PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Vad är PT-141?

PT-141 är en cyklisk heptapeptid med sekvensen Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematiskt betecknad som N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptofyll-L-lysin-(2→7)-laktam. Ringen bildas av amidbindningen mellan sidokedjorna i asparaginsyran och lysinet, varigenom molekylen fixeras i en fast rumslig konformation; tillsammans med D-konfigurationen av fenylalaninresten gör detta peptiden mindre känslig för nedbrytning av peptidaser in vitro än ett jämförbart linjärt motiv. Föreningen är härledd från den endogena melanokortinpeptiden α-MSH och innehåller det konserverade His-D-Phe-Arg-Trp-kärnmotivet, beskrivet i litteraturen som farmakoforen för denna peptidfamilj.

I forskningsmodeller karakteriseras PT-141 som en agonist till melanokortinreceptorerna, en familj av G-proteinkopplade receptorer som i litteraturen kallas MC1R till MC5R. I cellmodeller som uttrycker dessa subtyper sker det uppmätta svaret via aktivering av adenylatcyklas och en ökning av intracellulärt cAMP; detta andra budbärarsvar utgör grunden för bindnings- och aktivitetsbestämningar in vitro. Eftersom peptiden inte riktar sig mot subtyperna i lika hög grad fungerar den som en jämförelseligand i selektivitetsstudier. Följaktligen används PT-141 som modellförening och referenssubstans inom vetenskaplig forskning.

Forskningsområden

I laboratoriesammanhang förekommer PT-141 bland annat inom följande forskningsområden:

• Receptorforskning av G-proteinkopplade melanokortinreceptorer (MC1R till MC5R) och subtypselektiviteten hos cykliska α-MSH-analoger in vitro.
• Signaltransduktionsstudie där cAMP-svaret övervakas i cellinjer som uttrycker en melanokortinreceptor.
• Studie av struktur-aktivitetsförhållandet avseende inverkan av laktambryggan och D-fenylalaninsubstitution på receptoraffinitet.
• Biofysisk modellering av konformationsbegränsade cykliska peptider och deras enzymatiska stabilitet.
• Utveckling och validering av analytiska metoder (HPLC, LC-MS) med PT-141 som referensstandard.
• Stabilitets- och löslighetsstudier av frystorkade peptider under kontrollerade förhållanden.

Var och en av dessa tillämpningar involverar kontrollerad laboratorie- eller preklinisk modellforskning.

PT-141 i vårt forskningssortiment

Deze uitvoering hoort bij de lijn voorgevulde injectiepennen: verbindingen die in opgeloste vorm in een verzegelde cartridge zitten, zodat een onderzoeker geen eigen oplosstap hoeft te doorlopen. Dezelfde verbinding is elders in het assortiment beschikbaar als gevriesdroogd lyofilisaat in een vial. Andere verbindingen binnen de pennenlijn grijpen op een geheel ander biochemisch systeem aan; de vorm zegt niets over de stofklasse.

Specifikationer

Form, hantering och förvaring

De verbinding zit opgelost in een verzegelde glazen cartridge van 3 ml in een pen met klikmechanisme. Een aparte oplosstap is bij deze uitvoering niet aan de orde; de cartridge blijft gesloten tot een naald wordt aangebracht. Op het etiket staat een tabel met de verhouding tussen klikstanden en afgegeven volume, zodat afnames in een protocol reproduceerbaar vastgelegd kunnen worden.

Bewaar de pen gekoeld tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht en in de originele verpakking. Hanteer de pen in een schone werkomgeving, gebruik per afname een nieuwe steriele naald om kruisbesmetting te voorkomen en draag de gebruikelijke persoonlijke beschermingsmiddelen. Bewaar het materiaal buiten bereik van onbevoegden.

Sammansättning och labresultat

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Analysecertificaten van de betreffende partijen staan op onze sida med labresultat.

Vanliga frågor

Vilken dammklass tillhör PT-141?
PT-141 är en syntetisk cyklisk heptapeptid som tillhör gruppen melanokortinreceptorligander, härledd från den endogena peptiden α-MSH. Det är därför inte en liten organisk molekyl, utan en peptid med en definierad aminosyrasekvens.

Vilken roll spelar laktambryggan i forskning?
Amidbindningen mellan sidokedjorna hos asparaginsyra och lysin sluter molekylen till en ring. Denna cyklisering fixerar konformationen och ökar motståndskraften mot enzymatisk nedbrytning in vitro, vilket gör föreningen till en allmänt använd modell inom struktur-aktivitetsforskning.

I vilken form levereras anslutningen?
Als voorgevulde injectiepen met een verzegelde cartridge van 3 ml met 10 mg. In de doos zitten daarnaast tien steriele pennaalden en alcoholdoekjes.

Hoe bewaar ik de pen?
Gekoeld tussen 2 en 8 °C, donker en in de originele verpakking. Niet invriezen.