PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Czym jest PT-141?

PT-141 to cykliczny heptapeptyd o sekwencji Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematycznie oznaczany jako N-acetylo-L-norleucylo-L-α-aspartylo-L-histydylo-D-fenyloalanylo-L-argininylo-L-tryptofylo-L-lizyno-(2→7)-laktam. Pierścień tworzy wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi kwasu asparaginowego i lizyny, utrwalając w ten sposób cząsteczkę w ustalonej konformacji przestrzennej; wraz z konfiguracją D reszty fenyloalaniny, sprawia to, że peptyd jest mniej podatny na degradację przez peptydazy in vitro niż porównywalny motyw liniowy. Związek ten jest pochodną endogennego peptydu melanokortyny α-MSH i zawiera konserwatywny motyw rdzeniowy His-D-Phe-Arg-Trp, opisany w literaturze jako farmakofor tej rodziny peptydów.

W modelach badawczych PT-141 jest charakteryzowany jako agonista receptorów melanokortyny, rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, określanych w literaturze jako MC1R do MC5R. W modelach komórkowych z ekspresją tych podtypów, mierzona odpowiedź zachodzi poprzez aktywację cyklazy adenylanowej i wzrost wewnątrzkomórkowego cAMP; ta odpowiedź drugiego przekaźnika stanowi podstawę do określenia wiązania i aktywności in vitro. Ponieważ peptyd nie działa na wszystkie podtypy w równym stopniu, służy on jako ligand porównawczy w badaniach selektywności. W związku z tym PT-141 jest wykorzystywany jako związek modelowy i substancja odniesienia w badaniach naukowych.

Obszary badań

W kontekście laboratoryjnym PT-141 występuje między innymi w następujących obszarach badawczych:

• Badania receptorów melanokortyny sprzężonych z białkiem G (MC1R do MC5R) i selektywność podtypów cyklicznych analogów α-MSH in vitro.
• Badanie przekazywania sygnału, w którym monitorowana jest odpowiedź cAMP w liniach komórkowych eksprymujących receptor melanokortyny.
• Badanie zależności struktura-aktywność wpływu mostka laktamowego i substytucji D-fenyloalaniny na powinowactwo receptora.
• Modelowanie biofizyczne peptydów cyklicznych o ograniczonej konformacji i ich stabilność enzymatyczna.
• Opracowywanie i walidacja metod analitycznych (HPLC, LC-MS) z zastosowaniem PT-141 jako wzorca odniesienia.
• Badania stabilności i rozpuszczalności liofilizowanych peptydów w kontrolowanych warunkach.

Każde z tych zastosowań obejmuje kontrolowane badania laboratoryjne lub badania na modelu przedklinicznym.

PT-141 w naszym zakresie badawczym

Deze uitvoering hoort bij de lijn voorgevulde injectiepennen: verbindingen die in opgeloste vorm in een verzegelde cartridge zitten, zodat een onderzoeker geen eigen oplosstap hoeft te doorlopen. Dezelfde verbinding is elders in het assortiment beschikbaar als gevriesdroogd lyofilisaat in een vial. Andere verbindingen binnen de pennenlijn grijpen op een geheel ander biochemisch systeem aan; de vorm zegt niets over de stofklasse.

Specyfikacje

Kształt, obsługa i przechowywanie

De verbinding zit opgelost in een verzegelde glazen cartridge van 3 ml in een pen met klikmechanisme. Een aparte oplosstap is bij deze uitvoering niet aan de orde; de cartridge blijft gesloten tot een naald wordt aangebracht. Op het etiket staat een tabel met de verhouding tussen klikstanden en afgegeven volume, zodat afnames in een protocol reproduceerbaar vastgelegd kunnen worden.

Bewaar de pen gekoeld tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht en in de originele verpakking. Hanteer de pen in een schone werkomgeving, gebruik per afname een nieuwe steriele naald om kruisbesmetting te voorkomen en draag de gebruikelijke persoonlijke beschermingsmiddelen. Bewaar het materiaal buiten bereik van onbevoegden.

Skład i wyniki badań laboratoryjnych

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Analysecertificaten van de betreffende partijen staan op onze strona z wynikami badań laboratoryjnych.

Często zadawane pytania

Do jakiej klasy pyłów należy PT-141?
PT-141 to syntetyczny cykliczny heptapeptyd należący do grupy ligandów receptora melanokortyny, pochodzący od endogennego peptydu α-MSH. Nie jest zatem małą cząsteczką organiczną, lecz peptydem o określonej sekwencji aminokwasowej.

Jaką rolę odgrywa mostek laktamowy w badaniach naukowych?
Wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi kwasu asparaginowego i lizyny zamyka cząsteczkę w pierścień. Ta cyklizacja utrwala konformację i zwiększa odporność na degradację enzymatyczną in vitro, dzięki czemu związek ten jest szeroko stosowanym modelem w badaniach nad strukturą i aktywnością.

W jakiej formie dostarczane jest połączenie?
Als voorgevulde injectiepen met een verzegelde cartridge van 3 ml met 10 mg. In de doos zitten daarnaast tien steriele pennaalden en alcoholdoekjes.

Hoe bewaar ik de pen?
Gekoeld tussen 2 en 8 °C, donker en in de originele verpakking. Niet invriezen.