Dutasterid 1 mg

Dutasterid er et syntetisk lille molekyle i klassen af ​​4-azasteroider, kemisk set et N-arylcarboxamid med et steroidlignende ringskelet. I videnskabelig forskning undersøges det som en modelforbindelse for enzymkinetik af steroid 5α-reduktaser og som en referencestandard i analytisk arbejde. Denne forbindelse tilbydes som tabletter indeholdende 1 mg aktivt stof pr. enhed, udelukkende til laboratorie- og forskningsformål.

Hvad er dutasterid?

Dutasterid, systematisk (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluormethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-dodecahydroindeno[5,4-f]quinolin-1-carboxamid, er et fuldt syntetisk 4-azasteroid. Den firecykliske rygrad følger steroidgeometrien, men med et nitrogenatom i position 4 og en carboxamidfunktion på D-ringen. Til denne amidgruppe er der bundet en phenylring med to trifluormethylsubstituenter, et meget elektrontiltrækkende og lipofilt motiv. Denne kombination af et stift, stereokemisk fuldt fikseret ringsystem og en fluoreret arylgruppe gør forbindelsen til en meget anvendt model i studiet af enzym-ligand-interaktion i steroidkonverterende oxidoreduktaser.

I forskningsmodeller er dutasterid rettet mod steroid-5α-reduktase, et NADPH-afhængigt enzym, der bryder dobbeltbindingen i 3-oxo-Δ.⁴-steroider; omdannelsen af ​​testosteron til 5α-dihydrotestosteron er det klassiske in vitro-eksempel på dette. I enzymkinetiske systemer fungerer forbindelsen som en langsomtbindende, praktisk talt irreversibel hæmmer, der er rettet mod både type 1- og type 2-isozymet, hvorved et stabilt enzym NADP⁺-addukt dannes. Denne adfærd gør det særligt velegnet til mekanistisk enzymatisk arbejde med isozymselektivitet. Derfor anvendes dutasterid som modelforbindelse og referencestof inden for videnskabelig forskning.

Forskningsområder

I laboratoriesammenhæng forekommer dutasterid blandt andet inden for følgende forskningsområder:

• Enzymkinetisk in vitro-forskning i langsom bindingshæmning af steroid-5α-reduktase og dannelsen af ​​enzym-cofaktoraddukter.
• Isozymselektivitetsanalyse, hvor type 1- og type 2-enzymer karakteriseres side om side i separate systemer.
• Struktur-aktivitetsundersøgelse af 4-azasteroider og indflydelsen af ​​fluorerede arylsubstituenter på bindingsaffinitet.
• Modelstudier i cellekultursystemer om den enzymatiske omdannelse af 3-oxo-Δ⁴-steroider under kontrollerede forhold.
• Udvikling og validering af analytiske metoder (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR), hvor dutasterid fungerer som referencestandard.
• Stabilitets- og opløselighedsstudier af stærkt lipofile, fluorerede små molekyler under forskellige analytiske forhold.

Hver af disse anvendelser involverer kontrolleret laboratorie- eller præklinisk modelforskning.

Dutasterid i vores forskningssortiment

Dutasterid falder ind under kategorien af ​​orale forsøgsstoffer i fast tabletform i vores sortiment. Selvom denne forbindelse har til formål at hæmme en NADPH-afhængig steroidreduktase, er andre komponenter inden for samme produktlinje specifikt udvalgt til at dække atypiske enzymatiske eller receptormedierede mål. Disse forbindelser deler den faste tabletform og den standardiserede mængde aktivt stof pr. enhed, men adskiller sig fundamentalt i molekylær klasse og undersøgt mekanisme.

Specifikationer

Form, håndtering og opbevaring

Dutasterid leveres som faste tabletter indeholdende en standardiseret mængde på 1 mg aktivt stof pr. enhed. I modsætning til frysetørrede peptider er dette en stabil fast form: tabletterne kan vejes direkte i et laboratorieopstilling til yderligere analyse. På grund af molekylets høje lipofilicitet er opløseligheden i vandige medier begrænset, hvilket er en faktor i valget af metode.

Opbevar tabletterne tørt ved stuetemperatur, beskyttet mod direkte lys og fugt, i originalemballagen. Observer forbindelsen med de sædvanlige laboratorieforholdsregler: et rent arbejdsmiljø, passende beskyttelsesudstyr og ingen krydskontaminering med andet forskningsmateriale. Opbevar emballagen utilgængeligt for uautoriserede personer.

Sammensætning og laboratorieresultater

For denne forbindelse udtrykkes indholdet som mængden af ​​aktivt stof pr. tablet (1 mg pr. enhed) i stedet for som en renhedsprocent, som det er sædvanligt for tablet- og kapselformuleringer. Indholdet bestemmes ved kromatografisk analyse.

Du kan finde en oversigt over den tilgængelige analytiske dokumentation på vores side med laboratorieresultaterDe tilgængelige rapporter er centralt samlet der.

Ofte stillede spørgsmål

Hvilken stofklasse tilhører dutasterid?
Det er et syntetisk lille molekyle fra gruppen af ​​4-azasteroider: et steroidlignende ringskelet med et nitrogenatom i A-ringen og et N-arylcarboxamid på D-ringen. Det er ikke et peptid og indeholder derfor ingen aminosyresekvens.

Hvad gør enzymhæmning mekanistisk interessant?
I forskningsmodeller binder stoffet sig langsomt og næsten irreversibelt til steroid-5α-reduktase og danner et stabilt kompleks med cofaktoren NADP.⁺ Da både type 1- og type 2-isozymet er målrettet, er forbindelsen et nyttigt referencepunkt i sammenlignende isozymforskning.

I hvilken form leveres forbindelsen?
Som faste tabletter med 1 mg aktivt stof pr. enhed.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.