PT-141 10 mg

PT-141 (Bremelanotid) är en syntetisk peptid som tillhör klassen melanokortinreceptorligander; kemiskt sett är det en cyklisk heptapeptid med en intramolekylär laktambrygga. Inom vetenskaplig forskning studeras den som en modellförening för melanokortinreceptorfarmakologi och som en referensstandard i analysarbete. Denna förening erbjuds som ett frystorkat pulver på 10 mg per injektionsflaska, exklusivt för laboratorie- och forskningsändamål.

Vad är PT-141?

PT-141 är en cyklisk heptapeptid med sekvensen Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematiskt betecknad som N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptofyll-L-lysin-(2→7)-laktam. Ringen bildas av amidbindningen mellan sidokedjorna i asparaginsyran och lysinet, varigenom molekylen fixeras i en fast rumslig konformation; tillsammans med D-konfigurationen av fenylalaninresten gör detta peptiden mindre känslig för nedbrytning av peptidaser in vitro än ett jämförbart linjärt motiv. Föreningen är härledd från den endogena melanokortinpeptiden α-MSH och innehåller det konserverade His-D-Phe-Arg-Trp-kärnmotivet, beskrivet i litteraturen som farmakoforen för denna peptidfamilj.

I forskningsmodeller karakteriseras PT-141 som en agonist till melanokortinreceptorerna, en familj av G-proteinkopplade receptorer som i litteraturen kallas MC1R till MC5R. I cellmodeller som uttrycker dessa subtyper sker det uppmätta svaret via aktivering av adenylatcyklas och en ökning av intracellulärt cAMP; detta andra budbärarsvar utgör grunden för bindnings- och aktivitetsbestämningar in vitro. Eftersom peptiden inte riktar sig mot subtyperna i lika hög grad fungerar den som en jämförelseligand i selektivitetsstudier. Följaktligen används PT-141 som modellförening och referenssubstans inom vetenskaplig forskning.

Forskningsområden

I laboratoriesammanhang förekommer PT-141 bland annat inom följande forskningsområden:

• Receptorforskning av G-proteinkopplade melanokortinreceptorer (MC1R till MC5R) och subtypselektiviteten hos cykliska α-MSH-analoger in vitro.
• Signaltransduktionsstudie där cAMP-svaret övervakas i cellinjer som uttrycker en melanokortinreceptor.
• Studie av struktur-aktivitetsförhållandet avseende inverkan av laktambryggan och D-fenylalaninsubstitution på receptoraffinitet.
• Biofysisk modellering av konformationsbegränsade cykliska peptider och deras enzymatiska stabilitet.
• Utveckling och validering av analytiska metoder (HPLC, LC-MS) med PT-141 som referensstandard.
• Stabilitets- och löslighetsstudier av frystorkade peptider under kontrollerade förhållanden.

Var och en av dessa tillämpningar involverar kontrollerad laboratorie- eller preklinisk modellforskning.

PT-141 i vårt forskningssortiment

PT-141 faller under kategorin frystorkade peptider i ampullform inom vårt sortiment. Forskare som arbetar med denna kategori kombinerar ofta föreningen med andra peptider som har sina egna biokemiska mål. Medan PT-141 fokuserar på melanokortinreceptorfamiljen och den associerade cAMP-medierade signaltransduktionen, har andra komponenter inom samma produktlinje specifikt valts ut för att täcka divergerande receptorsystem eller enzymatiska mål. Dessa föreningar delar det frystorkade ampullformatet men skiljer sig fundamentalt åt i aminosyrasekvens, molekylklass och undersökt mekanism.

Specifikationer

Form, hantering och förvaring

PT-141 levereras som ett frystorkat pulver med en standardiserad mängd på 10 mg per injektionsflaska. Till skillnad från en fast tablettform placeras ett frystorkat pulver först i ett lämpligt lösningsmedel; i torrt tillstånd är materialet mer stabilt än i upplöst form, vilket förklarar varför peptider av denna typ erbjuds i frystorkad form.

Förvara den oöppnade injektionsflaskan kylt, skyddad från direkt ljus och fukt, i originalförpackningen. Hantera substansen med standard laboratorieåtgärder: arbeta i en ren miljö, använd lämplig personlig skyddsutrustning och förhindra korskontaminering med annat forskningsmaterial. Förvara förpackningen utom räckhåll för obehöriga personer.

Sammansättning och labresultat

Lyofilisatet innehåller PT-141 med en kontrollerad renhet på ≥ 99 % (HPLC). Angivna 10 mg avser peptidinnehållet i injektionsflaskan; volymen av den frystorkade kakan kan variera.

Du hittar en översikt över tillgänglig analytisk dokumentation på vår sida med labresultatRapporterna samlas centralt där, så att du kan införliva informationen i dina egna forskningsregister.

Vanliga frågor

Vilken dammklass tillhör PT-141?
PT-141 är en syntetisk cyklisk heptapeptid som tillhör gruppen melanokortinreceptorligander, härledd från den endogena peptiden α-MSH. Det är därför inte en liten organisk molekyl, utan en peptid med en definierad aminosyrasekvens.

Vilken roll spelar laktambryggan i forskning?
Amidbindningen mellan sidokedjorna hos asparaginsyra och lysin sluter molekylen till en ring. Denna cyklisering fixerar konformationen och ökar motståndskraften mot enzymatisk nedbrytning in vitro, vilket gör föreningen till en allmänt använd modell inom struktur-aktivitetsforskning.

I vilken form levereras anslutningen?
Som frystorkat pulver (lyofilisat) på 10 mg i en förseglad injektionsflaska, med en renhet på ≥ 99 % (HPLC).

Hur förvarar jag injektionsflaskan?
Förvaras kylt, skyddat från ljus och fukt, och helst i originalförpackningen. Undvik upprepade temperaturväxlingar.