PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Was ist PT-141?

PT-141 ist ein cyclisches Heptapeptid mit der Sequenz Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisch bezeichnet als N-Acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysin-(2→7)-lactam. Der Ring wird durch die Amidbindung zwischen den Seitenketten der Asparaginsäure und des Lysins gebildet, wodurch das Molekül in einer festen räumlichen Konformation fixiert wird. Zusammen mit der D-Konfiguration des Phenylalaninrests macht dies das Peptid in vitro weniger anfällig für den Abbau durch Peptidasen als ein vergleichbares lineares Motiv. Die Verbindung wird aus dem endogenen Melanocortin-Peptid α-MSH abgeleitet und enthält das konservierte His-D-Phe-Arg-Trp-Kernmotiv, das in der Literatur als Pharmakophor dieser Peptidfamilie beschrieben wird.

In Forschungsmodellen wird PT-141 als Agonist der Melanocortin-Rezeptoren charakterisiert, einer Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die in der Literatur als MC1R bis MC5R bezeichnet werden. In Zellmodellen, die diese Subtypen exprimieren, erfolgt die gemessene Reaktion über die Aktivierung der Adenylatcyclase und einen Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels. Diese Second-Messenger-Antwort bildet die Grundlage für Bindungs- und Aktivitätsbestimmungen in vitro. Da das Peptid die Subtypen nicht gleichermaßen stimuliert, dient es als Vergleichsligand in Selektivitätsstudien. Folglich wird PT-141 in der wissenschaftlichen Forschung als Modellsubstanz und Referenzsubstanz eingesetzt.

Forschungsgebiete

Im Laborkontext kommt PT-141 unter anderem in folgenden Forschungsbereichen vor:

• Rezeptorforschung an G-Protein-gekoppelten Melanocortinrezeptoren (MC1R bis MC5R) und Subtypselektivität von cyclischen α-MSH-Analoga in vitro.
• Signaltransduktionsstudie, in der die cAMP-Antwort in Zelllinien, die einen Melanocortin-Rezeptor exprimieren, überwacht wird.
• Struktur-Wirkungsbeziehungsstudie zum Einfluss der Lactambrücke und der D-Phenylalanin-Substitution auf die Rezeptoraffinität.
• Biophysikalische Modellierung von konformationsbeschränkten cyclischen Peptiden und deren enzymatischer Stabilität.
• Entwicklung und Validierung analytischer Methoden (HPLC, LC-MS) unter Verwendung von PT-141 als Referenzstandard.
• Stabilitäts- und Löslichkeitsstudien von gefriergetrockneten Peptiden unter kontrollierten Bedingungen.

Jede dieser Anwendungen beinhaltet kontrollierte Labor- oder präklinische Modellforschung.

PT-141 in unserem Forschungsbereich

Deze uitvoering hoort bij de lijn voorgevulde injectiepennen: verbindingen die in opgeloste vorm in een verzegelde cartridge zitten, zodat een onderzoeker geen eigen oplosstap hoeft te doorlopen. Dezelfde verbinding is elders in het assortiment beschikbaar als gevriesdroogd lyofilisaat in een vial. Andere verbindingen binnen de pennenlijn grijpen op een geheel ander biochemisch systeem aan; de vorm zegt niets over de stofklasse.

Spezifikationen

Form, Handhabung und Lagerung

De verbinding zit opgelost in een verzegelde glazen cartridge van 3 ml in een pen met klikmechanisme. Een aparte oplosstap is bij deze uitvoering niet aan de orde; de cartridge blijft gesloten tot een naald wordt aangebracht. Op het etiket staat een tabel met de verhouding tussen klikstanden en afgegeven volume, zodat afnames in een protocol reproduceerbaar vastgelegd kunnen worden.

Bewaar de pen gekoeld tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht en in de originele verpakking. Hanteer de pen in een schone werkomgeving, gebruik per afname een nieuwe steriele naald om kruisbesmetting te voorkomen en draag de gebruikelijke persoonlijke beschermingsmiddelen. Bewaar het materiaal buiten bereik van onbevoegden.

Zusammensetzung und Laborergebnisse

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Analysecertificaten van de betreffende partijen staan op onze Seite mit Laborergebnissen.

Häufig gestellte Fragen

Zu welcher Staubklasse gehört PT-141?
PT-141 ist ein synthetisches cyclisches Heptapeptid aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptorliganden, das vom endogenen Peptid α-MSH abgeleitet ist. Es handelt sich daher nicht um ein kleines organisches Molekül, sondern um ein Peptid mit einer definierten Aminosäuresequenz.

Welche Rolle spielt die Lactambrücke in der Forschung?
Die Amidbindung zwischen den Seitenketten der Asparaginsäure und des Lysins schließt das Molekül zu einem Ring. Diese Cyclisierung fixiert die Konformation und erhöht die Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau in vitro, wodurch die Verbindung zu einem weit verbreiteten Modell in der Struktur-Aktivitäts-Forschung wird.

In welcher Form wird der Anschluss bereitgestellt?
Als voorgevulde injectiepen met een verzegelde cartridge van 3 ml met 10 mg. In de doos zitten daarnaast tien steriele pennaalden en alcoholdoekjes.

Hoe bewaar ik de pen?
Gekoeld tussen 2 en 8 °C, donker en in de originele verpakking. Niet invriezen.