Anastrozole 1mg

Anastrozol ist ein synthetisches kleines Molekül aus der Klasse der nichtsteroidalen Enzymhemmer. Chemisch handelt es sich um ein Benzolderivat mit einer Triazolylmethylgruppe und zwei tertiären Nitrilgruppen. In der wissenschaftlichen Forschung wird es als Modellsubstanz für Struktur-Wirkungs-Beziehungen innerhalb der Azolreihe und als Referenzstandard in der Analytik eingesetzt. Diese Substanz wird als 1-mg-Tablette ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke angeboten.

Was ist Anastrozol?

Anastrozol (2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropannitril) ist um einen symmetrisch 1,3,5-substituierten Benzolring aufgebaut: zwei identische 2-Cyanopropan-2-yl-Gruppen und ein 1,2,4-Triazolring sind über eine Methylenbrücke verbunden. Beide Nitrilgruppen sind an vollständig substituierte Kohlenstoffatome gebunden, wodurch sie sterisch abgeschirmt und chemisch unreaktiv sind. Darüber hinaus ermöglicht die Methylenbrücke dem Triazolring eine größere Bewegungsfreiheit als in Verbindungen, in denen das Azol direkt an ein Methin-Kohlenstoffatom gebunden ist. Dieser strukturelle Unterschied macht das Molekül zu einem wertvollen Referenzpunkt in der Struktur-Aktivitäts-Forschung.

In Forschungsmodellen bindet ein Ringstickstoff des Triazols an das Häm-Eisen im aktiven Zentrum des Enzyms Aromatase (CYP19A1) und verdrängt dadurch reversibel das natürliche Substrat. Da keine kovalente Bindung entsteht, ist die Hemmung in vitro kompetitiv und vollständig reversibel. Geringfügige Unterschiede in der räumlichen Anordnung des Azols und in der Art der Seitengruppen führen innerhalb der Reihe zu messbar unterschiedlichen Hemmkonstanten, wodurch sich die Verbindung für vergleichende kinetische Untersuchungen eignet. Daher wird Anastrozol in der wissenschaftlichen Forschung als Modellsubstanz und Referenzsubstanz eingesetzt.

Forschungsgebiete

Im Laborkontext findet Anastrozol unter anderem in folgenden Forschungsbereichen Anwendung:

• Enzymkinetische Untersuchungen zur reversiblen Hemmung von CYP19A1 in Mikrosomen- und rekombinanten Enzymmodellen.
• Struktur-Aktivitäts-Studie innerhalb der Triazolreihe, bei der Brückenlänge und Substituentengröße systematisch variiert werden.
• In vitro selectivity study of cross-reactivity with other cytochrome P450 isoforms.
• Forschung zur Steroidumwandlung und zum Androgen-Östrogen-Gleichgewicht in Zellkulturmodellen.
• Entwicklung und Validierung analytischer Methoden (HPLC, LC-MS) unter Verwendung von Anastrozol als Kalibriersubstanz für Bestimmungen niedriger Konzentrationen.
• Stability and solubility studies of nitrile-substituted azole compounds under controlled conditions.

Jede dieser Anwendungen beinhaltet kontrollierte Labor- oder präklinische Modellforschung.

Anastrozol in unserem Forschungssortiment

Anastrozole falls under the category of oral investigational compounds in solid tablet form within our range. Researchers working with this category regularly place the compound alongside other small molecules that are studied via their own biochemical target. While Anastrozole focuses on reversible, metal-coordinated enzyme inhibition, other components within the same product line have been specifically chosen to cover irreversible enzyme inactivation or receptor-linked targets. These compounds share the solid tablet form and the standardized amount of active substance per unit, but differ fundamentally in molecular class and the mechanism under investigation.

Spezifikationen

Form, Handhabung und Lagerung

Anastrozole is supplied as solid tablets with a standardized amount of 1 mg per tablet, packed in units of 100. With such a low concentration per unit, the majority of the tablet constitutes the excipient; therefore, in analytical work, multiple tablets are usually processed together and dissolved in a suitable analytical medium, after which the matrix components are separated by filtration or centrifugation.

Store the tablets dry at room temperature, protected from direct light and moisture, in the original packaging. The triazole ring and the shielded nitrile groups are chemically stable, but moisture absorption into the tablet matrix can affect the uniform distribution of the active substance. Handle the compound with the usual laboratory precautions: work in a clean environment, use suitable personal protective equipment, and prevent cross-contamination with other research materials. Keep the packaging out of reach of unauthorized persons.

Zusammensetzung und Laborergebnisse

For this compound, the content is expressed as the amount of active substance per tablet (1 mg per tablet) rather than as a purity percentage, as is customary for tablet and capsule formulations. Especially at a low content per unit, the uniformity of that distribution is the determining specification.

Eine Übersicht der verfügbaren Analysedokumentation finden Sie auf unserer Website. Seite mit LaborergebnissenDie Berichte werden dort zentral gesammelt, sodass Sie die Daten in Ihre eigenen Forschungsaufzeichnungen einbeziehen können.

Häufig gestellte Fragen

To which class of substances does Anastrozole belong?
Anastrozole is a synthetic small molecule from the non-steroidal triazole series and is classified as a reversible aromatase inhibitor of type II. It is not a peptide and therefore contains no amino acid sequence.

How does the structure differ from other triazole compounds?
The triazole is coupled to the benzene ring via a methylene bridge rather than directly to a methine carbon. As a result, the ring has greater freedom of movement when approaching the heme iron, and the two sterically shielded nitrile groups contribute in their own way to the fit within the active cavity. This makes the compound a suitable reference point in structure-activity studies.

In welcher Form wird die Verbindung geliefert?
As solid tablets with 1 mg active substance per tablet, packed in units of 100.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.