PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) är en syntetisk peptid i klassen melanokortinreceptorligander; kemiskt är det en cyklisk heptapeptid med en intramolekylär laktambrygga. Inom vetenskaplig forskning studeras den som modellförening för melanokortinreceptorers farmakologi och som referensstandard vid analytiskt arbete. Denna förening erbjuds som en förfylld injektionspenna på 3 ml med 10 mg, uteslutande för laboratorie- och forskningsändamål.

Vad är PT-141?

PT-141 är en cyklisk heptapeptid med sekvensen Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematiskt betecknad som N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptofyll-L-lysin-(2→7)-laktam. Ringen bildas av amidbindningen mellan sidokedjorna i asparaginsyran och lysinet, varigenom molekylen fixeras i en fast rumslig konformation; tillsammans med D-konfigurationen av fenylalaninresten gör detta peptiden mindre känslig för nedbrytning av peptidaser in vitro än ett jämförbart linjärt motiv. Föreningen är härledd från den endogena melanokortinpeptiden α-MSH och innehåller det konserverade His-D-Phe-Arg-Trp-kärnmotivet, beskrivet i litteraturen som farmakoforen för denna peptidfamilj.

I forskningsmodeller karakteriseras PT-141 som en agonist till melanokortinreceptorerna, en familj av G-proteinkopplade receptorer som i litteraturen kallas MC1R till MC5R. I cellmodeller som uttrycker dessa subtyper sker det uppmätta svaret via aktivering av adenylatcyklas och en ökning av intracellulärt cAMP; detta andra budbärarsvar utgör grunden för bindnings- och aktivitetsbestämningar in vitro. Eftersom peptiden inte riktar sig mot subtyperna i lika hög grad fungerar den som en jämförelseligand i selektivitetsstudier. Följaktligen används PT-141 som modellförening och referenssubstans inom vetenskaplig forskning.

Forskningsområden

I laboratoriesammanhang förekommer PT-141 bland annat inom följande forskningsområden:

• Receptorforskning av G-proteinkopplade melanokortinreceptorer (MC1R till MC5R) och subtypselektiviteten hos cykliska α-MSH-analoger in vitro.
• Signaltransduktionsstudie där cAMP-svaret övervakas i cellinjer som uttrycker en melanokortinreceptor.
• Studie av struktur-aktivitetsförhållandet avseende inverkan av laktambryggan och D-fenylalaninsubstitution på receptoraffinitet.
• Biofysisk modellering av konformationsbegränsade cykliska peptider och deras enzymatiska stabilitet.
• Utveckling och validering av analytiska metoder (HPLC, LC-MS) med PT-141 som referensstandard.
• Stabilitets- och löslighetsstudier av frystorkade peptider under kontrollerade förhållanden.

Var och en av dessa tillämpningar involverar kontrollerad laboratorie- eller preklinisk modellforskning.

PT-141 i vårt forskningssortiment

Denna variant ingår i serien med förfyllda injektionspennor: föreningar i upplöst form i en förseglad patron, så att en forskare inte behöver genomföra ett eget upplösningssteg. Samma förening finns på annat håll i sortimentet som frystorkat lyofilisat i en vial. Andra föreningar i pennserien verkar på ett helt annat biokemiskt system; formen säger inget om ämnesklassen.

Specifikationer

Form, hantering och förvaring

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Sammansättning och labresultat

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our sida med labresultat.

Vanliga frågor

Vilken ämnesklass tillhör PT-141?
PT-141 är en syntetisk cyklisk heptapeptid som tillhör gruppen melanokortinreceptorligander, härledd från den endogena peptiden α-MSH. Det är därför inte en liten organisk molekyl, utan en peptid med en definierad aminosyrasekvens.

Vilken roll spelar laktambryggan i forskning?
Amidbindningen mellan sidokedjorna hos asparaginsyra och lysin sluter molekylen till en ring. Denna cyklisering fixerar konformationen och ökar motståndskraften mot enzymatisk nedbrytning in vitro, vilket gör föreningen till en allmänt använd modell inom struktur-aktivitetsforskning.

I vilken form levereras föreningen?
Som förfylld injektionspenna med en förseglad patron på 3 ml som innehåller 10 mg. Förpackningen innehåller dessutom tio sterila pennålar och alkoholservetter.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.