PT-141 10 mg

Le PT-141 (brémélanotide) est un peptide synthétique appartenant à la classe des ligands des récepteurs de la mélanocortine ; chimiquement, il s’agit d’un heptapeptide cyclique comportant un pont lactame intramoléculaire. En recherche scientifique, il est étudié comme composé modèle pour la pharmacologie des récepteurs de la mélanocortine et comme étalon de référence en analyse. Ce composé est proposé sous forme de poudre lyophilisée de 10 mg par flacon, exclusivement à des fins de laboratoire et de recherche.

Qu'est-ce que le PT-141 ?

Le PT-141 est un heptapeptide cyclique de séquence Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, désigné systématiquement comme N-acétyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phénylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysine-(2→7)-lactame. Le cycle est formé par la liaison amide entre les chaînes latérales de l'acide aspartique et de la lysine, fixant ainsi la molécule dans une conformation spatiale stable. Associée à la configuration D du résidu de phénylalanine, cette conformation rend le peptide moins sensible à la dégradation par les peptidases in vitro qu'un motif linéaire comparable. Ce composé est dérivé du peptide mélanocortine endogène α-MSH et contient le motif central conservé His-D-Phe-Arg-Trp, décrit dans la littérature comme le pharmacophore de cette famille de peptides.

Dans les modèles de recherche, le PT-141 est caractérisé comme un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, une famille de récepteurs couplés aux protéines G désignés dans la littérature par les sigles MC1R à MC5R. Dans les modèles cellulaires exprimant ces sous-types, la réponse mesurée résulte de l'activation de l'adénylate cyclase et d'une augmentation de l'AMPc intracellulaire ; cette réponse de second messager sert de base aux déterminations de liaison et d'activité in vitro. Le peptide ne ciblant pas les différents sous-types de manière égale, il est utilisé comme ligand de comparaison dans les études de sélectivité. Par conséquent, le PT-141 est employé comme composé modèle et substance de référence en recherche scientifique.

Domaines de recherche

En contexte de laboratoire, le PT-141 est utilisé dans les domaines de recherche suivants, entre autres :

• Recherche sur les récepteurs des mélanocortines couplées aux protéines G (MC1R à MC5R) et la sélectivité de sous-type des analogues cycliques de l'α-MSH in vitro.
• Étude de transduction du signal dans laquelle la réponse de l'AMPc est surveillée dans des lignées cellulaires exprimant un récepteur de la mélanocortine.
• Étude de la relation structure-activité sur l'influence du pont lactame et de la substitution par la D-phénylalanine sur l'affinité du récepteur.
• Modélisation biophysique des peptides cycliques à conformation restreinte et de leur stabilité enzymatique.
• Développement et validation de méthodes analytiques (HPLC, LC-MS) utilisant le PT-141 comme étalon de référence.
• Études de stabilité et de solubilité de peptides lyophilisés dans des conditions contrôlées.

Chacune de ces applications implique des recherches contrôlées en laboratoire ou sur des modèles précliniques.

PT-141 dans notre gamme de recherche

Le PT-141 fait partie de notre gamme de peptides lyophilisés conditionnés en flacons. Les chercheurs travaillant sur cette catégorie associent fréquemment ce composé à d'autres peptides ciblant des mécanismes biochimiques spécifiques. Si le PT-141 se concentre sur la famille des récepteurs de la mélanocortine et la transduction du signal associée, médiée par l'AMPc, d'autres composants de la même gamme ont été spécifiquement sélectionnés pour cibler différents systèmes de récepteurs ou enzymatiques. Ces composés, conditionnés en flacons lyophilisés, diffèrent fondamentalement par leur séquence d'acides aminés, leur classe moléculaire et le mécanisme d'action étudié.

Caractéristiques

Forme, manipulation et stockage

Le PT-141 est fourni sous forme de poudre lyophilisée, à raison de 10 mg par flacon. Contrairement aux comprimés, le lyophilisat est d'abord placé dans un solvant approprié ; à l'état sec, le produit est plus stable que sous forme dissoute, ce qui explique pourquoi les peptides de ce type sont proposés sous forme lyophilisée.

Conserver le flacon non ouvert au réfrigérateur, à l'abri de la lumière directe et de l'humidité, dans son emballage d'origine. Manipuler le composé en respectant les précautions d'usage en laboratoire : travailler dans un environnement propre, utiliser un équipement de protection individuelle approprié et éviter toute contamination croisée avec d'autres produits de recherche. Garder l'emballage hors de portée des personnes non autorisées.

Composition et résultats de laboratoire

Le lyophilisat contient du PT-141 d'une pureté contrôlée ≥ 99 % (HPLC). La quantité indiquée de 10 mg correspond à la teneur en peptide du flacon ; le volume du produit lyophilisé peut varier.

Vous trouverez un aperçu de la documentation analytique disponible sur notre site web. page de résultats de laboratoireLes rapports sont centralisés à cet endroit, ce qui vous permet d'intégrer les données à vos propres archives de recherche.

Foire aux questions

À quelle classe de poussière appartient le PT-141 ?
Le PT-141 est un heptapeptide cyclique de synthèse appartenant à la famille des ligands des récepteurs de la mélanocortine, dérivé du peptide endogène α-MSH. Il ne s'agit donc pas d'une petite molécule organique, mais d'un peptide possédant une séquence d'acides aminés définie.

Quel rôle joue le pont lactame dans la recherche ?
La liaison amide entre les chaînes latérales de l'acide aspartique et de la lysine cyclise la molécule. Cette cyclisation stabilise la conformation et accroît la résistance à la dégradation enzymatique in vitro, faisant de ce composé un modèle largement utilisé dans les études structure-activité.

Sous quelle forme la connexion est-elle fournie ?
Sous forme de poudre lyophilisée (lyophilisat) de 10 mg dans un flacon scellé, avec une pureté de ≥ 99 % (HPLC).

Comment conserver le flacon ?
À conserver au réfrigérateur, à l'abri de la lumière et de l'humidité, et de préférence dans son emballage d'origine. Éviter les variations de température répétées.