Súprava nosového spreja P21

P21 je syntetické peptidomimetikum zo skupiny modelových zlúčenín príbuzných neurotrofínom, chemicky adamantyl-modifikovaný tetrapeptidový amid. Vo vedeckom výskume sa študuje ako modelová zlúčenina pre signálnu transdukciu súvisiacu s CNTF a ako referenčný štandard v analytických prácach. Táto zlúčenina sa ponúka ako 10 mg lyofilizát v nosovej sprejovej súprave, výhradne na laboratórne a výskumné účely.

Čo je P21?

P21 (N-acetyl-L-α-aspartylglycylglycyl-N-(3-karbamoyladamantan-1-yl)-L-leucínamid, v literatúre označovaný vývojovým kódom P021) je malý syntetický peptidový derivát odvodený zo štvoraminokyselinového fragmentu biologicky aktívnej oblasti ciliárneho neurotrofického faktora (CNTF). Reťazec Ac-Asp-Gly-Gly-Leu má adamantánový stavebný blok a amidové ukončenie na konci. Táto kombinácia veľmi krátkeho peptidového reťazca s rigidným, vysoko lipofilným uhľovodíkovým motívom klietky robí z tejto zlúčeniny široko používaný model v peptidomimetickom výskume: adamantánová jednotka zvyšuje lipofilitu a stericky chráni koniec pred degradáciou exopeptidázami.

Vo výskumných modeloch sa P21 študuje ako mimetikum tohto fragmentu CNTF. V bunkových modeloch sa práca zameriava na interakciu s receptorovým komplexom CNTF a súvisiacimi signálnymi kaskádami vrátane expresie neurotrofického faktora odvodeného z mozgu (BDNF) a súvisiacich dráh sprostredkovaných TrkB. In vitro slúži táto zlúčenina ako referenčný ligand, s ktorým sa porovnáva neurotrofín-dependentná bunková diferenciácia v kultivačných systémoch. V dôsledku toho sa P21 vo vedeckom výskume používa ako modelová zlúčenina a referenčná látka.

Oblasti výskumu

V laboratórnom kontexte sa P21 vyskytuje okrem iného v nasledujúcich oblastiach výskumu:

• Výskum receptorov komplexu receptora CNTF a signálnej transdukcie viazanej na gp130 v izolovaných bunkových modeloch in vitro.
• Mechanistická štúdia neurotrofínovej signalizácie s expresiou BDNF a dráhami sprostredkovanými TrkB ako parametrami čítania v bunkovej kultúre.
• Výskum vzťahu medzi štruktúrou a aktivitou peptidomimetík modifikovaných adamantylmi a vplyv lipofilných klietkových motívov na konformáciu a väzbovú afinitu.
• Enzymologický výskum rezistencie acetylovaných a amidovaných peptidových reťazcov voči exo- a endopeptidázam.
• Vývoj a validácia analytických metód (HPLC, LC-MS) s použitím P21 ako referenčného štandardu pre malé peptidové deriváty.
• Štúdie stability a rozpustnosti lyofilizovaných peptidomimetík za kontrolovaných podmienok teploty a vlhkosti.

Každá z týchto aplikácií zahŕňa kontrolovaný laboratórny alebo predklinický modelový výskum.

P21 v našom výskumnom sortimente

P21 patrí do kategórie nosových sprejových súprav v našom sortimente: lyofilizovaná skúmaná zlúčenina dodávaná ako kompozitná súprava spolu so sterilným roztokom chloridu sodného a prázdnou rozprašovacou fľašou. Výskumníci pracujúci s touto kategóriou často kombinujú túto zlúčeninu s inými lyofilizovanými zlúčeninami študovanými prostredníctvom ich vlastných biochemických cieľov. Zatiaľ čo P21 sa zameriava na signalizáciu receptorov súvisiacich s neurotrofínmi, iné zložky v rámci tej istej produktovej rady boli špeciálne vybrané tak, aby pokrývali rôzne enzymatické, receptorovo viazané alebo štrukturálne ciele. Tieto zlúčeniny majú rovnaký formát súpravy a lyofilizovanú východiskovú formu, ale zásadne sa líšia molekulárnou triedou a skúmaným mechanizmom.

Špecifikácie

Tvar, manipulácia a skladovanie

P21 sa dodáva ako lyofilizát sušený mrazom v štandardizovanom množstve 10 mg na injekčnú liekovku. Súprava obsahuje aj sterilný roztok chloridu sodného a prázdnu rozprašovač. Na rozdiel od pevnej tablety nie je táto lyofilizovaná východisková forma okamžite dostupná v tekutom stave: pred analytickou prácou alebo prácou s bunkovými kultúrami je nevyhnutné rozpustiť ju vo vhodnom médiu. Lyofilizát je hygroskopický, a preto sa s ním musí manipulovať v suchom prostredí.

Injekčnú liekovku skladujte na chladnom a tmavom mieste, chránenom pred priamym svetlom a vlhkosťou, v pôvodnom obale; pri dlhodobom skladovaní je pre lyofilizované deriváty peptidov obvyklé skladovanie pri teplote -20 °C. So zlúčeninou manipulujte podľa štandardných laboratórnych opatrení: pracujte v čistom prostredí, používajte vhodné osobné ochranné prostriedky a zabráňte krížovej kontaminácii s inými výskumnými materiálmi. Obal uchovávajte mimo dosahu neoprávnených osôb.

Zloženie a laboratórne výsledky

Lyofilizát v tejto súprave sa dodáva s kontrolovanou čistotou ≥ 99 % (HPLC), ako je bežné pre lyofilizované deriváty peptidov. Obsah jednej injekčnej liekovky je 10 mg účinnej látky.

Prehľad dostupnej analytickej dokumentácie nájdete na našej stránka s výsledkami laboratórnych testovSprávy sa tam zhromažďujú centrálne, aby ste mohli údaje zahrnúť do vlastných výskumných záznamov.

Často kladené otázky

Do akej triedy chemických látok patrí P21?
P21 je syntetické peptidomimetikum: acetylovaný a amidovaný derivát tetrapeptidu, ktorého koniec bol modifikovaný adamantánovým stavebným blokom. Nie je to teda prirodzene sa vyskytujúci peptid, ale štrukturálny analóg fragmentu CNTF.

Akú úlohu hrá adamantanová skupina vo výskume?
Adamantánová jednotka je tuhá, vysoko lipofilná uhľovodíková klietka. Výskumné modely skúmajú, ako táto skupina ovplyvňuje lipofilitu a konformáciu peptidového fragmentu a ako stericky chráni molekulu pred enzymatickou degradáciou peptidázami.

V akej forme je dodávaná zlúčenina?
Ako lyofilizovaný lyofilizát s obsahom 10 mg na injekčnú liekovku, zostavený v súprave so sterilným roztokom chloridu sodného a prázdnou rozprašovacou fľašou. Lyofilizovaná forma vyžaduje rekonštitúciu vo vhodnom médiu.

Ako mám skladovať lyofilizovaný prášok?
V chlade a tme, chránené pred svetlom a vlhkosťou, najlepšie v pôvodnom obale. Pri dlhšom skladovaní sa lyofilizovaný materiál zvyčajne skladuje pri teplote -20 °C.