PT-141 10 mg

PT-141 (Bremelanotida) es un péptido sintético perteneciente a la clase de ligandos del receptor de melanocortina. Químicamente, es un heptapéptido cíclico con un puente lactámico intramolecular. En investigación científica, se estudia como compuesto modelo para la farmacología del receptor de melanocortina y como estándar de referencia en análisis. Este compuesto se ofrece en forma de polvo liofilizado de 10 mg por vial, exclusivamente para uso en laboratorio e investigación.

¿Qué es PT-141?

PT-141 es un heptapéptido cíclico con la secuencia Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, sistemáticamente denominado N-acetil-L-norleucil-L-α-aspartil-L-histidil-D-fenilalanil-L-arginil-L-triptofila-L-lisina-(2→7)-lactama. El anillo se forma mediante el enlace amida entre las cadenas laterales del ácido aspártico y la lisina, fijando así la molécula en una conformación espacial determinada; junto con la configuración D del residuo de fenilalanina, esto hace que el péptido sea menos susceptible a la degradación por peptidasas in vitro que un motivo lineal comparable. Este compuesto se deriva del péptido endógeno de melanocortina α-MSH y contiene el motivo central conservado His-D-Phe-Arg-Trp, descrito en la literatura como el farmacóforo de esta familia de péptidos.

En modelos de investigación, el PT-141 se caracteriza como un agonista de los receptores de melanocortina, una familia de receptores acoplados a proteínas G conocidos en la literatura como MC1R a MC5R. En modelos celulares que expresan estos subtipos, la respuesta observada se produce mediante la activación de la adenilato ciclasa y un aumento del AMPc intracelular; esta respuesta de segundo mensajero constituye la base para las determinaciones de unión y actividad in vitro. Dado que el péptido no actúa sobre los subtipos por igual, se utiliza como ligando de comparación en estudios de selectividad. Por consiguiente, el PT-141 se emplea como compuesto modelo y sustancia de referencia en la investigación científica.

Áreas de investigación

En un contexto de laboratorio, el PT-141 se presenta, entre otras, en las siguientes áreas de investigación:

• Investigación sobre los receptores de melanocortina acoplados a proteínas G (MC1R a MC5R) y la selectividad de subtipo de los análogos cíclicos de α-MSH in vitro.
• Estudio de transducción de señales en el que se monitoriza la respuesta de AMPc en líneas celulares que expresan un receptor de melanocortina.
• Estudio de la relación estructura-actividad sobre la influencia del puente lactámico y la sustitución con D-fenilalanina en la afinidad del receptor.
• Modelado biofísico de péptidos cíclicos con conformación restringida y su estabilidad enzimática.
• Desarrollo y validación de métodos analíticos (HPLC, LC-MS) utilizando PT-141 como estándar de referencia.
• Estudios de estabilidad y solubilidad de péptidos liofilizados en condiciones controladas.

Cada una de estas aplicaciones implica investigación controlada en laboratorio o con modelos preclínicos.

PT-141 en nuestra gama de investigación

PT-141 pertenece a la categoría de péptidos liofilizados en viales dentro de nuestra gama de productos. Los investigadores que trabajan con esta categoría suelen combinar este compuesto con otros péptidos que poseen su propio objetivo bioquímico. Si bien PT-141 se centra en la familia de receptores de melanocortina y la transducción de señales mediada por AMPc asociada, otros componentes de la misma línea de productos se han seleccionado específicamente para abarcar sistemas de receptores o dianas enzimáticas divergentes. Estos compuestos comparten el formato de vial liofilizado, pero difieren fundamentalmente en la secuencia de aminoácidos, la clase molecular y el mecanismo investigado.

Presupuesto

Forma, manipulación y almacenamiento

PT-141 se suministra en forma de polvo liofilizado con una cantidad estandarizada de 10 mg por vial. A diferencia de la presentación en comprimidos sólidos, el liofilizado se coloca primero en un disolvente adecuado; en estado seco, el material es más estable que disuelto, lo que explica por qué los péptidos de este tipo se ofrecen en forma liofilizada.

Conserve el vial sin abrir refrigerado, protegido de la luz directa y la humedad, en su envase original. Manipule el compuesto siguiendo las precauciones estándar de laboratorio: trabaje en un entorno limpio, utilice el equipo de protección personal adecuado y evite la contaminación cruzada con otros materiales de investigación. Mantenga el envase fuera del alcance de personas no autorizadas.

Composición y resultados de laboratorio

El liofilizado contiene PT-141 con una pureza controlada de ≥ 99 % (HPLC). Los 10 mg indicados se refieren al contenido peptídico del vial; el volumen del liofilizado puede variar.

Puede encontrar una descripción general de la documentación analítica disponible en nuestra página. página de resultados de laboratorioLos informes se recopilan de forma centralizada allí, para que puedas incorporar los datos a tus propios registros de investigación.

Preguntas frecuentes

¿A qué clase de polvo pertenece el PT-141?
PT-141 es un heptapéptido cíclico sintético perteneciente al grupo de ligandos del receptor de melanocortina, derivado del péptido endógeno α-MSH. Por lo tanto, no es una molécula orgánica pequeña, sino un péptido con una secuencia de aminoácidos definida.

¿Qué papel desempeña el puente lactámico en la investigación?
El enlace amida entre las cadenas laterales del ácido aspártico y la lisina cierra la molécula formando un anillo. Esta ciclación fija la conformación y aumenta la resistencia a la degradación enzimática in vitro, lo que convierte al compuesto en un modelo ampliamente utilizado en la investigación de la relación estructura-actividad.

¿En qué forma se suministra la conexión?
En forma de polvo liofilizado (liofilizado) de 10 mg en un vial sellado, con una pureza de ≥ 99% (HPLC).

¿Cómo debo guardar el vial?
Conservar refrigerado, protegido de la luz y la humedad, y preferiblemente en su envase original. Evitar cambios bruscos de temperatura.