PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) er et syntetisk peptid fra klassen af melanocortinreceptorligander; kemisk set er det et cyklisk heptapeptid med en intramolekylær laktambro. Inden for videnskabelig forskning undersøges det som modelforbindelse inden for melanocortinreceptorers farmakologi og som referencestandard i analytisk arbejde. Denne forbindelse tilbydes som en forfyldt injektionspen på 3 ml med 10 mg, udelukkende til laboratorie- og forskningsformål.

Hvad er PT-141?

PT-141 er et cyklisk heptapeptid med sekvensen Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisk betegnet som N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysin-(2→7)-lactam. Ringen dannes af amidbindingen mellem sidekæderne af asparaginsyren og lysinen, hvorved molekylet fikseres i en fast rumlig konformation; sammen med D-konfigurationen af ​​phenylalaninresten gør dette peptidet mindre modtageligt for nedbrydning af peptidaser in vitro end et sammenligneligt lineært motiv. Forbindelsen er afledt af det endogene melanocortinpeptid α-MSH og indeholder det konserverede His-D-Phe-Arg-Trp-kernemotiv, beskrevet i litteraturen som farmakoforen for denne peptidfamilie.

I forskningsmodeller karakteriseres PT-141 som en agonist for melanocortinreceptorerne, en familie af G-proteinkoblede receptorer, der i litteraturen betegnes som MC1R til MC5R. I cellemodeller, der udtrykker disse undertyper, sker den målte respons via aktivering af adenylatcyklase og en stigning i intracellulær cAMP; denne second-messenger-respons danner grundlag for bindings- og aktivitetsbestemmelser in vitro. Da peptidet ikke rammer undertyperne ligeligt, fungerer det som en sammenligningsligand i selektivitetsstudier. Derfor anvendes PT-141 som modelforbindelse og referencestof inden for videnskabelig forskning.

Forskningsområder

I laboratoriesammenhæng forekommer PT-141 blandt andet inden for følgende forskningsområder:

• Receptorforskning i G-proteinkoblede melanocortinreceptorer (MC1R til MC5R) og subtypeselektiviteten af ​​cykliske α-MSH-analoger in vitro.
• Signaltransduktionsstudie, hvor cAMP-responset overvåges i cellelinjer, der udtrykker en melanocortinreceptor.
• Struktur-aktivitetsforholdsundersøgelse af indflydelsen af ​​laktambroen og D-phenylalanin-substitution på receptoraffinitet.
• Biofysisk modellering af konformationsbegrænsede cykliske peptider og deres enzymatiske stabilitet.
• Udvikling og validering af analytiske metoder (HPLC, LC-MS) med PT-141 som referencestandard.
• Stabilitets- og opløselighedsstudier af frysetørrede peptider under kontrollerede forhold.

Hver af disse anvendelser involverer kontrolleret laboratorie- eller præklinisk modelforskning.

PT-141 i vores forskningssortiment

Denne variant hører til serien af forfyldte injektionspenne: forbindelser i opløst form i en forseglet patron, så en forsker ikke selv behøver at udføre et opløsningstrin. Den samme forbindelse fås andetsteds i sortimentet som frysetørret lyofilisat i et hætteglas. Andre forbindelser i penneserien virker på et helt andet biokemisk system; formen siger intet om stofklassen.

Specifikationer

Form, håndtering og opbevaring

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Sammensætning og laboratorieresultater

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our side med laboratorieresultater.

Ofte stillede spørgsmål

Hvilken stofklasse tilhører PT-141?
PT-141 er et syntetisk cyklisk heptapeptid, der tilhører gruppen af ​​melanocortinreceptorligander, afledt af det endogene peptid α-MSH. Det er derfor ikke et lille organisk molekyle, men et peptid med en defineret aminosyresekvens.

Hvilken rolle spiller laktambroen i forskning?
Amidbindingen mellem sidekæderne af asparaginsyre og lysin lukker molekylet i en ring. Denne ringslutning fikserer konformationen og øger modstanden mod enzymatisk nedbrydning in vitro, hvilket gør forbindelsen til en meget anvendt model i struktur-aktivitetsforskning.

I hvilken form leveres forbindelsen?
Som forfyldt injektionspen med en forseglet patron på 3 ml, der indeholder 10 mg. Æsken indeholder desuden ti sterile pennåle og spritservietter.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.