PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) je syntetický peptid z triedy ligandov melanokortínových receptorov; chemicky ide o cyklický heptapeptid s intramolekulárnym laktámovým mostíkom. Vo vedeckom výskume sa skúma ako modelová zlúčenina pre farmakológiu melanokortínových receptorov a ako referenčný štandard pri analytickej práci. Táto zlúčenina sa ponúka ako predplnené injekčné pero s objemom 3 ml a obsahom 10 mg, výhradne na laboratórne a výskumné účely.

Čo je PT-141?

PT-141 je cyklický heptapeptid so sekvenciou Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematicky označovaný ako N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptofyl-L-lyzín-(2→7)-laktám. Kruh je tvorený amidovou väzbou medzi bočnými reťazcami kyseliny asparágovej a lyzínu, čím sa molekula fixuje v pevnej priestorovej konformácii; spolu s D-konfiguráciou fenylalanínového zvyšku to robí peptid menej náchylným na degradáciu peptidázami in vitro ako porovnateľný lineárny motív. Zlúčenina je odvodená od endogénneho melanokortínového peptidu α-MSH a obsahuje konzervovaný základný motív His-D-Phe-Arg-Trp, ktorý je v literatúre opísaný ako farmakofór tejto peptidovej rodiny.

Vo výskumných modeloch je PT-141 charakterizovaný ako agonista melanokortínových receptorov, čo je rodina receptorov spriahnutých s G-proteínom, ktoré sa v literatúre označujú ako MC1R až MC5R. V bunkových modeloch exprimujúcich tieto podtypy sa meraná odpoveď prejavuje aktiváciou adenylátcyklázy a zvýšením intracelulárneho cAMP; táto odpoveď druhého posla tvorí základ pre stanovenie väzby a aktivity in vitro. Keďže peptid necieli na podtypy rovnako, slúži ako porovnávací ligand v štúdiách selektivity. V dôsledku toho sa PT-141 používa ako modelová zlúčenina a referenčná látka vo vedeckom výskume.

Oblasti výskumu

V laboratórnom kontexte sa PT-141 vyskytuje okrem iného v nasledujúcich oblastiach výskumu:

• Výskum receptorov melanokortínových receptorov spojených s G-proteínom (MC1R až MC5R) a selektivita podtypov cyklických analógov α-MSH in vitro.
• Štúdia signálnej transdukcie, v ktorej sa monitoruje cAMP odpoveď v bunkových líniách exprimujúcich melanokortínový receptor.
• Štúdia vzťahu medzi štruktúrou a aktivitou zameraná na vplyv laktámového mostíka a substitúcie D-fenylalanínu na afinitu k receptoru.
• Biofyzikálne modelovanie konformačne obmedzených cyklických peptidov a ich enzymatická stabilita.
• Vývoj a validácia analytických metód (HPLC, LC-MS) s použitím PT-141 ako referenčného štandardu.
• Štúdie stability a rozpustnosti lyofilizovaných peptidov za kontrolovaných podmienok.

Každá z týchto aplikácií zahŕňa kontrolovaný laboratórny alebo predklinický modelový výskum.

PT-141 v našom výskumnom sortimente

Táto verzia patrí do radu predplnených injekčných pier: zlúčenín obsiahnutých v rozpustenej forme v zapečatenej náplni, takže výskumník nemusí vykonávať vlastný krok rozpúšťania. Rovnaká zlúčenina je inde v sortimente dostupná ako lyofilizát v liekovke. Iné zlúčeniny v rade pier pôsobia na úplne iný biochemický systém; forma nič nevypovedá o triede látok.

Špecifikácie

Tvar, manipulácia a skladovanie

The compound is dissolved in a sealed 3 ml glass cartridge in a pen with a click mechanism. A separate dissolution step is not required with this version; the cartridge remains closed until a needle is inserted. The label includes a table showing the relationship between click settings and dispensed volume, allowing sample collections to be reproducibly recorded in a protocol.

Store the pen refrigerated between 2 and 8 °C, protected from light and in the original packaging. Handle the pen in a clean working environment, use a new sterile needle for each draw to prevent cross-contamination, and wear standard personal protective equipment. Keep the material out of reach of unauthorized persons.

Zloženie a laboratórne výsledky

The raw material used has a controlled purity of ≥ 99% (HPLC). The pen contains PT-141 in a sterile aqueous base; the total amount of active substance per version is stated on the label.

Analysis certificates of the relevant parties are on our stránka s výsledkami laboratórnych testov.

Často kladené otázky

Do akej triedy chemických látok patrí PT-141?
PT-141 je syntetický cyklický heptapeptid patriaci do skupiny ligandov melanokortínových receptorov, odvodený od endogénneho peptidu α-MSH. Nie je to teda malá organická molekula, ale peptid s definovanou aminokyselinovou sekvenciou.

Akú úlohu hrá laktámový mostík vo výskume?
The amide bond between the side chains of aspartic acid and lysine closes the molecule into a ring. This cyclization fixes the conformation and increases resistance to enzymatic degradation in vitro, making the compound a widely used model in structure-activity research.

V akej forme je dodávaná zlúčenina?
Ako predplnené injekčné pero so zapečatenou náplňou s objemom 3 ml, ktorá obsahuje 10 mg. Balenie navyše obsahuje desať sterilných ihiel k peru a alkoholové utierky.

How do I store the pen?
Refrigerated between 2 and 8 °C, in a dark place and in the original packaging. Do not freeze.