PT-141 Pen

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als voorgevulde injectiepen van 3 ml met 10 mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Hvad er PT-141?

PT-141 er et cyklisk heptapeptid med sekvensen Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisk betegnet som N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysin-(2→7)-lactam. Ringen dannes af amidbindingen mellem sidekæderne af asparaginsyren og lysinen, hvorved molekylet fikseres i en fast rumlig konformation; sammen med D-konfigurationen af ​​phenylalaninresten gør dette peptidet mindre modtageligt for nedbrydning af peptidaser in vitro end et sammenligneligt lineært motiv. Forbindelsen er afledt af det endogene melanocortinpeptid α-MSH og indeholder det konserverede His-D-Phe-Arg-Trp-kernemotiv, beskrevet i litteraturen som farmakoforen for denne peptidfamilie.

I forskningsmodeller karakteriseres PT-141 som en agonist for melanocortinreceptorerne, en familie af G-proteinkoblede receptorer, der i litteraturen betegnes som MC1R til MC5R. I cellemodeller, der udtrykker disse undertyper, sker den målte respons via aktivering af adenylatcyklase og en stigning i intracellulær cAMP; denne second-messenger-respons danner grundlag for bindings- og aktivitetsbestemmelser in vitro. Da peptidet ikke rammer undertyperne ligeligt, fungerer det som en sammenligningsligand i selektivitetsstudier. Derfor anvendes PT-141 som modelforbindelse og referencestof inden for videnskabelig forskning.

Forskningsområder

I laboratoriesammenhæng forekommer PT-141 blandt andet inden for følgende forskningsområder:

• Receptorforskning i G-proteinkoblede melanocortinreceptorer (MC1R til MC5R) og subtypeselektiviteten af ​​cykliske α-MSH-analoger in vitro.
• Signaltransduktionsstudie, hvor cAMP-responset overvåges i cellelinjer, der udtrykker en melanocortinreceptor.
• Struktur-aktivitetsforholdsundersøgelse af indflydelsen af ​​laktambroen og D-phenylalanin-substitution på receptoraffinitet.
• Biofysisk modellering af konformationsbegrænsede cykliske peptider og deres enzymatiske stabilitet.
• Udvikling og validering af analytiske metoder (HPLC, LC-MS) med PT-141 som referencestandard.
• Stabilitets- og opløselighedsstudier af frysetørrede peptider under kontrollerede forhold.

Hver af disse anvendelser involverer kontrolleret laboratorie- eller præklinisk modelforskning.

PT-141 i vores forskningssortiment

Deze uitvoering hoort bij de lijn voorgevulde injectiepennen: verbindingen die in opgeloste vorm in een verzegelde cartridge zitten, zodat een onderzoeker geen eigen oplosstap hoeft te doorlopen. Dezelfde verbinding is elders in het assortiment beschikbaar als gevriesdroogd lyofilisaat in een vial. Andere verbindingen binnen de pennenlijn grijpen op een geheel ander biochemisch systeem aan; de vorm zegt niets over de stofklasse.

Specifikationer

Form, håndtering og opbevaring

De verbinding zit opgelost in een verzegelde glazen cartridge van 3 ml in een pen met klikmechanisme. Een aparte oplosstap is bij deze uitvoering niet aan de orde; de cartridge blijft gesloten tot een naald wordt aangebracht. Op het etiket staat een tabel met de verhouding tussen klikstanden en afgegeven volume, zodat afnames in een protocol reproduceerbaar vastgelegd kunnen worden.

Bewaar de pen gekoeld tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht en in de originele verpakking. Hanteer de pen in een schone werkomgeving, gebruik per afname een nieuwe steriele naald om kruisbesmetting te voorkomen en draag de gebruikelijke persoonlijke beschermingsmiddelen. Bewaar het materiaal buiten bereik van onbevoegden.

Sammensætning og laboratorieresultater

De gebruikte grondstof heeft een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De pen bevat PT-141 in een steriele waterige basis; per uitvoering staat de totale hoeveelheid werkzame stof op het etiket vermeld.

Analysecertificaten van de betreffende partijen staan op onze side med laboratorieresultater.

Ofte stillede spørgsmål

Hvilken støvklasse tilhører PT-141?
PT-141 er et syntetisk cyklisk heptapeptid, der tilhører gruppen af ​​melanocortinreceptorligander, afledt af det endogene peptid α-MSH. Det er derfor ikke et lille organisk molekyle, men et peptid med en defineret aminosyresekvens.

Hvilken rolle spiller laktambroen i forskning?
Amidbindingen mellem sidekæderne af asparaginsyre og lysin lukker molekylet i en ring. Denne ringslutning fikserer konformationen og øger modstanden mod enzymatisk nedbrydning in vitro, hvilket gør forbindelsen til en meget anvendt model i struktur-aktivitetsforskning.

I hvilken form leveres forbindelsen?
Als voorgevulde injectiepen met een verzegelde cartridge van 3 ml met 10 mg. In de doos zitten daarnaast tien steriele pennaalden en alcoholdoekjes.

Hoe bewaar ik de pen?
Gekoeld tussen 2 en 8 °C, donker en in de originele verpakking. Niet invriezen.