PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Cos'è il PT-141?

PT-141 è un eptapeptide ciclico con la sequenza Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, sistematicamente designato come N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-istidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofilla-L-lisina-(2→7)-lattame. L'anello è formato dal legame amidico tra le catene laterali dell'acido aspartico e della lisina, fissando così la molecola in una conformazione spaziale fissa; insieme alla configurazione D del residuo di fenilalanina, ciò rende il peptide meno suscettibile alla degradazione da parte delle peptidasi in vitro rispetto a un motivo lineare comparabile. Il composto deriva dal peptide endogeno della melanocortina α-MSH e contiene il motivo centrale conservato His-D-Phe-Arg-Trp, descritto in letteratura come il farmacoforo di questa famiglia di peptidi.

Nei modelli di ricerca, il PT-141 è caratterizzato come un agonista dei recettori della melanocortina, una famiglia di recettori accoppiati a proteine ​​G indicati in letteratura come MC1R, MC2R, MC3R e MC5R. Nei modelli cellulari che esprimono questi sottotipi, la risposta misurata si verifica tramite l'attivazione dell'adenilato ciclasi e un aumento del cAMP intracellulare; questa risposta del secondo messaggero costituisce la base per le determinazioni di legame e attività in vitro. Poiché il peptide non agisce in modo uniforme su tutti i sottotipi, funge da ligando di confronto negli studi di selettività. Di conseguenza, il PT-141 viene utilizzato come composto modello e sostanza di riferimento nella ricerca scientifica.

Aree di ricerca

In ambito di laboratorio, il PT-141 viene utilizzato, tra gli altri, nei seguenti settori di ricerca:

• Ricerca sui recettori della melanocortina accoppiati alle proteine ​​G (da MC1R a MC5R) e sulla selettività di sottotipo degli analoghi ciclici dell'α-MSH in vitro.
• Studio sulla trasduzione del segnale in cui viene monitorata la risposta del cAMP in linee cellulari che esprimono un recettore della melanocortina.
• Studio della relazione struttura-attività sull'influenza del ponte lattamico e della sostituzione con D-fenilalanina sull'affinità recettoriale.
• Modellazione biofisica di peptidi ciclici a conformazione ristretta e della loro stabilità enzimatica.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS) utilizzando PT-141 come standard di riferimento.
• Studi di stabilità e solubilità di peptidi liofilizzati in condizioni controllate.

Ciascuna di queste applicazioni prevede ricerche controllate in laboratorio o su modelli preclinici.

PT-141 nella nostra gamma di ricerca

Deze uitvoering hoort bij de lijn voorgevulde injectiepennen: verbindingen die in opgeloste vorm in een verzegelde cartridge zitten, zodat een onderzoeker geen eigen oplosstap hoeft te doorlopen. Dezelfde verbinding is elders in het assortiment beschikbaar als gevriesdroogd lyofilisaat in een vial. Andere verbindingen binnen de pennenlijn grijpen op een geheel ander biochemisch systeem aan; de vorm zegt niets over de stofklasse.

Specifiche

Forma, manipolazione e stoccaggio

De verbinding zit opgelost in een verzegelde glazen cartridge van 3 ml in een pen met klikmechanisme. Een aparte oplosstap is bij deze uitvoering niet aan de orde; de cartridge blijft gesloten tot een naald wordt aangebracht. Op het etiket staat een tabel met de verhouding tussen klikstanden en afgegeven volume, zodat afnames in een protocol reproduceerbaar vastgelegd kunnen worden.

Bewaar de pen gekoeld tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht en in de originele verpakking. Hanteer de pen in een schone werkomgeving, gebruik per afname een nieuwe steriele naald om kruisbesmetting te voorkomen en draag de gebruikelijke persoonlijke beschermingsmiddelen. Bewaar het materiaal buiten bereik van onbevoegden.

Composizione e risultati di laboratorio

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Analysecertificaten van de betreffende partijen staan op onze pagina dei risultati di laboratorio.

Domande frequenti

A quale classe di polveri appartiene la PT-141?
Il PT-141 è un eptapeptide ciclico sintetico appartenente al gruppo dei ligandi del recettore della melanocortina, derivato dal peptide endogeno α-MSH. Non si tratta quindi di una piccola molecola organica, bensì di un peptide con una sequenza aminoacidica definita.

Che ruolo svolge il ponte lattamico nella ricerca?
The amide bond between the side chains of aspartic acid and lysine closes the molecule into a ring. This cyclization fixes the conformation and increases resistance to enzymatic degradation in vitro, making the compound a widely used model in structure-activity research.

In che forma viene fornito il collegamento?
Als voorgevulde injectiepen met een verzegelde cartridge van 3 ml met 10 mg. In de doos zitten daarnaast tien steriele pennaalden en alcoholdoekjes.

Hoe bewaar ik de pen?
Gekoeld tussen 2 en 8 °C, donker en in de originele verpakking. Niet invriezen.