PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) ist ein synthetisches Peptid aus der Klasse der Melanocortinrezeptor-Liganden, chemisch ein cyclisches Heptapeptid mit einer intramolekularen Lactambrücke. In der wissenschaftlichen Forschung wird es als Modellverbindung für die Melanocortinrezeptor-Pharmakologie und als Referenzstandard für analytische Arbeiten untersucht. Diese Verbindung wird als vorgefüllter Injektionspen mit 3 ml und 10 mg angeboten, ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke.

Was ist PT-141?

PT-141 ist ein cyclisches Heptapeptid mit der Sequenz Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisch bezeichnet als N-Acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysin-(2→7)-lactam. Der Ring wird durch die Amidbindung zwischen den Seitenketten der Asparaginsäure und des Lysins gebildet, wodurch das Molekül in einer festen räumlichen Konformation fixiert wird. Zusammen mit der D-Konfiguration des Phenylalaninrests macht dies das Peptid in vitro weniger anfällig für den Abbau durch Peptidasen als ein vergleichbares lineares Motiv. Die Verbindung wird aus dem endogenen Melanocortin-Peptid α-MSH abgeleitet und enthält das konservierte His-D-Phe-Arg-Trp-Kernmotiv, das in der Literatur als Pharmakophor dieser Peptidfamilie beschrieben wird.

In Forschungsmodellen wird PT-141 als Agonist der Melanocortin-Rezeptoren charakterisiert, einer Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die in der Literatur als MC1R bis MC5R bezeichnet werden. In Zellmodellen, die diese Subtypen exprimieren, erfolgt die gemessene Reaktion über die Aktivierung der Adenylatcyclase und einen Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels. Diese Second-Messenger-Antwort bildet die Grundlage für Bindungs- und Aktivitätsbestimmungen in vitro. Da das Peptid die Subtypen nicht gleichermaßen stimuliert, dient es als Vergleichsligand in Selektivitätsstudien. Folglich wird PT-141 in der wissenschaftlichen Forschung als Modellsubstanz und Referenzsubstanz eingesetzt.

Forschungsgebiete

Im Laborkontext kommt PT-141 unter anderem in folgenden Forschungsbereichen vor:

• Rezeptorforschung an G-Protein-gekoppelten Melanocortinrezeptoren (MC1R bis MC5R) und Subtypselektivität von cyclischen α-MSH-Analoga in vitro.
• Signaltransduktionsstudie, in der die cAMP-Antwort in Zelllinien, die einen Melanocortin-Rezeptor exprimieren, überwacht wird.
• Struktur-Wirkungsbeziehungsstudie zum Einfluss der Lactambrücke und der D-Phenylalanin-Substitution auf die Rezeptoraffinität.
• Biophysikalische Modellierung von konformationsbeschränkten cyclischen Peptiden und deren enzymatischer Stabilität.
• Entwicklung und Validierung analytischer Methoden (HPLC, LC-MS) unter Verwendung von PT-141 als Referenzstandard.
• Stabilitäts- und Löslichkeitsstudien von gefriergetrockneten Peptiden unter kontrollierten Bedingungen.

Jede dieser Anwendungen beinhaltet kontrollierte Labor- oder präklinische Modellforschung.

PT-141 in unserem Forschungsbereich

Diese Ausführung gehört zur Reihe vorgefüllter Injektionspens: Verbindungen, die in gelöster Form in einer versiegelten Kartusche enthalten sind, sodass ein Forscher keinen eigenen Auflösungsschritt durchführen muss. Dieselbe Verbindung ist an anderer Stelle im Sortiment als gefriergetrocknetes Lyophilisat in einem Vial erhältlich. Andere Verbindungen innerhalb der Pen-Reihe greifen an einem völlig anderen biochemischen System an; die Form sagt nichts über die Stoffklasse aus.

Spezifikationen

Form, Handhabung und Lagerung

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Zusammensetzung und Laborergebnisse

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our Seite mit Laborergebnissen.

Häufig gestellte Fragen

Zu welcher Stoffklasse gehört PT-141?
PT-141 ist ein synthetisches cyclisches Heptapeptid aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptorliganden, das vom endogenen Peptid α-MSH abgeleitet ist. Es handelt sich daher nicht um ein kleines organisches Molekül, sondern um ein Peptid mit einer definierten Aminosäuresequenz.

Welche Rolle spielt die Lactambrücke in der Forschung?
Die Amidbindung zwischen den Seitenketten der Asparaginsäure und des Lysins schließt das Molekül zu einem Ring. Diese Cyclisierung fixiert die Konformation und erhöht die Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau in vitro, wodurch die Verbindung zu einem weit verbreiteten Modell in der Struktur-Aktivitäts-Forschung wird.

In welcher Form wird die Verbindung geliefert?
Als vorgefüllter Injektionspen mit einer versiegelten 3-ml-Kartusche, die 10 mg enthält. Die Packung enthält außerdem zehn sterile Pennadeln und Alkoholtupfer.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.