PT-141 10 mg

PT-141 (Bremelanotid) er et syntetisk peptid, der tilhører klassen af ​​melanocortinreceptorligander; kemisk set er det et cyklisk heptapeptid med en intramolekylær lactambro. I videnskabelig forskning studeres det som en modelforbindelse til melanocortinreceptorfarmakologi og som en referencestandard i analytisk arbejde. Denne forbindelse tilbydes som et frysetørret pulver på 10 mg pr. hætteglas, udelukkende til laboratorie- og forskningsformål.

Hvad er PT-141?

PT-141 er et cyklisk heptapeptid med sekvensen Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, systematisk betegnet som N-acetyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyll-L-lysin-(2→7)-lactam. Ringen dannes af amidbindingen mellem sidekæderne af asparaginsyren og lysinen, hvorved molekylet fikseres i en fast rumlig konformation; sammen med D-konfigurationen af ​​phenylalaninresten gør dette peptidet mindre modtageligt for nedbrydning af peptidaser in vitro end et sammenligneligt lineært motiv. Forbindelsen er afledt af det endogene melanocortinpeptid α-MSH og indeholder det konserverede His-D-Phe-Arg-Trp-kernemotiv, beskrevet i litteraturen som farmakoforen for denne peptidfamilie.

I forskningsmodeller karakteriseres PT-141 som en agonist for melanocortinreceptorerne, en familie af G-proteinkoblede receptorer, der i litteraturen betegnes som MC1R til MC5R. I cellemodeller, der udtrykker disse undertyper, sker den målte respons via aktivering af adenylatcyklase og en stigning i intracellulær cAMP; denne second-messenger-respons danner grundlag for bindings- og aktivitetsbestemmelser in vitro. Da peptidet ikke rammer undertyperne ligeligt, fungerer det som en sammenligningsligand i selektivitetsstudier. Derfor anvendes PT-141 som modelforbindelse og referencestof inden for videnskabelig forskning.

Forskningsområder

I laboratoriesammenhæng forekommer PT-141 blandt andet inden for følgende forskningsområder:

• Receptorforskning i G-proteinkoblede melanocortinreceptorer (MC1R til MC5R) og subtypeselektiviteten af ​​cykliske α-MSH-analoger in vitro.
• Signaltransduktionsstudie, hvor cAMP-responset overvåges i cellelinjer, der udtrykker en melanocortinreceptor.
• Struktur-aktivitetsforholdsundersøgelse af indflydelsen af ​​laktambroen og D-phenylalanin-substitution på receptoraffinitet.
• Biofysisk modellering af konformationsbegrænsede cykliske peptider og deres enzymatiske stabilitet.
• Udvikling og validering af analytiske metoder (HPLC, LC-MS) med PT-141 som referencestandard.
• Stabilitets- og opløselighedsstudier af frysetørrede peptider under kontrollerede forhold.

Hver af disse anvendelser involverer kontrolleret laboratorie- eller præklinisk modelforskning.

PT-141 i vores forskningssortiment

PT-141 falder ind under kategorien frysetørrede peptider i hætteglasform i vores sortiment. Forskere, der arbejder med denne kategori, kombinerer ofte forbindelsen med andre peptider, der har deres eget biokemiske mål. Mens PT-141 fokuserer på melanocortin-receptorfamilien og den tilhørende cAMP-medierede signaltransduktion, er andre komponenter inden for samme produktlinje specifikt udvalgt til at dække divergerende receptorsystemer eller enzymatiske mål. Disse forbindelser deler det frysetørrede hætteglasformat, men adskiller sig fundamentalt i aminosyresekvens, molekylær klasse og undersøgt mekanisme.

Specifikationer

Form, håndtering og opbevaring

PT-141 leveres som et frysetørret pulver med en standardiseret mængde på 10 mg pr. hætteglas. I modsætning til en fast tabletform placeres et lyofilisat først i et egnet opløsningsmiddel; i tør tilstand er materialet mere stabilt end i opløst form, hvilket forklarer, hvorfor peptider af denne type tilbydes i frysetørret form.

Opbevar det uåbnede hætteglas i køleskabet, beskyttet mod direkte lys og fugt, i originalemballagen. Håndter stoffet i henhold til standard laboratorieforholdsregler: arbejd i et rent miljø, brug passende personlige værnemidler og undgå krydskontaminering med andre forskningsmaterialer. Opbevar emballagen utilgængeligt for uautoriserede personer.

Sammensætning og laboratorieresultater

Lyofilisatet indeholder PT-141 med en kontrolleret renhed på ≥ 99% (HPLC). De angivne 10 mg refererer til peptidindholdet i hætteglasset; volumenet af den frysetørrede kage kan variere.

Du kan finde en oversigt over den tilgængelige analytiske dokumentation på vores side med laboratorieresultaterRapporterne samles centralt der, så du kan integrere dataene i dine egne forskningsregistre.

Ofte stillede spørgsmål

Hvilken støvklasse tilhører PT-141?
PT-141 er et syntetisk cyklisk heptapeptid, der tilhører gruppen af ​​melanocortinreceptorligander, afledt af det endogene peptid α-MSH. Det er derfor ikke et lille organisk molekyle, men et peptid med en defineret aminosyresekvens.

Hvilken rolle spiller laktambroen i forskning?
Amidbindingen mellem sidekæderne af asparaginsyre og lysin lukker molekylet i en ring. Denne ringslutning fikserer konformationen og øger modstanden mod enzymatisk nedbrydning in vitro, hvilket gør forbindelsen til en meget anvendt model i struktur-aktivitetsforskning.

I hvilken form leveres forbindelsen?
Som frysetørret pulver (lyofilisat) på 10 mg i et forseglet hætteglas med en renhed på ≥ 99% (HPLC).

Hvordan opbevarer jeg hætteglasset?
Opbevares køligt, beskyttet mod lys og fugt, og helst i originalemballagen. Undgå gentagne temperaturændringer.