Zestaw do nosa PT-141

PT-141 (bremelanotyd) to syntetyczny peptyd należący do klasy ligandów receptora melanokortyny, chemicznie cykliczny heptapeptydowy analog α-MSH. W badaniach naukowych jest on badany jako związek modelowy w farmakologii receptorów sprzężonych z receptorami białka G oraz jako wzorzec odniesienia w pracach analitycznych. Związek ten jest oferowany jako 10 mg liofilizowanego peptydu z dołączonym zestawem do rozpylania do nosa, wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych.

Czym jest PT-141?

PT-141 (bremelanotyd) to cykliczny heptapeptyd o sekwencji Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, w którym mostek laktamowy pomiędzy łańcuchami bocznymi asparaginianu i lizyny zamyka strukturę pierścienia. Ta cyklizacja utrwala sekwencję rdzeniową His-D-Phe-Arg-Trp w stosunkowo sztywnej orientacji przestrzennej, podczas gdy D-fenyloalanina i N-acetylnorleucyna sprawiają, że związek ten jest mniej podatny na degradację enzymatyczną niż liniowy, naturalny α-MSH. To właśnie połączenie stabilności konformacyjnej i zdefiniowanego farmakoforu sprawia, że ​​PT-141 jest szeroko stosowanym peptydem modelowym w badaniach wiązania z receptorem melanokortyny.

W modelach badawczych PT-141 działa jako agonista receptorów melanokortyny, wykazując największe powinowactwo in vitro do podtypów MC3R i MC4R. Receptory te należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G; wiązanie w modelach komórkowych prowadzi do aktywacji cyklazy adenylanowej i mierzalnego wzrostu wewnątrzkomórkowego cAMP, co czyni peptyd użytecznym jako kontrola pozytywna w układach reporterowych. W związku z tym PT-141 jest wykorzystywany jako związek modelowy i substancja odniesienia w badaniach naukowych.

Obszary badań

W kontekście laboratoryjnym PT-141 występuje między innymi w następujących obszarach badawczych:

• Badania receptorów podtypów melanokortyny MC3R i MC4R oraz selektywność analogów cyklicznego α-MSH in vitro.
• Badanie przekazywania sygnału aktywacji cyklazy adenylanowej i powstawania cAMP w hodowanych liniach komórkowych eksprymujących receptory melanokortyny.
• Badanie strukturalno-aktywne udziału mostka laktamowego i D-aminokwasów w powinowactwie wiązania i stabilności konformacyjnej.
• Badania biofizyczne modelowania struktury przestrzennej peptydów cyklicznych z wykorzystaniem dichroizmu kołowego i NMR.
• Opracowywanie i walidacja metod analitycznych (RP-HPLC, LC-MS) z zastosowaniem PT-141 jako wzorca odniesienia.
• Badania nad drogami podawania leków przez błony śluzowe i przenikaniem peptydów przez modele bariery nabłonkowej w warunkach kontrolowanych.

Każde z tych zastosowań obejmuje kontrolowane badania laboratoryjne lub badania na modelu przedklinicznym.

PT-141 w naszym zakresie badawczym

Within our range, PT-141 falls under the category of investigational compounds offered as a freeze-dried peptide with an accompanying nasal spray kit. While PT-141 targets melanocortin receptors and the associated cAMP pathway, other components within the same product line have been specifically chosen to cover divergent receptor families or enzymatic targets. These compounds share the freeze-dried form and the nasal administration format, but differ fundamentally in amino acid sequence, molecular class, and investigated mechanism.

Specyfikacje

Kształt, obsługa i przechowywanie

PT-141 is supplied as a 10 mg freeze-dried (lyophilized) peptide in a sealed glass vial, together with the corresponding components of the nasal spray kit. Unlike a solid tablet form, the lyophilisate is a powdered preparation that is first dissolved in a laboratory setting before analytical work is possible.

Store the unopened lyophilisate in a cool, dark place at 2–8 °C, protected from direct light and moisture, in the original packaging. Handle the compound with standard laboratory precautions: work in a clean environment, use appropriate personal protective equipment, and prevent cross-contamination with other research materials. Keep the packaging out of reach of unauthorized persons.

Skład i wyniki badań laboratoryjnych

The freeze-dried peptide is supplied with a controlled purity of ≥ 99% (HPLC), determined on the starting material. The stated quantity of 10 mg refers to the peptide in freeze-dried form, as is customary for lyophilized substances.

Przegląd dostępnej dokumentacji analitycznej znajdziesz na naszej stronie strona z wynikami badań laboratoryjnychRaporty są tam gromadzone centralnie, dzięki czemu możesz włączyć dane do własnych zapisów badań.

Często zadawane pytania

Do jakiej klasy związków chemicznych należy PT-141?
PT-141 is a synthetic cyclic heptapeptide and a structural analog of α-MSH. As such, it belongs to the melanocortin receptor ligands and not to the small organic molecules.

What is studied in research regarding receptor interaction?
In cell models, binding to the melanocortin subtypes MC3R and MC4R and the subsequent activation of adenylate cyclase are investigated, which becomes visible in vitro as an increase in intracellular cAMP.

Why is the cyclical structure relevant?
The lactam bridge between aspartate and lysine fixes the core sequence His-D-Phe-Arg-Trp in a fixed conformation. This makes the compound more stable against enzymatic degradation than the linear natural peptide and thus more reproducible in laboratory work.

How do I store the freeze-dried peptide?
Cool and dark at 2–8 °C, protected from light and moisture, preferably in the original packaging and sealed vial.