PT-141 10 mg

PT-141 (bremelanotyd) to syntetyczny peptyd należący do klasy ligandów receptorów melanokortyny; pod względem chemicznym jest cyklicznym heptapeptydem z wewnątrzcząsteczkowym mostkiem laktamowym. W badaniach naukowych jest on badany jako związek modelowy w farmakologii receptorów melanokortyny oraz jako wzorzec odniesienia w pracach analitycznych. Związek ten jest oferowany w postaci liofilizowanego proszku o stężeniu 10 mg na fiolkę, wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych.

Czym jest PT-141?

PT-141 to cykliczny heptapeptyd o sekwencji Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematycznie oznaczany jako N-acetylo-L-norleucylo-L-α-aspartylo-L-histydylo-D-fenyloalanylo-L-argininylo-L-tryptofylo-L-lizyno-(2→7)-laktam. Pierścień tworzy wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi kwasu asparaginowego i lizyny, utrwalając w ten sposób cząsteczkę w ustalonej konformacji przestrzennej; wraz z konfiguracją D reszty fenyloalaniny, sprawia to, że peptyd jest mniej podatny na degradację przez peptydazy in vitro niż porównywalny motyw liniowy. Związek ten jest pochodną endogennego peptydu melanokortyny α-MSH i zawiera konserwatywny motyw rdzeniowy His-D-Phe-Arg-Trp, opisany w literaturze jako farmakofor tej rodziny peptydów.

W modelach badawczych PT-141 jest charakteryzowany jako agonista receptorów melanokortyny, rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, określanych w literaturze jako MC1R do MC5R. W modelach komórkowych z ekspresją tych podtypów, mierzona odpowiedź zachodzi poprzez aktywację cyklazy adenylanowej i wzrost wewnątrzkomórkowego cAMP; ta odpowiedź drugiego przekaźnika stanowi podstawę do określenia wiązania i aktywności in vitro. Ponieważ peptyd nie działa na wszystkie podtypy w równym stopniu, służy on jako ligand porównawczy w badaniach selektywności. W związku z tym PT-141 jest wykorzystywany jako związek modelowy i substancja odniesienia w badaniach naukowych.

Obszary badań

W kontekście laboratoryjnym PT-141 występuje między innymi w następujących obszarach badawczych:

• Badania receptorów melanokortyny sprzężonych z białkiem G (MC1R do MC5R) i selektywność podtypów cyklicznych analogów α-MSH in vitro.
• Badanie przekazywania sygnału, w którym monitorowana jest odpowiedź cAMP w liniach komórkowych eksprymujących receptor melanokortyny.
• Badanie zależności struktura-aktywność wpływu mostka laktamowego i substytucji D-fenyloalaniny na powinowactwo receptora.
• Modelowanie biofizyczne peptydów cyklicznych o ograniczonej konformacji i ich stabilność enzymatyczna.
• Opracowywanie i walidacja metod analitycznych (HPLC, LC-MS) z zastosowaniem PT-141 jako wzorca odniesienia.
• Badania stabilności i rozpuszczalności liofilizowanych peptydów w kontrolowanych warunkach.

Każde z tych zastosowań obejmuje kontrolowane badania laboratoryjne lub badania na modelu przedklinicznym.

PT-141 w naszym zakresie badawczym

PT-141 należy do kategorii liofilizowanych peptydów w formie fiolek, dostępnych w naszym asortymencie. Naukowcy pracujący z tą kategorią często łączą ten związek z innymi peptydami, które posiadają własny cel biochemiczny. Podczas gdy PT-141 koncentruje się na rodzinie receptorów melanokortyny i związanej z nią transdukcji sygnału za pośrednictwem cAMP, inne składniki w ramach tej samej linii produktów zostały specjalnie dobrane, aby objąć zróżnicowane układy receptorów lub cele enzymatyczne. Związki te mają tę samą formę, co liofilizowane fiolki, ale różnią się zasadniczo sekwencją aminokwasów, klasą molekularną i badanym mechanizmem.

Specyfikacje

Kształt, obsługa i przechowywanie

PT-141 jest dostarczany w postaci liofilizowanego proszku o standaryzowanej zawartości 10 mg na fiolkę. W przeciwieństwie do stałej postaci tabletki, liofilizat jest najpierw umieszczany w odpowiednim rozpuszczalniku; w stanie suchym materiał jest bardziej stabilny niż w postaci rozpuszczonej, co wyjaśnia, dlaczego peptydy tego typu są oferowane w postaci liofilizowanej.

Przechowywać nieotwartą fiolkę w lodówce, chroniąc przed bezpośrednim światłem i wilgocią, w oryginalnym opakowaniu. Z preparatem należy obchodzić się zgodnie ze standardowymi środkami ostrożności laboratoryjnymi: należy pracować w czystym środowisku, stosować odpowiedni sprzęt ochrony osobistej i zapobiegać zanieczyszczeniu krzyżowemu z innymi materiałami badawczymi. Opakowanie należy przechowywać poza zasięgiem osób nieupoważnionych.

Skład i wyniki badań laboratoryjnych

Liofilizat zawiera PT-141 o kontrolowanej czystości ≥ 99% (HPLC). Podane 10 mg odnosi się do zawartości peptydu w fiolce; objętość liofilizowanego ciasta może się różnić.

Przegląd dostępnej dokumentacji analitycznej znajdziesz na naszej stronie strona z wynikami badań laboratoryjnychRaporty są tam gromadzone centralnie, dzięki czemu możesz włączyć dane do własnych zapisów badań.

Często zadawane pytania

Do jakiej klasy pyłów należy PT-141?
PT-141 to syntetyczny cykliczny heptapeptyd należący do grupy ligandów receptora melanokortyny, pochodzący od endogennego peptydu α-MSH. Nie jest zatem małą cząsteczką organiczną, lecz peptydem o określonej sekwencji aminokwasowej.

Jaką rolę odgrywa mostek laktamowy w badaniach naukowych?
Wiązanie amidowe między łańcuchami bocznymi kwasu asparaginowego i lizyny zamyka cząsteczkę w pierścień. Ta cyklizacja utrwala konformację i zwiększa odporność na degradację enzymatyczną in vitro, dzięki czemu związek ten jest szeroko stosowanym modelem w badaniach nad strukturą i aktywnością.

W jakiej formie dostarczane jest połączenie?
W postaci liofilizowanego proszku (liofilizatu) 10 mg w szczelnie zamkniętej fiolce, o czystości ≥ 99% (HPLC).

Jak przechowywać fiolkę?
Przechowywać w lodówce, chronić przed światłem i wilgocią, najlepiej w oryginalnym opakowaniu. Unikać częstych zmian temperatury.