Dutasteride 1 mg

La dutasteride è una piccola molecola sintetica appartenente alla classe dei 4-azasteroidi, chimicamente una N-arilcarbossammide con uno scheletro ad anello di tipo steroideo. Nella ricerca scientifica, viene studiata come composto modello per la cinetica enzimatica delle steroido 5α-reduttasi e come standard di riferimento in ambito analitico. Questo composto è disponibile in compresse contenenti 1 mg di principio attivo per unità, esclusivamente per uso di laboratorio e di ricerca.

Cos'è la dutasteride?

Il dutasteride, nome sistematico (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-9a,11a-dimetil-7-oxo-dodecahidroindeno[5,4-f]chinolina-1-carbossammide, è un 4-azasteroide completamente sintetico. Lo scheletro quadriciclico segue la geometria steroidea, ma con un atomo di azoto in posizione 4 e una funzione carbossammidica sull'anello D. A questo gruppo ammidico è legato un anello fenilico con due sostituenti trifluorometilici, un motivo altamente elettron-attrattore e lipofilo. Questa combinazione di un sistema ad anelli rigido, stereochimicamente completamente fisso, e di un gruppo arilico fluorurato rende il composto un modello ampiamente utilizzato nello studio dell'interazione enzima-ligando nelle ossidoreduttasi che convertono gli steroidi.

Nei modelli di ricerca, la dutasteride ha come bersaglio la steroido-5α-reduttasi, un enzima NADPH-dipendente che rompe il doppio legame nel 3-oxo-Δ⁴-steroidi; la conversione del testosterone in 5α-diidrotestosterone è il classico esempio in vitro di questo. Nei sistemi cinetici enzimatici, il composto agisce come un inibitore a legame lento, praticamente irreversibile, che si lega sia all'isoenzima di tipo 1 che a quello di tipo 2, per cui un enzima stabile NADP⁺Si forma un addotto. Questo comportamento lo rende particolarmente adatto per studi meccanicistici enzimatici sulla selettività degli isoenzimi. Di conseguenza, la dutasteride viene utilizzata come composto modello e sostanza di riferimento nella ricerca scientifica.

Aree di ricerca

In ambito di laboratorio, la dutasteride viene utilizzata, tra gli altri, nei seguenti ambiti di ricerca:

• Ricerca cinetica enzimatica in vitro sull'inibizione a legame lento della steroido-5α-reduttasi e sulla formazione di addotti del cofattore enzimatico.
• Analisi della selettività degli isoenzimi, in cui gli enzimi di tipo 1 e di tipo 2 vengono caratterizzati in parallelo in sistemi separati.
• Studio della relazione struttura-attività dei 4-azasteroidi e dell'influenza dei sostituenti arilici fluorurati sull'affinità di legame.
• Studi modello in sistemi di coltura cellulare sulla conversione enzimatica del 3-oxo-Δ⁴-steroidi in condizioni controllate.
• Sviluppo e validazione di metodi analitici (HPLC, LC-MS, ¹⁹(F-NMR) dove la dutasteride funge da standard di riferimento.
• Studi di stabilità e solubilità di piccole molecole fluorurate altamente lipofile in diverse condizioni analitiche.

Ciascuna di queste applicazioni prevede ricerche controllate in laboratorio o su modelli preclinici.

Dutasteride nel nostro assortimento di ricerca

La dutasteride rientra nella categoria dei composti sperimentali orali in compresse solide della nostra gamma. Sebbene questo composto agisca inibendo una steroido reduttasi NADPH-dipendente, altri componenti della stessa linea di prodotti sono stati specificamente selezionati per agire su bersagli enzimatici o recettoriali atipici. Questi composti condividono la forma in compresse solide e la quantità standardizzata di principio attivo per unità, ma differiscono fondamentalmente per classe molecolare e meccanismo d'azione studiato.

Specifiche

Forma, manipolazione e stoccaggio

La dutasteride è disponibile in compresse solide contenenti una quantità standardizzata di 1 mg di principio attivo per unità. A differenza dei peptidi liofilizzati, si tratta di una forma solida stabile: le compresse possono essere pesate direttamente in laboratorio per ulteriori analisi. Data l'elevata lipofilia della molecola, la solubilità in mezzi acquosi è limitata, fattore che influenza la scelta del metodo di analisi.

Conservare le compresse in un luogo asciutto a temperatura ambiente, al riparo dalla luce diretta e dall'umidità, nella confezione originale. Osservare il composto con le consuete precauzioni di laboratorio: ambiente di lavoro pulito, dispositivi di protezione individuale adeguati ed evitare la contaminazione incrociata con altro materiale di ricerca. Tenere la confezione fuori dalla portata di persone non autorizzate.

Composizione e risultati di laboratorio

Per questo composto, il contenuto è espresso come quantità di principio attivo per compressa (1 mg per unità) anziché come percentuale di purezza, come avviene di consueto per le formulazioni in compresse e capsule. Il contenuto è determinato mediante analisi cromatografica.

Puoi trovare una panoramica della documentazione analitica disponibile sul nostro pagina dei risultati di laboratorioI report disponibili vengono raccolti centralmente in quel luogo.

Domande frequenti

A quale classe di sostanze appartiene la dutasteride?
Si tratta di una piccola molecola sintetica appartenente al gruppo dei 4-azasteroidi: uno scheletro ad anello simile a quello degli steroidi, con un atomo di azoto nell'anello A e un gruppo N-arilcarbossammidico nell'anello D. Non è un peptide e pertanto non contiene una sequenza di amminoacidi.

Quali sono i meccanismi interessanti alla base dell'inibizione enzimatica?
Nei modelli di ricerca, il composto si lega lentamente e in modo quasi irreversibile alla steroido-5α-reduttasi, formando un complesso stabile con il cofattore NADP.⁺ emerge. Poiché entrambi gli isoenzimi di tipo 1 e di tipo 2 sono bersaglio, il composto rappresenta un utile punto di riferimento nella ricerca comparativa sugli isoenzimi.

In quale forma viene fornito il composto?
Si presentano sotto forma di compresse solide contenenti 1 mg di principio attivo per unità.

Come conservo le compresse?
Conservare asciutto, a temperatura ambiente e al riparo dalla luce e dall'umidità, preferibilmente nella confezione originale.