Dutasteryd 1 mg

Dutasteryd to syntetyczna mała cząsteczka z klasy 4-azasteroidów, chemicznie N-arylokarboksyamid o szkielecie pierścieniowym przypominającym steroid. W badaniach naukowych jest badany jako związek modelowy do kinetyki enzymów 5α-reduktaz steroidowych oraz jako wzorzec odniesienia w pracach analitycznych. Związek ten jest oferowany w postaci tabletek zawierających 1 mg substancji czynnej na jednostkę, wyłącznie do celów laboratoryjnych i badawczych.

Czym jest dutasteryd?

Dutasteryd, systematyczny (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometylo)fenylo]-9a,11a-dimetylo-7-okso-dodekahydroindeno[5,4-f]chinolino-1-karboksyamid, jest w pełni syntetycznym 4-azasteroidem. Czterocykliczny szkielet ma geometrię steroidową, ale z atomem azotu w pozycji 4 i funkcją karboksyamidową w pierścieniu D. Do tej grupy amidowej przyłączony jest pierścień fenylowy z dwoma podstawnikami trifluorometylowymi, silnie odciągający elektrony i lipofilowy motyw. To połączenie sztywnego, stereochemicznie w pełni ustalonego układu pierścieniowego i fluorowanej grupy arylowej sprawia, że ​​związek ten jest szeroko stosowanym modelem w badaniach interakcji enzym-ligand w oksydoreduktazach konwertujących steroidy.

W modelach badawczych dutasteryd oddziałuje na steroid-5α-reduktazę, enzym zależny od NADPH, który rozbija wiązanie podwójne w 3-okso-Δ⁴-steroidy; konwersja testosteronu do 5α-dihydrotestosteronu jest klasycznym przykładem in vitro. W układach kinetyki enzymatycznej związek ten działa jako wolno wiążący się, praktycznie nieodwracalny inhibitor, który atakuje zarówno izoenzym typu 1, jak i typu 2, dzięki czemu stabilny enzym NADP⁺Powstaje addukt -. To zachowanie sprawia, że ​​jest on szczególnie odpowiedni do mechanistycznych badań enzymatycznych nad selektywnością izoenzymów. W związku z tym dutasteryd jest wykorzystywany jako związek modelowy i substancja odniesienia w badaniach naukowych.

Obszary badań

W kontekście laboratoryjnym dutasteryd jest stosowany między innymi w następujących obszarach badawczych:

• Badania in vitro kinetyki enzymów dotyczące powolnego wiązania inhibitorów steroid-5α-reduktazy i tworzenia adduktów kofaktorów enzymatycznych.
• Analiza selektywności izoenzymów, w której enzymy typu 1 i typu 2 są charakteryzowane obok siebie w oddzielnych układach.
• Badania struktury i aktywności 4-azasteroidów oraz wpływ fluorowanych podstawników arylowych na powinowactwo wiązania.
• Badania modelowe w układach hodowli komórkowych nad enzymatyczną konwersją 3-okso-Δ⁴-sterydy w kontrolowanych warunkach.
• Opracowywanie i walidacja metod analitycznych (HPLC, LC-MS, ¹⁹F-NMR), w którym dutasteryd pełni funkcję wzorca odniesienia.
• Badania stabilności i rozpuszczalności wysoce lipofilowych, fluorowanych małych cząsteczek w różnych warunkach analitycznych.

Każde z tych zastosowań obejmuje kontrolowane badania laboratoryjne lub badania na modelu przedklinicznym.

Dutasteryd w naszym asortymencie badawczym

Dutasteryd należy do kategorii doustnych związków eksperymentalnych w postaci tabletek stałych w naszej ofercie. Chociaż ten związek hamuje działanie reduktazy steroidowej zależnej od NADPH, inne składniki w tej samej linii produktów zostały specjalnie dobrane, aby oddziaływać na nietypowe cele enzymatyczne lub receptorowe. Związki te mają wspólną postać tabletek stałych i standaryzowaną ilość substancji czynnej na jednostkę, ale różnią się zasadniczo klasą molekularną i badanym mechanizmem działania.

Specyfikacje

Kształt, obsługa i przechowywanie

Dutasteryd jest dostarczany w postaci tabletek stałych, zawierających standaryzowaną ilość 1 mg substancji czynnej na jednostkę. W przeciwieństwie do liofilizowanych peptydów, jest to stabilna postać stała: tabletki można zważyć bezpośrednio w laboratorium w celu dalszej analizy. Ze względu na wysoką lipofilowość cząsteczki, rozpuszczalność w środowisku wodnym jest ograniczona, co ma wpływ na wybór metody.

Tabletki należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w suchym miejscu, chroniąc przed bezpośrednim światłem i wilgocią, w oryginalnym opakowaniu. Należy przestrzegać standardowych środków ostrożności obowiązujących w laboratorium: czystego środowiska pracy, odpowiedniego sprzętu ochronnego i unikać zanieczyszczenia krzyżowego z innymi materiałami badawczymi. Opakowanie należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla osób nieupoważnionych.

Skład i wyniki badań laboratoryjnych

W przypadku tego związku zawartość jest wyrażana jako ilość substancji czynnej w tabletce (1 mg na jednostkę), a nie jako procent czystości, jak to jest zwykle stosowane w przypadku tabletek i kapsułek. Zawartość jest oznaczana metodą chromatograficzną.

Przegląd dostępnej dokumentacji analitycznej znajdziesz na naszej stronie strona z wynikami badań laboratoryjnychDostępne raporty są tam gromadzone centralnie.

Często zadawane pytania

Do jakiej klasy substancji należy dutasteryd?
Jest to syntetyczna mała cząsteczka z grupy 4-azasteroidów: szkielet pierścieniowy przypominający steroid z atomem azotu w pierścieniu A i N-arylokarboksyamidem w pierścieniu D. Nie jest peptydem i dlatego nie zawiera sekwencji aminokwasów.

Co sprawia, że ​​hamowanie enzymów jest interesujące pod względem mechanicznym?
W modelach badawczych związek ten wiąże się powoli i niemal nieodwracalnie ze steroid-5α-reduktazą, tworząc stabilny kompleks z kofaktorem NADP.⁺ Powstaje. Ponieważ celem jest zarówno izoenzym typu 1, jak i typu 2, związek ten stanowi użyteczny punkt odniesienia w badaniach porównawczych izoenzymów.

W jakiej formie dostarczane jest połączenie?
W postaci tabletek stałych, zawierających 1 mg substancji czynnej na jednostkę.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.