Dutasterid 1 mg

Dutasterid je syntetická malá molekula z triedy 4-azasteroidov, chemicky N-arylkarboxamid so steroidnou kruhovou kostrou. Vo vedeckom výskume sa študuje ako modelová zlúčenina pre enzýmovú kinetiku steroidných 5α-reduktáz a ako referenčný štandard v analytických prácach. Táto zlúčenina sa ponúka vo forme tabliet obsahujúcich 1 mg účinnej látky na jednotku, výhradne na laboratórne a výskumné účely.

Čo je dutasterid?

Dutasterid, systematický (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]-9a,11a-dimetyl-7-oxo-dodekahydroindeno[5,4-f]chinolín-1-karboxamid, je plne syntetický 4-azasteroid. Štvorcyklický základný reťazec sleduje geometriu steroidu, ale s atómom dusíka v polohe 4 a karboxamidovou funkciou na D-kruhu. K tejto amidovej skupine je pripojený fenylový kruh s dvoma trifluórmetylovými substituentmi, čo je vysoko elektrónodťahový a lipofilný motív. Táto kombinácia rigidného, ​​stereochemicky plne fixovaného kruhového systému a fluórovanej arylovej skupiny robí z tejto zlúčeniny široko používaný model pri štúdiu interakcie enzým-ligand v steroid-konvertujúcich oxidoreduktázach.

Vo výskumných modeloch dutasterid cieli na steroid-5α-reduktázu, enzým závislý od NADPH, ktorý štiepi dvojitú väzbu v 3-oxo-Δ⁴-steroidy; klasickým príkladom in vitro je premena testosterónu na 5α-dihydrotestosterón. V enzýmových kinetických systémoch táto zlúčenina pôsobí ako pomaly sa viažuci, prakticky ireverzibilný inhibítor, ktorý cieli na izoenzýmy typu 1 aj typu 2, čím vzniká stabilný enzým NADP⁺Vzniká -adukt. Vďaka tomuto správaniu je obzvlášť vhodný pre mechanistický enzymatický výskum selektivity izozýmov. V dôsledku toho sa dutasterid používa ako modelová zlúčenina a referenčná látka vo vedeckom výskume.

Oblasti výskumu

V laboratórnom kontexte sa dutasterid vyskytuje okrem iného v nasledujúcich oblastiach výskumu:

• Výskum enzýmovej kinetiky in vitro zameraný na pomalú väzbovú inhibíciu steroid-5α-reduktázy a tvorbu aduktov enzýmových kofaktorov.
• Analýza selektivity izozýmov, v ktorej sú enzýmy typu 1 a typu 2 charakterizované vedľa seba v oddelených systémoch.
• Štúdia štruktúry a aktivity 4-azasteroidov a vplyv fluórovaných arylových substituentov na väzbovú afinitu.
• Modelové štúdie v bunkových kultúrach zamerané na enzymatickú premenu 3-oxo-Δ⁴-steroidy za kontrolovaných podmienok.
• Vývoj a validácia analytických metód (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR), kde dutasterid slúži ako referenčný štandard.
• Štúdie stability a rozpustnosti vysoko lipofilných, fluórovaných malých molekúl za rôznych analytických podmienok.

Každá z týchto aplikácií zahŕňa kontrolovaný laboratórny alebo predklinický modelový výskum.

Dutasterid v našom výskumnom sortimente

Dutasterid patrí do kategórie perorálnych skúmaných zlúčenín v pevnej tabletovej forme v rámci nášho sortimentu. Zatiaľ čo táto zlúčenina sa zameriava na inhibíciu NADPH-dependentnej steroidnej reduktázy, iné zložky v rámci tej istej produktovej rady boli špeciálne vybrané na pokrytie atypických enzymatických alebo receptorom sprostredkovaných cieľov. Tieto zlúčeniny majú rovnakú pevnú tabletovú formu a štandardizované množstvo účinnej látky na jednotku, ale zásadne sa líšia molekulárnou triedou a skúmaným mechanizmom.

Špecifikácie

Tvar, manipulácia a skladovanie

Dutasterid sa dodáva vo forme pevných tabliet obsahujúcich štandardizované množstvo 1 mg účinnej látky na jednotku. Na rozdiel od lyofilizovaných peptidov ide o stabilnú pevnú formu: tablety sa môžu priamo odvážiť v laboratórnom zariadení na ďalšiu analýzu. Vzhľadom na vysokú lipofilitu molekuly je rozpustnosť vo vodnom prostredí obmedzená, čo je faktorom pri výbere metódy.

Tablety skladujte v suchu pri izbovej teplote, chránené pred priamym svetlom a vlhkosťou, v pôvodnom obale. Zloženie pozorujte podľa bežných laboratórnych opatrení: čisté pracovné prostredie, vhodné ochranné prostriedky a žiadna krížová kontaminácia s iným výskumným materiálom. Obal uchovávajte mimo dosahu neoprávnených osôb.

Zloženie a laboratórne výsledky

V prípade tejto zlúčeniny sa obsah vyjadruje ako množstvo účinnej látky na tabletu (1 mg na jednotku) a nie ako percento čistoty, ako je to bežné pri tabletových a kapsulových formuláciách. Obsah sa stanovuje chromatografickou analýzou.

Prehľad dostupnej analytickej dokumentácie nájdete na našej stránka s výsledkami laboratórnych testovDostupné správy sa tam centrálne zhromažďujú.

Často kladené otázky

Do ktorej skupiny látok patrí dutasterid?
Je to syntetická malá molekula zo skupiny 4-azasteroidov: steroidný kruhový skelet s atómom dusíka v A-kruhu a N-arylkarboxamidom na D-kruhu. Nie je to peptid, a preto neobsahuje žiadnu aminokyselinovú sekvenciu.

Čo robí inhibíciu enzýmov mechanisticky zaujímavou?
Vo výskumných modeloch sa zlúčenina pomaly a takmer ireverzibilne viaže na steroid-5α-reduktázu, čím vytvára stabilný komplex s kofaktorom NADP.⁺ vzniká. Keďže cieľom sú izoenzýmy typu 1 aj typu 2, táto zlúčenina je užitočným referenčným bodom v porovnávacom výskume izoenzýmov.

V akej forme je dodávaná zlúčenina?
Ako pevné tablety s 1 mg účinnej látky na jednotku.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.