Dutasterid 1 mg

Dutasterid je sintetična majhna molekula iz razreda 4-azasteroidov, kemično N-arilkarboksamid s steroidom podobnim obročastim ogrodjem. V znanstvenih raziskavah se preučuje kot modelna spojina za encimsko kinetiko steroidnih 5α-reduktaz in kot referenčni standard pri analitičnem delu. Ta spojina je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 1 mg aktivne snovi na enoto, izključno za laboratorijske in raziskovalne namene.

Kaj je dutasterid?

Dutasterid, sistematični (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-9a,11a-dimetil-7-okso-dodekahidroindeno[5,4-f]kinolin-1-karboksamid, je popolnoma sintetični 4-azasteroid. Štiriciklična osnova sledi geometriji steroida, vendar z atomom dušika na položaju 4 in karboksamidno funkcijo na D-obroču. Na to amidno skupino je vezan fenilni obroč z dvema trifluorometilnima substituentoma, ki močno pritegne elektrone in je lipofilen motiv. Zaradi te kombinacije togega, stereokemično popolnoma fiksiranega obročnega sistema in fluorirane arilne skupine je spojina široko uporabljen model pri preučevanju interakcij encimov in ligandov v steroidno konvertirajočih oksidoreduktazah.

V raziskovalnih modelih dutasterid cilja na steroid-5α-reduktazo, encim, odvisen od NADPH, ki prekinja dvojno vez v 3-okso-Δ⁴-steroidi; pretvorba testosterona v 5α-dihidrotestosteron je klasičen primer tega in vitro. V encimskih kinetičnih sistemih spojina deluje kot počasi vežejoč se, praktično ireverzibilen zaviralec, ki cilja tako na izoencim tipa 1 kot na izoencim tipa 2, pri čemer stabilen encim NADP⁺Nastane -adukt. Zaradi tega vedenja je še posebej primeren za mehanistično encimsko delo na selektivnosti izoencimov. Posledično se dutasterid uporablja kot modelna spojina in referenčna snov v znanstvenih raziskavah.

Raziskovalna področja

V laboratorijskem kontekstu se dutasterid med drugim pojavlja na naslednjih raziskovalnih področjih:

• Raziskave encimske kinetike in vitro za počasno vezavno inhibicijo steroid-5α-reduktaze in nastanek aduktov encimskih kofaktorjev.
• Analiza selektivnosti izoencimov, pri kateri sta encima tipa 1 in tipa 2 karakterizirana vzporedno v ločenih sistemih.
• Študija strukture in aktivnosti 4-azasteroidov ter vpliv fluoriranih arilnih substituentov na vezavno afiniteto.
• Modelne študije v sistemih celičnih kultur o encimski pretvorbi 3-okso-Δ⁴-steroidi pod nadzorovanimi pogoji.
• Razvoj in validacija analitskih metod (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR), kjer dutasterid služi kot referenčni standard.
• Študije stabilnosti in topnosti visoko lipofilnih, fluoriranih majhnih molekul v različnih analitskih pogojih.

Vsaka od teh aplikacij vključuje nadzorovane laboratorijske ali predklinične modelne raziskave.

Dutasterid v našem raziskovalnem asortimanu

Dutasterid spada v kategorijo peroralnih raziskovalnih spojin v trdni obliki tablet v naši ponudbi. Medtem ko ta spojina cilja na zaviranje NADPH-odvisne steroidne reduktaze, so bile druge komponente v isti liniji izdelkov posebej izbrane za pokrivanje atipičnih encimskih ali receptorsko posredovanih ciljev. Te spojine imajo enako trdno obliko tablet in standardizirano količino aktivne snovi na enoto, vendar se bistveno razlikujejo po molekularnem razredu in preiskovanem mehanizmu.

Specifikacije

Oblika, ravnanje in shranjevanje

Dutasterid se dobavlja v trdnih tabletah, ki vsebujejo standardizirano količino 1 mg aktivne snovi na enoto. Za razliko od liofiliziranih peptidov je to stabilna trdna oblika: tablete je mogoče stehtati neposredno v laboratoriju za nadaljnjo analizo. Zaradi visoke lipofilnosti molekule je topnost v vodnih medijih omejena, kar je dejavnik pri izbiri metode.

Tablete shranjujte na suhem mestu pri sobni temperaturi, zaščitene pred neposredno svetlobo in vlago, v originalni embalaži. Sestavino opazujte z običajnimi laboratorijskimi varnostnimi ukrepi: čisto delovno okolje, ustrezna zaščitna oprema in brez navzkrižne kontaminacije z drugim raziskovalnim materialom. Embalažo hranite izven dosega nepooblaščenih oseb.

Sestava in laboratorijski rezultati

Pri tej spojini je vsebnost izražena kot količina aktivne snovi na tableto (1 mg na enoto) in ne kot odstotek čistosti, kot je običajno za tablete in kapsule. Vsebnost se določi s kromatografskim testom.

Pregled razpoložljive analitične dokumentacije najdete na naši stran z rezultati laboratorijskih preiskavRazpoložljiva poročila so tam centralno zbrana.

Pogosto zastavljena vprašanja

V katero skupino snovi spada dutasterid?
Je sintetična majhna molekula iz skupine 4-azasteroidov: steroidu podoben obročni skelet z atomom dušika v A-obroču in N-arilkarboksamidom na D-obroču. Ni peptid in zato ne vsebuje aminokislinskega zaporedja.

Kaj dela encimsko inhibicijo mehanistično zanimivo?
V raziskovalnih modelih se spojina počasi in skoraj nepovratno veže na steroid-5α-reduktazo, pri čemer tvori stabilen kompleks s kofaktorjem NADP.⁺ nastane. Ker sta tarča tako izoencim tipa 1 kot izoencim tipa 2, je spojina uporabna referenčna točka v primerjalnih raziskavah izoencimov.

V kakšni obliki je dobavljena spojina?
Kot trdne tablete z 1 mg aktivne snovi na enoto.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.