PT-141 10mg

PT-141 (Bremelanotide) is een synthetisch peptide uit de klasse van de melanocortinereceptor-liganden, chemisch een cyclisch heptapeptide met een intramoleculaire lactambrug. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor melanocortinereceptor-farmacologie en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als gevriesdroogd poeder van 10 mg per vial, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.

Wat is PT-141?

PT-141 is een cyclisch heptapeptide met de sequentie Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisch aangeduid als N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-fenylalanyl-L-arginyl-L-tryptofyl-L-lysine-(2→7)-lactam. De ring ontstaat doordat de zijketens van het asparaginezuur en het lysine een amidebinding vormen, waardoor het molecuul in een vaste ruimtelijke conformatie wordt vastgelegd; samen met de D-configuratie van het fenylalanine-residu maakt dat het peptide in vitro minder gevoelig voor afbraak door peptidasen dan een vergelijkbaar lineair motief. De verbinding is afgeleid van het endogene melanocortinepeptide α-MSH en bevat het geconserveerde His-D-Phe-Arg-Trp-kernmotief, in de literatuur beschreven als farmacofoor van deze peptidefamilie.

In onderzoeksmodellen wordt PT-141 gekarakteriseerd als agonist van de melanocortinereceptoren, een familie van G-eiwit-gekoppelde receptoren die in de literatuur wordt aangeduid als MC1R tot en met MC5R. In celmodellen die deze subtypen tot expressie brengen, verloopt de gemeten respons via activering van adenylaatcyclase en een toename van intracellulair cAMP; die tweede-boodschapperrespons vormt in vitro de basis voor bindings- en activiteitsbepalingen. Omdat het peptide de subtypen niet in gelijke mate aanspreekt, dient het in selectiviteitsstudies als vergelijkingsligand. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt PT-141 dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.

Onderzoeksgebieden

In een laboratoriumcontext komt PT-141 onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:

• Receptoronderzoek naar G-eiwit-gekoppelde melanocortinereceptoren (MC1R tot en met MC5R) en de subtype-selectiviteit van cyclische α-MSH-analoga in vitro.
• Signaaltransductie-onderzoek waarbij de cAMP-respons wordt gevolgd in cellijnen die een melanocortinereceptor tot expressie brengen.
• Structuur-activiteitsrelatie-onderzoek naar de invloed van de lactambrug en de D-fenylalanine-substitutie op receptoraffiniteit.
• Biofysisch modelonderzoek naar conformatiebeperkte cyclische peptiden en hun enzymatische stabiliteit.
• Analytische methode-ontwikkeling en validatie (HPLC, LC-MS) waarbij PT-141 als referentiestandaard dient.
• Stabiliteits- en oplosbaarheidsonderzoek van gevriesdroogde peptiden onder gecontroleerde condities.

Elk van deze toepassingen betreft gecontroleerd laboratorium- of preklinisch modelonderzoek.

PT-141 binnen ons onderzoeksassortiment

PT-141 valt binnen ons assortiment onder de gevriesdroogde peptiden in vialvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, combineren de verbinding regelmatig met andere peptiden met een eigen biochemisch aangrijpingspunt. Waar PT-141 zich richt op de melanocortinereceptorfamilie en de bijbehorende cAMP-gemedieerde signaaltransductie, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om afwijkende receptorsystemen of enzymatische aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen het gevriesdroogde vialformaat, maar verschillen fundamenteel in aminozuursequentie, moleculaire klasse en onderzocht mechanisme.

Specificaties

Vorm, hantering en bewaren

PT-141 wordt geleverd als gevriesdroogd poeder met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 10 mg per vial. Anders dan een vaste tabletvorm wordt een lyofilisaat eerst in een geschikt oplosmiddel gebracht; in droge toestand is het materiaal stabieler dan in opgeloste vorm, wat verklaart waarom peptiden van dit type gevriesdroogd worden aangeboden.

Bewaar de ongeopende vial gekoeld, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.

Samenstelling en labresultaten

Het lyofilisaat bevat PT-141 met een gecontroleerde zuiverheid van ≥ 99% (HPLC). De vermelde 10 mg betreft de peptide-inhoud van de vial; het volume van de gevriesdroogde koek kan daarbij variëren.

Een overzicht van de beschikbare analytische documentatie vind je op onze labresultaten-pagina. Daar staan de rapporten centraal verzameld, zodat je de gegevens bij je eigen onderzoeksadministratie kunt betrekken.

Veelgestelde vragen

Tot welke stofklasse behoort PT-141?
PT-141 is een synthetisch cyclisch heptapeptide uit de groep van de melanocortinereceptor-liganden, afgeleid van het endogene peptide α-MSH. Het is dus geen klein organisch molecuul, maar een peptide met een gedefinieerde aminozuursequentie.

Welke rol speelt de lactambrug in onderzoek?
De amidebinding tussen de zijketens van asparaginezuur en lysine sluit het molecuul tot een ring. Die cyclisatie legt de conformatie vast en verhoogt in vitro de weerstand tegen enzymatische afbraak, wat de verbinding een veelgebruikt model maakt in structuur-activiteitsonderzoek.

In welke vorm wordt de verbinding geleverd?
Als gevriesdroogd poeder (lyofilisaat) van 10 mg in een afgesloten vial, met een zuiverheid van ≥ 99% (HPLC).

Hoe bewaar ik de vial?
Gekoeld, beschermd tegen licht en vocht en bij voorkeur in de originele verpakking. Vermijd herhaalde temperatuurwisselingen.