Dutasteride 1 mg

Dutasterid ist ein synthetisches kleines Molekül aus der Klasse der 4-Azasteroide, chemisch ein N-Arylcarboxamid mit einem steroidähnlichen Ringsystem. In der wissenschaftlichen Forschung wird es als Modellsubstanz für die Enzymkinetik von Steroid-5α-Reduktasen und als Referenzstandard in der Analytik eingesetzt. Diese Substanz wird als Tablette mit 1 mg Wirkstoff pro Tablette ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke angeboten.

Was ist Dutasterid?

Dutasterid, systematisch (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-dodecahydroindeno[5,4-f]chinolin-1-carboxamid, ist ein vollsynthetisches 4-Azasteroid. Das vierringige Grundgerüst entspricht der Steroidgeometrie, weist jedoch ein Stickstoffatom in Position 4 und eine Carboxamidgruppe am D-Ring auf. An diese Amidgruppe ist ein Phenylring mit zwei Trifluormethylsubstituenten gebunden, ein stark elektronenziehendes und lipophiles Motiv. Diese Kombination aus einem starren, stereochemisch fixierten Ringsystem und einer fluorierten Arylgruppe macht die Verbindung zu einem weit verbreiteten Modell in der Untersuchung der Enzym-Ligand-Wechselwirkung in steroidkonvertierenden Oxidoreduktasen.

In Forschungsmodellen zielt Dutasterid auf die Steroid-5α-Reduktase ab, ein NADPH-abhängiges Enzym, das die Doppelbindung in 3-Oxo-Δ spaltet.⁴-Steroide; die Umwandlung von Testosteron in 5α-Dihydrotestosteron ist das klassische In-vitro-Beispiel hierfür. In enzymkinetischen Systemen wirkt die Verbindung als langsam bindender, nahezu irreversibler Inhibitor, der sowohl das Isoenzym Typ 1 als auch Typ 2 hemmt, wodurch ein stabiles Enzym NADP+ bindet.⁺Es bildet sich ein -Addukt. Aufgrund dieses Verhaltens eignet es sich besonders für mechanistische enzymatische Untersuchungen zur Isoenzymselektivität. Daher wird Dutasterid in der wissenschaftlichen Forschung als Modellsubstanz und Referenzstoff eingesetzt.

Forschungsgebiete

Im Laborkontext findet Dutasterid unter anderem in folgenden Forschungsbereichen Anwendung:

• In-vitro-Untersuchungen zur Enzymkinetik der langsamen Bindungshemmung der Steroid-5α-Reduktase und der Bildung von Enzym-Cofaktor-Addukten.
• Isozym-Selektivitätsanalyse, bei der die Enzyme vom Typ 1 und Typ 2 in separaten Systemen nebeneinander charakterisiert werden.
• Struktur-Aktivitäts-Studie von 4-Azasteroiden und der Einfluss fluorierter Arylsubstituenten auf die Bindungsaffinität.
• Modellstudien in Zellkultursystemen zur enzymatischen Umwandlung von 3-Oxo-Δ⁴-Steroide unter kontrollierten Bedingungen.
• Entwicklung und Validierung analytischer Methoden (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR), wobei Dutasterid als Referenzstandard dient.
• Stabilitäts- und Löslichkeitsstudien von stark lipophilen, fluorierten kleinen Molekülen unter verschiedenen analytischen Bedingungen.

Jede dieser Anwendungen beinhaltet kontrollierte Labor- oder präklinische Modellforschung.

Dutasterid in unserem Forschungssortiment

Dutasterid zählt in unserem Sortiment zu den oralen Prüfpräparaten in Tablettenform. Während diese Substanz die Hemmung einer NADPH-abhängigen Steroidreduktase zum Ziel hat, wurden andere Wirkstoffe derselben Produktlinie gezielt ausgewählt, um atypische enzymatische oder rezeptorvermittelte Zielstrukturen abzudecken. Diese Substanzen weisen die gleiche Tablettenform und die standardisierte Wirkstoffmenge pro Einheit auf, unterscheiden sich jedoch grundlegend in ihrer Molekülklasse und dem untersuchten Wirkmechanismus.

Spezifikationen

Form, Handhabung und Lagerung

Dutasterid wird als feste Tablette mit einer standardisierten Menge von 1 mg Wirkstoff pro Tablette geliefert. Im Gegensatz zu gefriergetrockneten Peptiden handelt es sich um eine stabile feste Form: Die Tabletten können direkt im Labor für weitere Analysen gewogen werden. Aufgrund der hohen Lipophilie des Moleküls ist die Löslichkeit in wässrigen Medien begrenzt, was bei der Wahl der Analysemethode zu berücksichtigen ist.

Die Tabletten trocken, licht- und feuchtigkeitsgeschützt in der Originalverpackung bei Raumtemperatur lagern. Bei der Handhabung der Substanz die üblichen Laborvorkehrungen beachten: saubere Arbeitsumgebung, geeignete Schutzausrüstung und Vermeidung von Kreuzkontaminationen mit anderem Forschungsmaterial. Die Verpackung ist für Unbefugte unzugänglich aufzubewahren.

Zusammensetzung und Laborergebnisse

Bei dieser Verbindung wird der Gehalt als Wirkstoffmenge pro Tablette (1 mg pro Tablette) angegeben, anstatt wie bei Tabletten- und Kapselpräparaten üblich als Reinheitsgrad in Prozent. Die Gehaltsbestimmung erfolgt chromatographisch.

Eine Übersicht der verfügbaren Analysedokumentation finden Sie auf unserer Website. Seite mit LaborergebnissenDie verfügbaren Berichte werden dort zentral gesammelt.

Häufig gestellte Fragen

Zu welcher Stoffklasse gehört Dutasterid?
Es handelt sich um ein synthetisches kleines Molekül aus der Gruppe der 4-Azasteroide: ein steroidartiges Ringsystem mit einem Stickstoffatom im A-Ring und einem N-Arylcarboxamid am D-Ring. Es ist kein Peptid und enthält daher keine Aminosäuresequenz.

Was macht die Enzymhemmung aus mechanistischer Sicht interessant?
In Forschungsmodellen bindet die Verbindung langsam und nahezu irreversibel an die Steroid-5α-Reduktase und bildet einen stabilen Komplex mit dem Cofaktor NADP.⁺ entsteht. Da sowohl das Isoenzym vom Typ 1 als auch vom Typ 2 betroffen sind, stellt die Verbindung einen nützlichen Bezugspunkt in der vergleichenden Isoenzymforschung dar.

In welcher Form wird die Verbindung geliefert?
Als feste Tabletten mit 1 mg Wirkstoff pro Tablette.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.