mostek laktamowy w badaniach naukowych?
Wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi kwasu asparaginowego i lizyny zamyka cząsteczkę w pierścień. Ta cyklizacja utrwala konformację i zwiększa odporność na degradację enzymatyczną in vitro, dzięki czemu związek ten jest szeroko stosowanym modelem w badaniach nad strukturą i aktywnością.

W jakiej postaci jest dostarczany związek?
Jako wstępnie napełniony wstrzykiwacz ze szczelnie zamkniętym wkładem o pojemności 3 ml, zawierającym 10 mg. Opakowanie zawiera ponadto dziesięć sterylnych igieł do wstrzykiwacza i chusteczki nasączone alkoholem.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.