Dutasterid 1 mg

Dutasterid je syntetická malá molekula ze třídy 4-azasteroidů, chemicky N-arylkarboxamid se steroidní kruhovou kostrou. Ve vědeckém výzkumu je studován jako modelová sloučenina pro enzymatickou kinetiku steroidních 5α-reduktáz a jako referenční standard v analytických pracích. Tato sloučenina je nabízena ve formě tablet obsahujících 1 mg účinné látky na jednotku, výhradně pro laboratorní a výzkumné účely.

Co je dutasterid?

Dutasterid, systematický (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluormethyl)fenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-dodekahydroindeno[5,4-f]chinolin-1-karboxamid, je plně syntetický 4-azasteroid. Čtyřcyklický řetězec sleduje geometrii steroidu, ale s atomem dusíku v poloze 4 a karboxamidovou funkcí na D-kruhu. K této amidové skupině je připojen fenylový kruh se dvěma trifluormethylovými substituenty, což je vysoce elektrony přitahující a lipofilní motiv. Tato kombinace rigidního, stereochemicky plně fixovaného kruhového systému a fluorované arylové skupiny činí z této sloučeniny široce používaný model při studiu interakce enzym-ligand v steroid-konvertujících oxidoreduktázách.

Ve výzkumných modelech dutasterid cílí na steroid-5α-reduktázu, enzym závislý na NADPH, který štěpí dvojnou vazbu v 3-oxo-Δ⁴-steroidy; klasickým příkladem in vitro je přeměna testosteronu na 5α-dihydrotestosteron. V enzymatických kinetických systémech působí tato sloučenina jako pomalu se vázající, prakticky ireverzibilní inhibitor, který cílí na izoenzym typu 1 i typu 2, čímž vzniká stabilní enzym NADP⁺Vzniká -adukt. Díky tomuto chování je dutasterid obzvláště vhodný pro mechanistický enzymatický výzkum selektivity izoenzymů. V důsledku toho se dutasterid používá jako modelová sloučenina a referenční látka ve vědeckém výzkumu.

Oblasti výzkumu

V laboratorním kontextu se dutasterid vyskytuje mimo jiné v následujících oblastech výzkumu:

• Výzkum enzymové kinetiky in vitro zaměřený na pomalou inhibici vazby steroid-5α-reduktázy a tvorbu aduktů enzymových kofaktorů.
• Analýza selektivity izozymů, ve které jsou enzymy typu 1 a typu 2 charakterizovány vedle sebe v oddělených systémech.
• Studie struktury a aktivity 4-azasteroidů a vliv fluorovaných arylových substituentů na vazebnou afinitu.
• Modelové studie v buněčných kultivačních systémech enzymatické přeměny 3-oxo-Δ⁴-steroidy za kontrolovaných podmínek.
• Vývoj a validace analytických metod (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR), kde dutasterid slouží jako referenční standard.
• Studie stability a rozpustnosti vysoce lipofilních, fluorovaných malých molekul za různých analytických podmínek.

Každá z těchto aplikací zahrnuje kontrolovaný laboratorní nebo preklinický modelový výzkum.

Dutasterid v našem výzkumném sortimentu

Dutasterid spadá do kategorie perorálních zkoumaných sloučenin v pevné tabletové formě v naší nabídce. Zatímco tato sloučenina cílí na inhibici NADPH-dependentní steroidní reduktázy, další složky ve stejné produktové řadě byly speciálně vybrány tak, aby pokrývaly atypické enzymatické nebo receptorem zprostředkované cíle. Tyto sloučeniny sdílejí pevnou tabletovou formu a standardizované množství účinné látky na jednotku, ale zásadně se liší molekulární třídou a zkoumaným mechanismem.

Specifikace

Tvar, manipulace a skladování

Dutasterid se dodává ve formě pevných tablet obsahujících standardizované množství 1 mg léčivé látky na jednotku. Na rozdíl od lyofilizovaných peptidů se jedná o stabilní pevnou formu: tablety lze přímo zvážit v laboratorním zařízení pro další analýzu. Vzhledem k vysoké lipofilitě molekuly je rozpustnost ve vodném prostředí omezená, což je faktorem při volbě metody.

Tablety skladujte v suchu při pokojové teplotě, chráněné před přímým světlem a vlhkostí, v původním obalu. Dodržujte obvyklá laboratorní opatření: čisté pracovní prostředí, vhodné ochranné pomůcky a žádná křížová kontaminace s jiným výzkumným materiálem. Uchovávejte obal mimo dosah neoprávněných osob.

Složení a laboratorní výsledky

U této sloučeniny je obsah vyjádřen jako množství účinné látky na tabletu (1 mg na jednotku), nikoli jako procento čistoty, jak je obvyklé u tabletových a kapslí. Obsah se stanoví chromatografickou analýzou.

Přehled dostupné analytické dokumentace naleznete na našich stránka s výsledky laboratorních testůDostupné zprávy jsou tam centrálně shromažďovány.

Často kladené otázky

Do které skupiny látek patří dutasterid?
Jedná se o syntetickou malou molekulu ze skupiny 4-azasteroidů: steroidní kruhová kostra s atomem dusíku v A-kruhu a N-arylkarboxamidem na D-kruhu. Není to peptid, a proto neobsahuje žádnou aminokyselinovou sekvenci.

Co dělá inhibici enzymů mechanisticky zajímavou?
Ve výzkumných modelech se sloučenina pomalu a téměř ireverzibilně váže na steroid-5α-reduktázu a vytváří stabilní komplex s kofaktorem NADP.⁺ vzniká. Protože je cílen jak izozym typu 1, tak i typu 2, je tato sloučenina užitečným referenčním bodem ve srovnávacím výzkumu izozymů.

V jaké formě je sloučenina dodávána?
Jako pevné tablety s 1 mg léčivé látky na jednotku.

Jak mám tablety skladovat?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.