PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) é um péptido sintético da classe dos ligandos dos recetores de melanocortina; quimicamente, é um heptapéptido cíclico com uma ponte lactâmica intramolecular. Na investigação científica, é estudado como composto modelo para a farmacologia dos recetores de melanocortina e como padrão de referência em trabalhos analíticos. Este composto é disponibilizado numa caneta injetora pré-cheia de 3 ml com 10 mg, exclusivamente para fins laboratoriais e de investigação.

O que é o PT-141?

O PT-141 é um heptapeptídeo cíclico com a sequência Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, sistematicamente designado como N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-histidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofila-L-lisina-(2→7)-lactama. O anel é formado pela ligação amida entre as cadeias laterais do ácido aspártico e da lisina, fixando assim a molécula numa conformação espacial fixa; juntamente com a configuração D do resíduo de fenilalanina, isto torna o peptídeo menos suscetível à degradação por peptidases in vitro do que um motivo linear comparável. O composto é derivado do peptídeo melanocortina endógeno α-MSH e contém o motivo central conservado His-D-Phe-Arg-Trp, descrito na literatura como o farmacóforo desta família de peptídeos.

Em modelos de investigação, o PT-141 é caracterizado como um agonista dos recetores da melanocortina, uma família de recetores acoplados à proteína G, referidos na literatura como MC1R a MC5R. Nos modelos celulares que expressam estes subtipos, a resposta observada ocorre através da ativação da adenilato ciclase e do aumento do AMPc intracelular; esta resposta do segundo mensageiro constitui a base para as determinações de ligação e atividade in vitro. Como o peptídeo não se liga aos subtipos de igual forma, serve como ligante de comparação em estudos de seletividade. Consequentemente, o PT-141 é utilizado como composto modelo e substância de referência na investigação científica.

Áreas de investigação

Em contexto laboratorial, o PT-141 ocorre nas seguintes áreas de investigação, entre outras:

• Investigação sobre os recetores de melanocortina acoplados à proteína G (MC1R a MC5R) e a seletividade de subtipo dos análogos cíclicos da α-MSH in vitro.
• Estudo de transdução de sinal em que a resposta do AMPc é monitorizada em linhagens celulares que expressam um receptor de melanocortina.
• Estudo da relação estrutura-actividade sobre a influência da ponte lactâmica e da substituição por D-fenilalanina na afinidade do receptor.
• Modelação biofísica de péptidos cíclicos com conformação restrita e sua estabilidade enzimática.
• Analytical method development and validation (HPLC, LC-MS) using PT-141 as the reference standard.
• Estudos de estabilidade e solubilidade de péptidos liofilizados em condições controladas.

Cada uma destas aplicações envolve investigação controlada em laboratório ou em modelos pré-clínicos.

PT-141 in our research range

Esta apresentação pertence à linha de canetas injetoras pré-cheias: compostos em forma dissolvida dentro de um cartucho selado, para que o investigador não tenha de realizar uma etapa de dissolução por conta própria. O mesmo composto está disponível noutra parte do catálogo como liofilizado num frasco. Outros compostos da linha de canetas atuam sobre um sistema bioquímico totalmente diferente; a forma de apresentação não indica a classe da substância.

Especificações

Formato, manuseamento e armazenamento

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Composição e resultados laboratoriais

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our página de resultados laboratoriais.

Perguntas frequentes

A que classe de compostos químicos pertence o PT-141?
PT-141 is a synthetic cyclic heptapeptide belonging to the group of melanocortin receptor ligands, derived from the endogenous peptide α-MSH. It is therefore not a small organic molecule, but a peptide with a defined amino acid sequence.

What role does the lactam bridge play in research?
The amide bond between the side chains of aspartic acid and lysine closes the molecule into a ring. This cyclization fixes the conformation and increases resistance to enzymatic degradation in vitro, making the compound a widely used model in structure-activity research.

Em que forma é fornecido o composto?
Como caneta injetora pré-cheia com um cartucho selado de 3 ml que contém 10 mg. A caixa inclui ainda dez agulhas estéreis para caneta e toalhetes com álcool.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.