Súprava nosového spreja PT-141

PT-141 (bremelanotid) je syntetický peptid patriaci do triedy ligandov melanokortínových receptorov, chemicky cyklický heptapeptidový analóg α-MSH. Vo vedeckom výskume sa študuje ako modelová zlúčenina pre farmakologickú analýzu receptorov na viazaných G-proteínových receptoroch a ako referenčný štandard v analytickej práci. Táto zlúčenina sa ponúka ako 10 mg lyofilizovaný peptid s priloženou súpravou na nosový sprej, výhradne na laboratórne a výskumné účely.

Čo je PT-141?

PT-141 (bremelanotid) je cyklický heptapeptid so sekvenciou Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, v ktorom laktámový mostík medzi aspartátovými a lyzínovými bočnými reťazcami uzatvára kruhovú štruktúru. Táto cyklizácia fixuje základnú sekvenciu His-D-Phe-Arg-Trp v relatívne pevnej priestorovej orientácii, zatiaľ čo D-fenylalanín a N-acetylnorleucín robia túto zlúčeninu menej náchylnou na enzymatickú degradáciu ako lineárny prírodný α-MSH. Práve táto kombinácia konformačnej stability a definovaného farmakofóru robí z PT-141 široko používaný modelový peptid pri štúdiu väzby na melanokortínový receptor.

Vo výskumných modeloch pôsobí PT-141 ako agonista melanokortínových receptorov, pričom in vitro vykazuje najjasnejšiu afinitu k podtypom MC3R a MC4R. Tieto receptory patria do rodiny receptorov spriahnutých s G-proteínom; väzba v bunkových modeloch vedie k aktivácii adenylátcyklázy a merateľnému zvýšeniu intracelulárneho cAMP, vďaka čomu je peptid užitočný ako pozitívna kontrola v reportérových systémoch. V dôsledku toho sa PT-141 používa ako modelová zlúčenina a referenčná látka vo vedeckom výskume.

Oblasti výskumu

V laboratórnom kontexte sa PT-141 vyskytuje okrem iného v nasledujúcich oblastiach výskumu:

• Výskum receptorov melanokortínových podtypov MC3R a MC4R a selektivita cyklických analógov α-MSH in vitro.
• Štúdia signálnej transdukcie aktivácie adenylátcyklázy a tvorby cAMP v kultivovaných bunkových líniách exprimujúcich melanokortínové receptory.
• Štúdia štruktúry a aktivity zameraná na príspevok laktámového mostíka a D-aminokyselín k väzbovej afinite a konformačnej stabilite.
• Biofyzikálne modelovacie štúdie priestorovej štruktúry cyklických peptidov s použitím cirkulárneho dichroizmu a NMR.
• Vývoj a validácia analytických metód (RP-HPLC, LC-MS) s použitím PT-141 ako referenčného štandardu.
• Výskum spôsobov podávania slizníc a permeácie peptidov cez modely epitelovej bariéry za kontrolovaných podmienok.

Každá z týchto aplikácií zahŕňa kontrolovaný laboratórny alebo predklinický modelový výskum.

PT-141 v našom výskumnom sortimente

Within our range, PT-141 falls under the category of investigational compounds offered as a freeze-dried peptide with an accompanying nasal spray kit. While PT-141 targets melanocortin receptors and the associated cAMP pathway, other components within the same product line have been specifically chosen to cover divergent receptor families or enzymatic targets. These compounds share the freeze-dried form and the nasal administration format, but differ fundamentally in amino acid sequence, molecular class, and investigated mechanism.

Špecifikácie

Tvar, manipulácia a skladovanie

PT-141 is supplied as a 10 mg freeze-dried (lyophilized) peptide in a sealed glass vial, together with the corresponding components of the nasal spray kit. Unlike a solid tablet form, the lyophilisate is a powdered preparation that is first dissolved in a laboratory setting before analytical work is possible.

Store the unopened lyophilisate in a cool, dark place at 2–8 °C, protected from direct light and moisture, in the original packaging. Handle the compound with standard laboratory precautions: work in a clean environment, use appropriate personal protective equipment, and prevent cross-contamination with other research materials. Keep the packaging out of reach of unauthorized persons.

Zloženie a laboratórne výsledky

The freeze-dried peptide is supplied with a controlled purity of ≥ 99% (HPLC), determined on the starting material. The stated quantity of 10 mg refers to the peptide in freeze-dried form, as is customary for lyophilized substances.

Prehľad dostupnej analytickej dokumentácie nájdete na našej stránka s výsledkami laboratórnych testovSprávy sa tam zhromažďujú centrálne, aby ste mohli údaje zahrnúť do vlastných výskumných záznamov.

Často kladené otázky

Do akej triedy chemických látok patrí PT-141?
PT-141 is a synthetic cyclic heptapeptide and a structural analog of α-MSH. As such, it belongs to the melanocortin receptor ligands and not to the small organic molecules.

What is studied in research regarding receptor interaction?
In cell models, binding to the melanocortin subtypes MC3R and MC4R and the subsequent activation of adenylate cyclase are investigated, which becomes visible in vitro as an increase in intracellular cAMP.

Why is the cyclical structure relevant?
The lactam bridge between aspartate and lysine fixes the core sequence His-D-Phe-Arg-Trp in a fixed conformation. This makes the compound more stable against enzymatic degradation than the linear natural peptide and thus more reproducible in laboratory work.

How do I store the freeze-dried peptide?
Cool and dark at 2–8 °C, protected from light and moisture, preferably in the original packaging and sealed vial.