Dutasterid 1 mg

Dutasterid är en syntetisk liten molekyl i klassen 4-azasteroider, kemiskt sett en N-arylkarboxamid med ett steroidliknande ringskelett. Inom vetenskaplig forskning studeras den som en modellförening för enzymkinetik hos steroida 5α-reduktaser och som referensstandard i analysarbete. Denna förening erbjuds som tabletter innehållande 1 mg aktiv substans per enhet, exklusivt för laboratorie- och forskningsändamål.

Vad är dutasterid?

Dutasterid, systematisk (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometyl)fenyl]-9a,11a-dimetyl-7-oxo-dodekahydroindeno[5,4-f]kinolin-1-karboxamid, är en helt syntetisk 4-azasteroid. Den fyrcykliska kedjan följer steroidgeometrin, men med en kväveatom i position 4 och en karboxamidfunktion på D-ringen. Fäst vid denna amidgrupp är en fenylring med två trifluorometylsubstituenter, ett starkt elektronavdragande och lipofilt motiv. Denna kombination av ett styvt, stereokemiskt helt fixerat ringsystem och en fluorerad arylgrupp gör föreningen till en allmänt använd modell i studien av enzym-ligand-interaktion i steroidomvandlande oxidoreduktaser.

I forskningsmodeller riktar sig dutasterid mot steroid-5α-reduktas, ett NADPH-beroende enzym som bryter dubbelbindningen i 3-oxo-Δ.⁴-steroider; omvandlingen av testosteron till 5α-dihydrotestosteron är det klassiska in vitro-exemplet på detta. I enzymkinetiska system fungerar föreningen som en långsamt bindande, praktiskt taget irreversibel hämmare som riktar sig mot både typ 1- och typ 2-isozymet, varigenom ett stabilt enzym NADP⁺-addukt bildas. Detta beteende gör den särskilt lämplig för mekanistiskt enzymatiskt arbete med isozymselektivitet. Följaktligen används dutasterid som modellförening och referenssubstans inom vetenskaplig forskning.

Forskningsområden

I laboratoriesammanhang förekommer dutasterid bland annat inom följande forskningsområden:

• Enzymkinetisk in vitro-forskning om långsam bindningshämning av steroid-5α-reduktas och bildandet av enzymkofaktoraddukter.
• Isozymselektivitetsanalys där typ 1- och typ 2-enzymerna karakteriseras sida vid sida i separata system.
• Struktur-aktivitetsstudie av 4-azasteroider och inverkan av fluorerade arylsubstituenter på bindningsaffinitet.
• Modellstudier i cellodlingssystem om den enzymatiska omvandlingen av 3-oxo-Δ⁴-steroider under kontrollerade förhållanden.
• Utveckling och validering av analytiska metoder (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR) där dutasterid fungerar som referensstandard.
• Stabilitets- och löslighetsstudier av höglipofila, fluorerade småmolekyler under olika analytiska förhållanden.

Var och en av dessa tillämpningar involverar kontrollerad laboratorie- eller preklinisk modellforskning.

Dutasterid i vårt forskningssortiment

Dutasterid faller under kategorin orala prövningssubstanser i fast tablettform inom vårt sortiment. Medan denna förening riktar sig mot att hämma ett NADPH-beroende steroidreduktas, har andra komponenter inom samma produktlinje specifikt valts ut för att täcka atypiska enzymatiska eller receptormedierade mål. Dessa föreningar delar den fasta tablettformen och den standardiserade mängden aktiv substans per enhet, men skiljer sig fundamentalt åt i molekylär klass och undersökt mekanism.

Specifikationer

Form, hantering och förvaring

Dutasterid levereras som fasta tabletter innehållande en standardiserad mängd på 1 mg aktiv substans per enhet. Till skillnad från frystorkade peptider är detta en stabil fast form: tabletterna kan vägas direkt i en laboratorieuppställning för vidare analys. På grund av molekylens höga lipofilicitet är lösligheten i vattenhaltiga medier begränsad, vilket är en faktor i valet av metod.

Förvara tabletterna torrt i rumstemperatur, skyddade från direkt ljus och fukt, i originalförpackningen. Observera föreningen med vanliga laboratorieåtgärder: ren arbetsmiljö, lämplig skyddsutrustning och ingen korskontaminering med annat forskningsmaterial. Förvara förpackningen utom räckhåll för obehöriga personer.

Sammansättning och labresultat

För denna förening uttrycks halten som mängden aktiv substans per tablett (1 mg per enhet) snarare än som renhetsprocent, vilket är vanligt för tablett- och kapselformuleringar. Halten bestäms genom kromatografisk analys.

Du hittar en översikt över tillgänglig analytisk dokumentation på vår sida med labresultatDe tillgängliga rapporterna samlas centralt där.

Vanliga frågor

Till vilken klass av substanser tillhör dutasterid?
Det är en syntetisk liten molekyl från gruppen 4-azasteroider: ett steroidliknande ringskelett med en kväveatom i A-ringen och en N-arylkarboxamid på D-ringen. Det är inte en peptid och innehåller därför ingen aminosyrasekvens.

Vad gör enzymhämning mekanistiskt intressant?
I forskningsmodeller binder föreningen långsamt och nästan irreversibelt till steroid-5α-reduktas och bildar ett stabilt komplex med kofaktorn NADP.⁺ Eftersom både typ 1- och typ 2-isozymen är målsökta är föreningen en användbar referenspunkt i jämförande isozymforskning.

I vilken form levereras anslutningen?
Som fasta tabletter med 1 mg aktiv substans per enhet.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.