PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) es un péptido sintético de la clase de ligandos de los receptores de melanocortina; químicamente, es un heptapéptido cíclico con un puente lactámico intramolecular. En la investigación científica se estudia como compuesto modelo para la farmacología de los receptores de melanocortina y como patrón de referencia en trabajos analíticos. Este compuesto se ofrece en forma de pluma de inyección precargada de 3 ml con 10 mg, exclusivamente para fines de laboratorio y de investigación.

¿Qué es PT-141?

PT-141 es un heptapéptido cíclico con la secuencia Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, sistemáticamente denominado N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-histidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofila-L-lisina-(2→7)-lactama. El anillo se forma mediante el enlace amida entre las cadenas laterales del ácido aspártico y la lisina, fijando así la molécula en una conformación espacial determinada; junto con la configuración D del residuo de fenilalanina, esto hace que el péptido sea menos susceptible a la degradación por peptidasas in vitro que un motivo lineal comparable. Este compuesto se deriva del péptido endógeno de melanocortina α-MSH y contiene el motivo central conservado His-D-Phe-Arg-Trp, descrito en la literatura como el farmacóforo de esta familia de péptidos.

En modelos de investigación, el PT-141 se caracteriza como un agonista de los receptores de melanocortina, una familia de receptores acoplados a proteínas G conocidos en la literatura como MC1R a MC5R. En modelos celulares que expresan estos subtipos, la respuesta observada se produce mediante la activación de la adenilato ciclasa y un aumento del AMPc intracelular; esta respuesta de segundo mensajero constituye la base para las determinaciones de unión y actividad in vitro. Dado que el péptido no actúa sobre los subtipos por igual, se utiliza como ligando de comparación en estudios de selectividad. Por consiguiente, el PT-141 se emplea como compuesto modelo y sustancia de referencia en la investigación científica.

Áreas de investigación

En un contexto de laboratorio, el PT-141 se presenta, entre otras, en las siguientes áreas de investigación:

• Investigación sobre los receptores de melanocortina acoplados a proteínas G (MC1R a MC5R) y la selectividad de subtipo de los análogos cíclicos de α-MSH in vitro.
• Estudio de transducción de señales en el que se monitoriza la respuesta de AMPc en líneas celulares que expresan un receptor de melanocortina.
• Estudio de la relación estructura-actividad sobre la influencia del puente lactámico y la sustitución con D-fenilalanina en la afinidad del receptor.
• Modelado biofísico de péptidos cíclicos con conformación restringida y su estabilidad enzimática.
• Desarrollo y validación de métodos analíticos (HPLC, LC-MS) utilizando PT-141 como estándar de referencia.
• Estudios de estabilidad y solubilidad de péptidos liofilizados en condiciones controladas.

Cada una de estas aplicaciones implica investigación controlada en laboratorio o con modelos preclínicos.

PT-141 en nuestra gama de investigación

Esta presentación pertenece a la línea de plumas inyectoras precargadas: compuestos en forma disuelta dentro de un cartucho sellado, de modo que el investigador no tiene que realizar por sí mismo una etapa de disolución. El mismo compuesto está disponible en otra parte del catálogo como liofilizado en un vial. Otros compuestos de la línea de plumas actúan sobre un sistema bioquímico completamente distinto; la presentación no indica la clase de sustancia.

Presupuesto

Forma, manipulación y almacenamiento

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Composición y resultados de laboratorio

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our página de resultados de laboratorio.

Preguntas frecuentes

¿A qué clase de compuestos químicos pertenece el PT-141?
PT-141 es un heptapéptido cíclico sintético perteneciente al grupo de ligandos del receptor de melanocortina, derivado del péptido endógeno α-MSH. Por lo tanto, no es una molécula orgánica pequeña, sino un péptido con una secuencia de aminoácidos definida.

¿Qué papel desempeña el puente lactámico en la investigación?
El enlace amida entre las cadenas laterales del ácido aspártico y la lisina cierra la molécula formando un anillo. Esta ciclación fija la conformación y aumenta la resistencia a la degradación enzimática in vitro, lo que convierte al compuesto en un modelo ampliamente utilizado en la investigación de la relación estructura-actividad.

¿En qué forma se suministra el compuesto?
Como pluma inyectora precargada con un cartucho sellado de 3 ml que contiene 10 mg. La caja incluye además diez agujas estériles para pluma y toallitas con alcohol.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.