Nosní sprejová sada PT-141

PT-141 (bremelanotid) je syntetický peptid patřící do třídy ligandů melanokortinových receptorů, chemicky cyklický heptapeptidový analog α-MSH. Ve vědeckém výzkumu je studován jako modelová sloučenina pro farmakologii receptorů na spřažených G-proteinových receptorech a jako referenční standard v analytické práci. Tato sloučenina je nabízena jako 10mg lyofilizovaný peptid s doprovodnou sadou nosního spreje, výhradně pro laboratorní a výzkumné účely.

What is PT-141?

PT-141 (bremelanotid) je cyklický heptapeptid se sekvencí Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, ve kterém laktamový můstek mezi aspartátovými a lysinovými postranními řetězci uzavírá kruhovou strukturu. Tato cyklizace fixuje základní sekvenci His-D-Phe-Arg-Trp v relativně rigidní prostorové orientaci, zatímco D-fenylalanin a N-acetylnorleucin činí sloučeninu méně náchylnou k enzymatické degradaci než lineární přírodní α-MSH. Právě tato kombinace konformační stability a definovaného farmakoforu činí z PT-141 široce používaný modelový peptid ve studiu vazby na melanokortinový receptor.

Ve výzkumných modelech působí PT-141 jako agonista melanokortinových receptorů a vykazuje nejjasnější afinitu in vitro k podtypům MC3R a MC4R. Tyto receptory patří do rodiny receptorů spřažených s G-proteinem; vazba v buněčných modelech vede k aktivaci adenylátcyklázy a měřitelnému zvýšení intracelulárního cAMP, což činí peptid užitečným jako pozitivní kontrola v reportérových systémech. V důsledku toho se PT-141 používá jako modelová sloučenina a referenční látka ve vědeckém výzkumu.

Oblasti výzkumu

In a laboratory context, PT-141 occurs in the following research areas, among others:

• Výzkum receptorů melanokortinových podtypů MC3R a MC4R a selektivita cyklických analogů α-MSH in vitro.
• Studie signální transdukce aktivace adenylátcyklázy a tvorby cAMP v kultivovaných buněčných liniích exprimujících melanokortinové receptory.
• Studie struktury a aktivity zaměřená na vliv laktamového můstku a D-aminokyselin na vazebnou afinitu a konformační stabilitu.
• Biofyzikální modelovací studie prostorové struktury cyklických peptidů s využitím cirkulárního dichroismu a NMR.
• Vývoj a validace analytických metod (RP-HPLC, LC-MS) s použitím PT-141 jako referenčního standardu.
• Výzkum cest podávání sliznicí a permeace peptidů přes modely epiteliální bariéry za kontrolovaných podmínek.

Každá z těchto aplikací zahrnuje kontrolovaný laboratorní nebo preklinický modelový výzkum.

PT-141 in our research range

Within our range, PT-141 falls under the category of investigational compounds offered as a freeze-dried peptide with an accompanying nasal spray kit. While PT-141 targets melanocortin receptors and the associated cAMP pathway, other components within the same product line have been specifically chosen to cover divergent receptor families or enzymatic targets. These compounds share the freeze-dried form and the nasal administration format, but differ fundamentally in amino acid sequence, molecular class, and investigated mechanism.

Specifikace

Tvar, manipulace a skladování

PT-141 is supplied as a 10 mg freeze-dried (lyophilized) peptide in a sealed glass vial, together with the corresponding components of the nasal spray kit. Unlike a solid tablet form, the lyophilisate is a powdered preparation that is first dissolved in a laboratory setting before analytical work is possible.

Store the unopened lyophilisate in a cool, dark place at 2–8 °C, protected from direct light and moisture, in the original packaging. Handle the compound with standard laboratory precautions: work in a clean environment, use appropriate personal protective equipment, and prevent cross-contamination with other research materials. Keep the packaging out of reach of unauthorized persons.

Složení a laboratorní výsledky

The freeze-dried peptide is supplied with a controlled purity of ≥ 99% (HPLC), determined on the starting material. The stated quantity of 10 mg refers to the peptide in freeze-dried form, as is customary for lyophilized substances.

Přehled dostupné analytické dokumentace naleznete na našich stránka s výsledky laboratorních testůZprávy se shromažďují centrálně tam, abyste mohli data začlenit do vlastních výzkumných záznamů.

Často kladené otázky

To which dust class does PT-141 belong?
PT-141 is a synthetic cyclic heptapeptide and a structural analog of α-MSH. As such, it belongs to the melanocortin receptor ligands and not to the small organic molecules.

What is studied in research regarding receptor interaction?
In cell models, binding to the melanocortin subtypes MC3R and MC4R and the subsequent activation of adenylate cyclase are investigated, which becomes visible in vitro as an increase in intracellular cAMP.

Why is the cyclical structure relevant?
The lactam bridge between aspartate and lysine fixes the core sequence His-D-Phe-Arg-Trp in a fixed conformation. This makes the compound more stable against enzymatic degradation than the linear natural peptide and thus more reproducible in laboratory work.

How do I store the freeze-dried peptide?
Cool and dark at 2–8 °C, protected from light and moisture, preferably in the original packaging and sealed vial.