Tamoxifen 20 mg

Tamoxifen je syntetická malá molekula zo skupiny derivátov trifenyletylénu, chemicky difenylbutén s konfiguráciou (Z) a bázickým éterovým bočným reťazcom. Vo vedeckom výskume sa študuje ako modelová zlúčenina pre biochémiu jadrových receptorov a enzymatickú biotransformáciu a ako referenčný štandard v analytických prácach. Táto zlúčenina sa ponúka vo forme 20 mg tabliet, výhradne na laboratórne a výskumné účely.

Čo je Tamoxifen?

Tamoxifen (2-[4-[(Z)-1,2-difenylbut-1-én-1-yl]fenoxy]-N,N-dimetyletánamín) pozostáva z centrálnej, trojnásobne substituovanej dvojitej väzby, ktorá drží pohromade dva fenylové kruhy, etylovú skupinu a fenoxykruh s dimetylaminoetylovým zvyškom. Iba konfigurácia (Z) umiestňuje základný bočný reťazec do priestorovej polohy aktívnej v štúdiách väzieb; forma (E) sa správa výrazne odlišne, vďaka čomu je táto zlúčenina klasickým príkladom geometrickej izomérie s merateľným účinkom. Pevná kostra v kombinácii s protonizovateľným amínom robí látku lipofilnou a rozpustnosťou závislou od pH, čo ju robí vhodnou ako testovacia zlúčenina pri vývoji metód.

Vo výskumných modeloch slúži ako východisková zlúčenina samotný tamoxifén: oxidačná premena enzýmami cytochrómu P450, najmä CYP2D6 a CYP3A4, vedie v modeloch pečeňových mikrozómov k metabolitom 4-hydroxytamoxifén a N-desmetyl-4-hydroxytamoxifén (endoxifén). Tieto hydroxylované formy vykazujú in vitro výrazne vyššiu afinitu k receptorom ako pôvodná zlúčenina, vďaka čomu je pár východiskovej zlúčeniny a metabolitu široko používaným modelom pre enzymologický a receptorovo orientovaný laboratórny výskum. V dôsledku toho sa tamoxifén používa ako modelová zlúčenina aj ako referenčná látka vo vedeckom výskume.

Oblasti výskumu

V laboratórnom kontexte sa tamoxifen nachádza okrem iného v nasledujúcich oblastiach výskumu:

• Štúdia kompetitívnej väzby receptorov podtypov estrogénových receptorov ERα a ERβ in vitro.
• Enzymologické vyšetrenie premeny na 4-hydroxytamoxién a endoxifen sprostredkovanej CYP2D6 a CYP3A4 v mikrozómových modeloch.
• Štúdia štruktúry a aktivity v rámci trifenyletylénovej série, v ktorej sa hydroxylácia a dĺžka bočného reťazca systematicky menia.
• Cell culture models in which coregulator recruitment and receptor-dependent gene expression are monitored.
• Vývoj a validácia analytických metód (HPLC, LC-MS) s použitím tamoxifénu ako kalibračnej látky a štandardu vhodnosti systému.
• Stability and solubility studies of lipophilic, basic small molecules under controlled conditions.

Každá z týchto aplikácií zahŕňa kontrolovaný laboratórny alebo predklinický modelový výskum.

Tamoxifen v našom skúmanom sortimente

Tamoxifen falls under the category of oral investigational compounds in solid tablet form within our range. Researchers working with this category regularly place the compound alongside other small molecules that are studied via their own biochemical targets. While Tamoxifen focuses on interaction with a nuclear receptor and its enzymatic conversion, other components within the same product line have been specifically chosen to cover enzyme inhibition or other receptor families. These compounds share the solid tablet form and the standardized amount of active substance per unit, but differ fundamentally in molecular class and the mechanism under investigation.

Špecifikácie

Tvar, manipulácia a skladovanie

Tamoxifen is supplied as solid tablets with a standardized amount of 20 mg per tablet, packaged in units of 100. The material can be weighed directly in a laboratory setup; for chromatographic or spectroscopic work, it is dissolved in a suitable analytical medium, where the lipophilic core requires an organic medium and the basic side chain makes the solubility pH-dependent.

Store the tablets dry at room temperature, protected from direct light and moisture, in the original packaging. Prolonged exposure to light can promote isomerization around the central double bond in triphenylethylenes; therefore, storage in the dark best preserves the configuration. Handle the compound with standard laboratory precautions: work in a clean environment, use appropriate personal protective equipment, and prevent cross-contamination with other research materials. Keep the packaging out of reach of unauthorized persons.

Zloženie a laboratórne výsledky

For this compound, the content is expressed as the amount of active substance per tablet (20 mg per tablet) rather than as a purity percentage, as is customary for tablet and capsule formulations. The relevant specification is therefore the uniform distribution of the active substance across the units.

Prehľad dostupnej analytickej dokumentácie nájdete na našej stránka s výsledkami laboratórnych testovSprávy sa tam zhromažďujú centrálne, aby ste mohli údaje zahrnúť do vlastných výskumných záznamov.

Často kladené otázky

To which class of substances does Tamoxifen belong?
Tamoxifen is a synthetic small molecule of the triphenylethylene series and is classified as a selective estrogen receptor modulator. It is not a peptide and therefore contains no amino acid sequence.

What is the role of endoxifen in research?
In microsome and cell models, Tamoxifen is converted into 4-hydroxytamoxifen and endoxifen by cytochrome P450 enzymes. These metabolites exhibit higher receptor affinity in vitro than the starting material and are therefore a central focus of enzymological laboratory research, particularly for CYP2D6 variants.

V akej forme je dodávaná zlúčenina?
As solid tablets with 20 mg of active substance per tablet, packed in units of 100.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.