Dutasterida 1 mg

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Descripción

La dutasterida es una molécula pequeña sintética perteneciente a la clase de los 4-azasteroides, químicamente una N-arilcarboxamida con un esqueleto anular similar al de los esteroides. En investigación científica, se estudia como compuesto modelo para la cinética enzimática de las esteroide 5α-reductasas y como patrón de referencia en análisis. Este compuesto se ofrece en comprimidos que contienen 1 mg de sustancia activa por unidad, exclusivamente para uso en laboratorio e investigación.

¿Qué es la dutasterida?

La dutasterida, sistemáticamente (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-9a,11a-dimetil-7-oxo-dodecahidroindeno[5,4-f]quinolina-1-carboxamida, es un 4-azasteroide totalmente sintético. Su estructura tetracíclica sigue la geometría esteroidea, pero con un átomo de nitrógeno en la posición 4 y una función carboxamida en el anillo D. A este grupo amida se une un anillo fenilo con dos sustituyentes trifluorometilo, un motivo lipofílico y altamente electroatractor. Esta combinación de un sistema de anillos rígido y estereoquímicamente fijo, junto con un grupo arilo fluorado, convierte al compuesto en un modelo ampliamente utilizado en el estudio de la interacción enzima-ligando en las oxidorreductasas que convierten esteroides.

En los modelos de investigación, la dutasterida actúa sobre la esteroide-5α-reductasa, una enzima dependiente de NADPH que rompe el doble enlace en 3-oxo-Δ4-esteroides; la conversión de testosterona en 5α-dihidrotestosterona es el ejemplo clásico in vitro de esto. En sistemas cinéticos enzimáticos, el compuesto actúa como un inhibidor de unión lenta, prácticamente irreversible, que actúa sobre las isoenzimas de tipo 1 y tipo 2, por lo que una enzima estable NADP+Se forma un aducto. Este comportamiento lo hace particularmente adecuado para estudios enzimáticos mecanísticos sobre la selectividad de isoenzimas. Por consiguiente, la dutasterida se utiliza como compuesto modelo y sustancia de referencia en la investigación científica.

Áreas de investigación

En un contexto de laboratorio, la dutasterida se utiliza, entre otras, en las siguientes áreas de investigación:

  • Investigación cinética enzimática in vitro sobre la inhibición de la unión lenta de la esteroide-5α-reductasa y la formación de aductos de cofactores enzimáticos.
  • Análisis de selectividad de isoenzimas en el que las enzimas de tipo 1 y tipo 2 se caracterizan simultáneamente en sistemas separados.
  • Estudio de la relación estructura-actividad de los 4-azasteroides y la influencia de los sustituyentes arilo fluorados en la afinidad de unión.
  • Estudios modelo en sistemas de cultivo celular sobre la conversión enzimática de 3-oxo-Δ4-esteroides en condiciones controladas.
  • Desarrollo y validación de métodos analíticos (HPLC, LC-MS, 19F-NMR) donde la dutasterida sirve como estándar de referencia.
  • Estudios de estabilidad y solubilidad de moléculas pequeñas fluoradas altamente lipofílicas bajo diversas condiciones analíticas.

Cada una de estas aplicaciones implica investigación controlada en laboratorio o con modelos preclínicos.

Dutasterida en nuestro surtido de investigación

La dutasterida pertenece a la categoría de compuestos orales en fase de investigación, presentados en comprimidos sólidos, dentro de nuestra gama de productos. Si bien este compuesto actúa inhibiendo una esteroide reductasa dependiente de NADPH, otros componentes de la misma línea de productos se han seleccionado específicamente para abarcar dianas enzimáticas o mediadas por receptores atípicas. Estos compuestos comparten la presentación en comprimidos sólidos y la cantidad estandarizada de sustancia activa por unidad, pero difieren fundamentalmente en su clase molecular y mecanismo de acción investigado.

Presupuesto

EspecificaciónValor
MuestraDutasterida
SinónimosGG-745; GI-198745 (códigos de desarrollo)
Systematic name(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-9a,11a-dimetil-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahidroindeno[5,4-f]quinolina-1-carboxamida
Número CAS164656-23-9
Fórmula molecular / pesoC27H30F6N2O2 / 528,5 Da
PubChem CID6918296
Clase4-azasteroide sintético, N-arilcarboxamida
Formatabletas
Cantidad por unidad1 mg por comprimido
AlmacenamientoStore in a dry place at room temperature, protected from light and moisture.

Forma, manipulación y almacenamiento

La dutasterida se presenta en comprimidos sólidos que contienen una cantidad estandarizada de 1 mg de principio activo por unidad. A diferencia de los péptidos liofilizados, esta forma sólida es estable: los comprimidos pueden pesarse directamente en un laboratorio para su posterior análisis. Debido a la alta lipofilicidad de la molécula, su solubilidad en medios acuosos es limitada, lo cual influye en la elección del método.

Conserve los comprimidos en un lugar seco, a temperatura ambiente, protegidos de la luz directa y la humedad, en su envase original. Siga las precauciones habituales de laboratorio: un entorno de trabajo limpio, el uso de equipo de protección adecuado y evite la contaminación cruzada con otros materiales de investigación. Mantenga el envase fuera del alcance de personas no autorizadas.

Composición y resultados de laboratorio

Para este compuesto, el contenido se expresa como la cantidad de sustancia activa por comprimido (1 mg por unidad) en lugar de como un porcentaje de pureza, como es habitual en las formulaciones de comprimidos y cápsulas. El contenido se determina mediante análisis cromatográfico.

Puede encontrar una descripción general de la documentación analítica disponible en nuestra página. página de resultados de laboratorioLos informes disponibles se recopilan allí de forma centralizada.

Preguntas frecuentes

¿A qué clase de sustancias pertenece la dutasterida?
Se trata de una molécula pequeña sintética perteneciente al grupo de los 4-azasteroides: un esqueleto anular similar al de un esteroide, con un átomo de nitrógeno en el anillo A y una N-arilcarboxamida en el anillo D. No es un péptido y, por lo tanto, no contiene una secuencia de aminoácidos.

¿Qué hace que la inhibición enzimática sea interesante desde el punto de vista mecanístico?
En los modelos de investigación, el compuesto se une de forma lenta y casi irreversible a la esteroide-5α-reductasa, formando un complejo estable con el cofactor NADP.+ surge. Dado que tanto la isoenzima de tipo 1 como la de tipo 2 son el objetivo, el compuesto es un punto de referencia útil en la investigación comparativa de isoenzimas.

¿En qué forma se suministra el compuesto?
En forma de comprimidos sólidos con 1 mg de sustancia activa por unidad.

How do I store the tablets?
Dry, at room temperature and protected from light and moisture, preferably in the original packaging.

Especificación

Descripción

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