CJC-1295 s DAC 5 mg

CJC-1295 s DAC je syntetický, dlhodobo pôsobiaci analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH), ktorý patrí do triedy sekretagógov rastového hormónu (molekúl stimulujúcich uvoľňovanie). Od štandardnej formy sa líši viazaným komplexom s afinitou k liečivu (DAC), čo je chemická skupina, ktorá sa kovalentne viaže na plazmatický albumín, čím výrazne predlžuje čas cirkulácie molekuly. V rámci vedeckého výskumu sa táto zlúčenina študuje ako modelová zlúčenina v okolí receptora GHRH a signálnej osi GH/IGF-1. Určené výhradne na laboratórne a výskumné účely.

Čo je CJC-1295 s DAC?

CJC-1295 s DAC je skonštruovaný okolo prvých 29 aminokyselín ľudského GHRH – rovnakej peptidovej kostry ako Mod GRF 1-29 – s niekoľkými aminokyselinovými substitúciami, ktoré zvyšujú molekulárnu stabilitu. K tejto kostre je pripojená lyzín-maleimidopropionylová skupina: skutočný komplex s afinitou k liečivu. Zlúčeninu pôvodne opísala spoločnosť ConjuChem Biotechnologies a v literatúre sa označuje aj ako DAC:GRF. Štrukturálne ide teda o analóg GHRH(1-29) s fragmentom viažucim albumín, čo z nej robí zaujímavú modelovú zlúčeninu pre výskum dlhodobo pôsobiacich peptidových chémi.

Na rozdiel od krátkeho, pulzačného účinku nemodifikovaných fragmentov GHRH je CJC-1295 s DAC navrhnutý tak, aby zostal v roztoku prítomný dlhší čas. Vďaka tomu je táto zlúčenina vhodná ako referenčný model, keď chcú výskumníci študovať správanie peptidov viazaných na albumín v porovnaní s ich krátkodobo pôsobiacimi náprotivkami.

Komplex afinity k liekom (DAC) je predmetom skúmania

Charakteristickým znakom tohto variantu je komplex s afinitou k lieku. Po uvedení peptidu do roztoku maleimidopropionylová skupina vytvorí kovalentnú väzbu s voľnou tiolovou skupinou na cirkulujúcom albumíne. Pretože molekula je takto spojená s veľkým nosičovým proteínom, proteázy ju pomalšie degradujú a odstraňujú pomalšie. Vo výskumných modeloch sa tým efektívny polčas rozpadu posúva z rádu minút na niekoľko dní. Pre výskumníkov je tento mechanizmus relevantný ako študijný model pre stratégie predlžujúce polčas rozpadu a pre porovnávanie kontinuálnej a pulzatilnej expozície receptorom.

Oblasti výskumu

• Väzba receptora GHRH a prenos signálu cAMP in vitro
• Farmakokinetika peptidov viazaných na albumín a mechanizmy predĺženia polčasu rozpadu
• Porovnávacia štúdia kontinuálnej a pulzatilnej aktivácie GHRH receptora
• Modelovanie signálnej osi GH/IGF-1 v predklinických systémoch
• Proteolytická a konformačná stabilita modifikovaných analógov GHRH
• Porovnávacie štúdie receptorov s agonistami ghrelínových receptorov (trieda GHRP)

CJC-1295 s DAC v porovnaní s podobnými pripojeniami

V rámci skupiny sekretagógov rastového hormónu existuje viacero štrukturálne príbuzných modelových zlúčenín, ktoré sa často študujú súbežne. Priamym náprotivkom je CJC-1295 bez DAC (Mod GRF 1-29), ktorý zdieľa rovnaký GHRH reťazec, ale chýba mu komplex viažuci albumín, a preto má oveľa kratší čas cirkulácie. Tesamorelín je ďalší stabilizovaný analóg GHRH, založený na kompletnom fragmente GHRH(1-44) s N-terminálnou acylovou skupinou, zatiaľ čo Sermorelín je presne jedným z najkratších analógov GHRH a často slúži ako referencia. Samostatnou mechanistickou triedou sú agonisty ghrelínových receptorov, ako napríklad Ipamorelín, ktoré pôsobia na os GH prostredníctvom inej signálnej dráhy a sú pravidelne modelované spolu s analógmi GHRH v porovnávacom výskume.

Špecifikácie

Tvar, manipulácia a skladovanie

Zlúčenina sa ponúka v jednej injekčnej liekovke obsahujúcej 5 mg lyofilizovaného prášku (lyofilizátu). Lyofilizovaný prášok zostáva dlhodobo stabilný pri skladovaní v chladnom, tmavom a vlhkom prostredí. Na použitie vo výskumnom prostredí sa lyofilizát rekonštituuje vhodným rozpúšťadlom, ako je bakteriostatická voda; pracujte sterilne a nechajte rozpúšťadlo jemne stekať po stene liekovky, a nie priamo na prášok. Po rekonštitúcii sa roztok uchováva v chladničke (2 – 8 °C) a chráňte pred svetlom. Vo výskumných protokoloch sa opakovanému zmrazovaniu a rozmrazovaniu vo všeobecnosti vyhýba, aby sa zachovala konformačná integrita peptidu.

Čistota a laboratórne výsledky

CJC-1295 s DAC sa ponúka s kontrolovanou čistotou ≥ 99 %, stanovenou pomocou HPLC. Aktuálne certifikáty analýzy a údaje o čistote našich zlúčenín si môžete pozrieť na stránka s výsledkami laboratórnych testov.

Často kladené otázky

Aký je rozdiel medzi CJC-1295 s DAC a bez neho?
Obe majú rovnaký hlavný reťazec GHRH(1-29). Variant s DAC nesie extra komplex viažuci albumín, čo spôsobuje, že molekula zostáva v obehu oveľa dlhšie vo výskumných modeloch ako forma bez DAC.

Čo znamená skratka DAC?
DAC je skratka pre Drug Affinity Complex (komplex s afinitou k lieku): chemická skupina, ktorá sa kovalentne viaže na plazmatický albumín, a tým oneskoruje klírens peptidu.

V akej forme je dodávané pripojenie?
Ako lyofilizovaný prášok (lyofilizát) s hmotnosťou 5 mg na injekčnú liekovku, ktorý sa pred použitím vo výskume rekonštituuje.

Ako sa skladuje?
Lyofilizovaný prášok sa má uchovávať v chlade, tme a suchu; po rekonštitúcii sa má uchovávať v chladničke pri teplote 2 – 8 °C a chrániť pred svetlom.

Chcete sa dozvedieť viac? Prečítajte si nášho sprievodcu: Vysvetlenie HGH peptidov: analógy GHRH, GHRP a rozdiel od skutočného rastového hormónu.

Určené výhradne na laboratórne a výskumné účely. Nie je určené na ľudskú ani živočíšnu spotrebu, ani na lekárske, diagnostické, terapeutické alebo kozmetické použitie. Kupujúci má viac ako 18 rokov a potvrdzuje výskumný kontext. Nie je to liek.