CJC-1295 s DAC 5 mg

CJC-1295 s DAC je syntetický, dlouhodobě působící analog hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH), patřící do třídy sekretagogů růstového hormonu (molekul stimulujících uvolňování). Od standardní formy se liší spřaženým lékovým afinitním komplexem (DAC), chemickou skupinou, která se kovalentně váže na plazmatický albumin, čímž významně prodlužuje dobu oběhu molekuly. V rámci vědeckého výzkumu je tato sloučenina studována jako modelová sloučenina v oblasti receptoru GHRH a signální osy GH/IGF-1. Určeno výhradně pro laboratorní a výzkumné účely.

Co je CJC-1295 s DAC?

CJC-1295 s DAC je konstruován kolem prvních 29 aminokyselin lidského GHRH – stejného peptidového řetězce jako Mod GRF 1-29 – s několika aminokyselinovými substitucemi, které zvyšují molekulární stabilitu. K tomuto řetězci je připojena lysin-maleimidopropionylová skupina: skutečný lékový afinitní komplex. Sloučenina byla původně popsána společností ConjuChem Biotechnologies a v literatuře je také označována jako DAC:GRF. Strukturálně se tedy jedná o analog GHRH(1-29) s fragmentem vázajícím albumin, což z něj činí zajímavou modelovou sloučeninu pro výzkum chemie dlouhodobě působících peptidů.

Na rozdíl od krátkého, pulzujícího působení nemodifikovaných fragmentů GHRH je CJC-1295 s DAC navržen tak, aby v roztoku zůstal přítomen po delší dobu. Díky tomu je tato sloučenina vhodná jako referenční model, když vědci chtějí studovat chování peptidů vázaných na albumin v porovnání s jejich krátkodobě působícími protějšky.

Lékový afinitní komplex (DAC) je předmětem zkoumání

Charakteristickým rysem této varianty je lékový afinitní komplex. Jakmile je peptid uveden do roztoku, maleimidopropionyl skupina vytvoří kovalentní vazbu s volnou thiolovou skupinou na cirkulujícím albuminu. Protože je molekula takto vázána na velký nosný protein, je proteázami degradována pomaleji a odstraňována pomaleji. Ve výzkumných modelech se tím posouvá efektivní poločas rozpadu z řádu minut na několik dní. Pro výzkumníky je tento mechanismus relevantní jako studijní model pro strategie prodlužující poločas rozpadu a pro porovnání kontinuální a pulzní expozice receptorům.

Oblasti výzkumu

• Vazba na receptor GHRH a následná transdukce signálu cAMP in vitro
• Farmakokinetika peptidů vázaných na albumin a mechanismy prodloužení poločasu
• Srovnávací studie kontinuální versus pulzní aktivace GHRH receptoru
• Modelování signální osy GH/IGF-1 v preklinických systémech
• Proteolytická a konformační stabilita modifikovaných analogů GHRH
• Srovnávací studie receptorů s agonisty ghrelinových receptorů (třída GHRP)

CJC-1295 s DAC ve srovnání s podobnými spojeními

V rámci skupiny sekretagogů růstového hormonu existuje několik strukturně příbuzných modelových sloučenin, které jsou často studovány společně. Přímým protějškem je CJC-1295 bez DAC (Mod GRF 1-29), který sdílí stejnou páteř GHRH, ale postrádá komplex vázající albumin, a proto má mnohem kratší dobu oběhu. Tesamorelin je další stabilizovaný analog GHRH, založený na kompletním fragmentu GHRH(1-44) s N-terminální acylovou skupinou, zatímco Sermorelin je přesně jedním z nejkratších analogů GHRH a často slouží jako reference. Samostatnou mechanistickou třídou jsou agonisté ghrelinových receptorů, jako například Ipamorelin, které působí na osu GH prostřednictvím jiné signální dráhy a jsou pravidelně modelovány společně s analogy GHRH ve srovnávacím výzkumu.

Specifikace

Tvar, manipulace a skladování

Sloučenina se dodává v jedné lahvičce obsahující 5 mg lyofilizovaného prášku (lyofilizátu). Lyofilizovaný prášek zůstává dlouhodobě stabilní při skladování v chladném, tmavém a vlhkém prostředí. Pro použití ve výzkumném prostředí se lyofilizát rekonstituuje vhodným rozpouštědlem, jako je bakteriostatická voda; pracujte sterilně a nechte rozpouštědlo stékat jemně po stěně lahvičky, nikoli přímo na prášek. Po rekonstituci se roztok skladuje v chladničce (2–8 °C) a chrání se před světlem. Ve výzkumných protokolech se obecně vyhýbá opakovanému zmrazování a rozmrazování, aby se zachovala konformační integrita peptidu.

Čistota a laboratorní výsledky

CJC-1295 s DAC je nabízen s kontrolovanou čistotou ≥ 99 %, stanovenou metodou HPLC. Aktuální certifikáty analýzy a údaje o čistotě našich sloučenin jsou k dispozici na stránka s výsledky laboratorních testů.

Často kladené otázky

Jaký je rozdíl mezi CJC-1295 s DAC a bez něj?
Oba sdílejí stejný řetězec GHRH(1-29). Varianta s DAC nese extra komplex vázající albumin, což způsobuje, že molekula ve výzkumných modelech zůstává v oběhu mnohem déle než forma bez DAC.

Co znamená zkratka DAC?
DAC je zkratka pro Drug Affinity Complex (komplex s afinitou k léčivu): chemická skupina, která se kovalentně váže na plazmatický albumin a tím zpožďuje clearance peptidu.

V jaké formě je dodáváno připojení?
Jako lyofilizovaný prášek (lyofilizát) o obsahu 5 mg na lahvičku, který se před použitím ve výzkumu rekonstituuje.

Jak se to skladuje?
Lyofilizovaný prášek by měl být uchováván v chladu, tmě a suchu; po rekonstituci by měl být uchováván v chladničce při teplotě 2–8 °C a chráněn před světlem.

Chcete se dozvědět více? Přečtěte si našeho průvodce: Vysvětlení peptidů HGH: analogy GHRH, GHRP a rozdíl od skutečného růstového hormonu.

Určeno výhradně pro laboratorní a výzkumné účely. Není určeno k lidské ani zvířecí spotřebě, ani k lékařskému, diagnostickému, terapeutickému nebo kosmetickému použití. Kupující je starší 18 let a potvrzuje kontext výzkumu. Nejedná se o léčivý přípravek.