PT-141 10 mg

PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches Peptid aus der Klasse der Melanocortinrezeptorliganden. Chemisch handelt es sich um ein cyclisches Heptapeptid mit einer intramolekularen Lactambrücke. In der wissenschaftlichen Forschung wird es als Modellsubstanz für die Melanocortinrezeptor-Pharmakologie und als Referenzstandard in der Analytik eingesetzt. Die Substanz wird als gefriergetrocknetes Pulver in einer Dosierung von 10 mg pro Durchstechflasche ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke angeboten.

Was ist PT-141?

PT-141 ist ein cyclisches Heptapeptid mit der Sequenz Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisch bezeichnet als N-Acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysin-(2→7)-lactam. Der Ring wird durch die Amidbindung zwischen den Seitenketten der Asparaginsäure und des Lysins gebildet, wodurch das Molekül in einer festen räumlichen Konformation fixiert wird. Zusammen mit der D-Konfiguration des Phenylalaninrests macht dies das Peptid in vitro weniger anfällig für den Abbau durch Peptidasen als ein vergleichbares lineares Motiv. Die Verbindung wird aus dem endogenen Melanocortin-Peptid α-MSH abgeleitet und enthält das konservierte His-D-Phe-Arg-Trp-Kernmotiv, das in der Literatur als Pharmakophor dieser Peptidfamilie beschrieben wird.

In Forschungsmodellen wird PT-141 als Agonist der Melanocortin-Rezeptoren charakterisiert, einer Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die in der Literatur als MC1R bis MC5R bezeichnet werden. In Zellmodellen, die diese Subtypen exprimieren, erfolgt die gemessene Reaktion über die Aktivierung der Adenylatcyclase und einen Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels. Diese Second-Messenger-Antwort bildet die Grundlage für Bindungs- und Aktivitätsbestimmungen in vitro. Da das Peptid die Subtypen nicht gleichermaßen stimuliert, dient es als Vergleichsligand in Selektivitätsstudien. Folglich wird PT-141 in der wissenschaftlichen Forschung als Modellsubstanz und Referenzsubstanz eingesetzt.

Forschungsgebiete

Im Laborkontext kommt PT-141 unter anderem in folgenden Forschungsbereichen vor:

• Rezeptorforschung an G-Protein-gekoppelten Melanocortinrezeptoren (MC1R bis MC5R) und Subtypselektivität von cyclischen α-MSH-Analoga in vitro.
• Signaltransduktionsstudie, in der die cAMP-Antwort in Zelllinien, die einen Melanocortin-Rezeptor exprimieren, überwacht wird.
• Struktur-Wirkungsbeziehungsstudie zum Einfluss der Lactambrücke und der D-Phenylalanin-Substitution auf die Rezeptoraffinität.
• Biophysikalische Modellierung von konformationsbeschränkten cyclischen Peptiden und deren enzymatischer Stabilität.
• Entwicklung und Validierung analytischer Methoden (HPLC, LC-MS) unter Verwendung von PT-141 als Referenzstandard.
• Stabilitäts- und Löslichkeitsstudien von gefriergetrockneten Peptiden unter kontrollierten Bedingungen.

Jede dieser Anwendungen beinhaltet kontrollierte Labor- oder präklinische Modellforschung.

PT-141 in unserem Forschungsbereich

PT-141 gehört zu den gefriergetrockneten Peptiden in Vials aus unserem Sortiment. Forscher, die mit dieser Kategorie arbeiten, kombinieren die Verbindung häufig mit anderen Peptiden, die jeweils ein eigenes biochemisches Zielmolekül besitzen. Während PT-141 auf die Melanocortin-Rezeptorfamilie und die damit verbundene cAMP-vermittelte Signaltransduktion abzielt, wurden andere Komponenten derselben Produktlinie gezielt ausgewählt, um verschiedene Rezeptorsysteme oder enzymatische Zielmoleküle abzudecken. Diese Verbindungen sind zwar gefriergetrocknet und in Vials verpackt, unterscheiden sich aber grundlegend in ihrer Aminosäuresequenz, ihrer Molekülklasse und dem untersuchten Wirkmechanismus.

Spezifikationen

Form, Handhabung und Lagerung

PT-141 wird als gefriergetrocknetes Pulver mit einer standardisierten Menge von 10 mg pro Durchstechflasche geliefert. Im Gegensatz zu einer festen Tablettenform wird ein Lyophilisat zunächst in ein geeignetes Lösungsmittel gegeben; im trockenen Zustand ist das Material stabiler als in gelöster Form, was erklärt, warum Peptide dieses Typs in gefriergetrockneter Form angeboten werden.

Die ungeöffnete Durchstechflasche ist im Kühlschrank, vor direktem Licht und Feuchtigkeit geschützt, in der Originalverpackung aufzubewahren. Beachten Sie beim Umgang mit der Substanz die üblichen Laborhygienemaßnahmen: Arbeiten Sie in einer sauberen Umgebung, verwenden Sie geeignete persönliche Schutzausrüstung und vermeiden Sie Kreuzkontaminationen mit anderen Forschungsmaterialien. Bewahren Sie die Verpackung außerhalb der Reichweite von Unbefugten auf.

Zusammensetzung und Laborergebnisse

Das Lyophilisat enthält PT-141 mit einer kontrollierten Reinheit von ≥ 99 % (HPLC). Die angegebenen 10 mg beziehen sich auf den Peptidgehalt der Durchstechflasche; das Volumen des gefriergetrockneten Produkts kann variieren.

Eine Übersicht der verfügbaren Analysedokumentation finden Sie auf unserer Website. Seite mit LaborergebnissenDie Berichte werden dort zentral gesammelt, sodass Sie die Daten in Ihre eigenen Forschungsaufzeichnungen einbeziehen können.

Häufig gestellte Fragen

Zu welcher Staubklasse gehört PT-141?
PT-141 ist ein synthetisches cyclisches Heptapeptid aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptorliganden, das vom endogenen Peptid α-MSH abgeleitet ist. Es handelt sich daher nicht um ein kleines organisches Molekül, sondern um ein Peptid mit einer definierten Aminosäuresequenz.

Welche Rolle spielt die Lactambrücke in der Forschung?
Die Amidbindung zwischen den Seitenketten der Asparaginsäure und des Lysins schließt das Molekül zu einem Ring. Diese Cyclisierung fixiert die Konformation und erhöht die Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau in vitro, wodurch die Verbindung zu einem weit verbreiteten Modell in der Struktur-Aktivitäts-Forschung wird.

In welcher Form wird der Anschluss bereitgestellt?
Als gefriergetrocknetes Pulver (Lyophilisat) von 10 mg in einem verschlossenen Fläschchen mit einer Reinheit von ≥ 99 % (HPLC).

Wie bewahre ich das Fläschchen auf?
Gekühlt, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt und vorzugsweise in der Originalverpackung lagern. Wiederholte Temperaturschwankungen vermeiden.