Dutastéride 1 mg

Le dutastéride est une petite molécule de synthèse appartenant à la classe des 4-azastéroïdes, chimiquement un N-arylcarboxamide possédant un squelette cyclique de type stéroïde. En recherche scientifique, il est étudié comme composé modèle pour l'étude de la cinétique enzymatique des stéroïdes 5α-réductases et comme étalon de référence en analyse. Ce composé est proposé sous forme de comprimés contenant 1 mg de substance active par unité, exclusivement à des fins de laboratoire et de recherche.

Qu'est-ce que le dutastéride ?

Le dutastéride, de formule systématique (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorométhyl)phényl]-9a,11a-diméthyl-7-oxo-dodécahydroindéno[5,4-f]quinoléine-1-carboxamide, est un 4-azastéroïde entièrement synthétique. Son squelette tétracyclique présente la géométrie d'un stéroïde, avec un atome d'azote en position 4 et une fonction carboxamide sur le cycle D. Ce groupe amide est lié à un cycle phényle portant deux substituants trifluorométhyle, un motif fortement électroattracteur et lipophile. Cette combinaison d'un système cyclique rigide, stéréochimiquement fixe, et d'un groupe aryle fluoré fait de ce composé un modèle largement utilisé dans l'étude des interactions enzyme-ligand des oxydoréductases convertissant les stéroïdes.

Dans les modèles de recherche, le dutastéride cible la stéroïde-5α-réductase, une enzyme NADPH-dépendante qui rompt la double liaison du 3-oxo-Δ⁴Les stéroïdes ; la conversion de la testostérone en 5α-dihydrotestostérone en est l’exemple classique in vitro. Dans les systèmes cinétiques enzymatiques, le composé agit comme un inhibiteur à liaison lente et quasi irréversible ciblant les isoenzymes de type 1 et de type 2, ce qui permet une enzyme stable NADP.⁺Il se forme un adduit. Ce comportement le rend particulièrement adapté aux études enzymatiques mécanistiques sur la sélectivité des isozymes. Par conséquent, le dutastéride est utilisé comme composé modèle et substance de référence en recherche scientifique.

Domaines de recherche

En laboratoire, le dutastéride est notamment utilisé dans les domaines de recherche suivants :

• Recherche cinétique enzymatique in vitro sur l'inhibition de liaison lente de la stéroïde-5α-réductase et la formation d'adduits de cofacteurs enzymatiques.
• Analyse de la sélectivité des isozymes dans laquelle les enzymes de type 1 et de type 2 sont caractérisées côte à côte dans des systèmes séparés.
• Étude structure-activité des 4-azastéroïdes et influence des substituants aryle fluorés sur l'affinité de liaison.
• Études modèles dans des systèmes de culture cellulaire sur la conversion enzymatique du 3-oxo-Δ⁴-stéroïdes dans des conditions contrôlées.
• Développement et validation de méthodes analytiques (HPLC, LC-MS, ¹⁹RMN-F) où le dutastéride sert de référence.
• Études de stabilité et de solubilité de petites molécules fluorées hautement lipophiles dans diverses conditions analytiques.

Chacune de ces applications implique des recherches contrôlées en laboratoire ou sur des modèles précliniques.

Dutastéride dans notre assortiment de recherche

Le dutastéride fait partie des composés expérimentaux administrés par voie orale sous forme de comprimés solides, disponibles dans notre gamme. Bien que ce composé cible l'inhibition d'une stéroïde réductase NADPH-dépendante, d'autres composants de la même gamme ont été spécifiquement sélectionnés pour cibler des enzymes ou des récepteurs atypiques. Ces composés partagent la même forme de comprimé solide et la même quantité standardisée de substance active par unité, mais diffèrent fondamentalement par leur classe moléculaire et leur mécanisme d'action.

Caractéristiques

Forme, manipulation et stockage

Le dutastéride est fourni sous forme de comprimés contenant une dose standardisée de 1 mg de substance active par comprimé. Contrairement aux peptides lyophilisés, il s'agit d'une forme solide stable : les comprimés peuvent être pesés directement en laboratoire pour des analyses ultérieures. En raison de la forte lipophilie de la molécule, sa solubilité en milieu aqueux est limitée, ce qui influe sur le choix de la méthode d'analyse.

Conserver les comprimés au sec, à température ambiante, à l'abri de la lumière directe et de l'humidité, dans leur emballage d'origine. Manipuler le composé en respectant les précautions d'usage en laboratoire : environnement de travail propre, équipement de protection adapté et absence de contamination croisée avec d'autres produits de recherche. Garder l'emballage hors de portée des personnes non autorisées.

Composition et résultats de laboratoire

Pour ce composé, la teneur est exprimée en quantité de substance active par comprimé (1 mg par unité) et non en pourcentage de pureté, comme c'est le cas pour les comprimés et les gélules. La teneur est déterminée par dosage chromatographique.

Vous trouverez un aperçu de la documentation analytique disponible sur notre site web. page de résultats de laboratoireLes rapports disponibles sont centralisés à cet endroit.

Foire aux questions

À quelle classe de substances appartient le dutastéride ?
Il s'agit d'une petite molécule de synthèse appartenant au groupe des 4-azastéroïdes : un squelette cyclique de type stéroïde avec un atome d'azote sur le cycle A et un N-arylcarboxamide sur le cycle D. Ce n'est pas un peptide et elle ne contient donc pas de séquence d'acides aminés.

Qu’est-ce qui rend l’inhibition enzymatique intéressante d’un point de vue mécanistique ?
Dans les modèles de recherche, le composé se lie lentement et de manière presque irréversible à la stéroïde-5α-réductase, formant un complexe stable avec le cofacteur NADP.⁺ Cela se produit. Étant donné que les isozymes de type 1 et de type 2 sont toutes deux ciblées, le composé constitue un point de référence utile dans la recherche comparative sur les isozymes.

Sous quelle forme le composé est-il fourni ?
Sous forme de comprimés solides contenant 1 mg de substance active par unité.

Comment dois-je conserver les comprimés ?
Au sec, à température ambiante et à l'abri de la lumière et de l'humidité, de préférence dans son emballage d'origine.