Exemestane is een synthetisch klein molecuul uit de klasse van de stero\u00efdale enzyminactivatoren, chemisch een androstadieendion met een exocyclische methylideengroep. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt het bestudeerd als modelverbinding voor mechanisme-gebonden enzymremming en als referentiestandaard in analytisch werk. Deze verbinding wordt aangeboden als tabletten van 25\u00a0mg, uitsluitend voor laboratorium- en onderzoeksdoeleinden.<\/p>\n
Exemestane (6-methylideenandrosta-1,4-dieen-3,17-dion) is opgebouwd uit het klassieke viervoudige stero\u00efdskelet met twee ketonfuncties, een geconjugeerd dieen in de A-ring en een extra methylideengroep op positie 6. Die exocyclische dubbele binding, direct naast een carbonylgroep, maakt het molecuul een zwakke Michael-acceptor: een elektronenrijk centrum in de omgeving kan er covalent aan binden. Doordat de rest van de structuur sterk lijkt op het natuurlijke substraat androsteendion, combineert de verbinding substraatherkenning met chemische reactiviteit; juist die eigenschap maakt haar een geliefd model in enzymkinetisch onderzoek.<\/p>\n
In onderzoeksmodellen wordt Exemestane door het enzym aromatase (CYP19A1) als substraat aangenomen, waarna het in de actieve holte een covalente binding vormt en het enzym onomkeerbaar buiten werking stelt. Dat gedrag, in de literatuur aangeduid als mechanisme-gebonden of su\u00efcide-inactivering, verloopt fundamenteel anders dan de reversibele, competitieve remming door triazoolverbindingen. Daarmee levert de stof in microsoom- en celmodellen een helder onderscheidend ijkpunt. Binnen wetenschappelijk onderzoek wordt Exemestane dan ook ingezet als modelverbinding en referentiestof.<\/p>\n
In een laboratoriumcontext komt Exemestane onder meer voor in de volgende onderzoeksrichtingen:<\/p>\n
Jede dieser Anwendungen beinhaltet kontrollierte Labor- oder pr\u00e4klinische Modellforschung.<\/p>\n
Exemestane valt binnen ons assortiment onder de orale onderzoeksverbindingen in vaste tabletvorm. Onderzoekers die met deze categorie werken, plaatsen de verbinding regelmatig naast andere kleine moleculen die via een eigen biochemisch aangrijpingspunt worden bestudeerd. Waar Exemestane zich richt op onomkeerbare, substraatgebonden enzyminactivering, zijn andere onderdelen binnen dezelfde productlijn juist gekozen om reversibele enzymremming of receptorgebonden aangrijpingspunten te bestrijken. Deze verbindingen delen de vaste tabletvorm en de gestandaardiseerde hoeveelheid werkzame stof per eenheid, maar verschillen fundamenteel in moleculaire klasse en in het onderzochte mechanisme.<\/p>\n
| Spezifikation<\/th>\n | Wert<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Probe<\/td>\n | Exemestane<\/td>\n<\/tr>\n | ||||||||||||
| Synonyme<\/td>\n | 6-methylideenandrosta-1,4-dieen-3,17-dion; 6-methyleenandrosta-1,4-dieen-3,17-dion; ontwikkelingscode FCE-24304<\/td>\n<\/tr>\n | ||||||||||||
| CAS-Nummer<\/td>\n | 107868-30-4<\/td>\n<\/tr>\n | ||||||||||||
| Molekularformel \/ Gewicht<\/td>\n | C20<\/sub>H24<\/sub>O2<\/sub> \/ 296,4 Da<\/td>\n<\/tr>\n| PubChem CID<\/td>\n | 60198<\/td>\n<\/tr>\n | Klasse<\/td>\n | Stero\u00efdale verbinding, mechanisme-gebonden aromatase-inactivator (type I)<\/td>\n<\/tr>\n | Bilden<\/td>\n | Tabletten<\/td>\n<\/tr>\n | Hoeveelheid per tablet<\/td>\n | 25\u00a0mg<\/td>\n<\/tr>\n | Aantal tabletten per verpakking<\/td>\n | 100<\/td>\n<\/tr>\n | Lagerung<\/td>\n | Droog bewaren bij kamertemperatuur, beschermd tegen licht en vocht<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n | Form, Handhabung und Lagerung<\/h2>\nExemestane wordt geleverd als vaste tabletten met een gestandaardiseerde hoeveelheid van 25\u00a0mg per tablet, verpakt per 100 stuks. De vaste vorm laat zich in een laboratoriumopstelling direct afwegen; voor chromatografisch werk wordt het materiaal opgenomen in een geschikt organisch medium, omdat de neutrale stero\u00efdstructuur nauwelijks ioniseerbare groepen bevat en daardoor slecht mengbaar is met louter waterige media.<\/p>\n Bewaar de tabletten droog bij kamertemperatuur, beschermd tegen direct licht en vocht, in de originele verpakking. De geconjugeerde dieen-keton-structuur is licht- en oxidatiegevoelig, zodat een donkere, droge bewaarplaats de structuur het best in stand houdt. Hanteer de verbinding met de gebruikelijke laboratoriumvoorzorgen: werk in een schone omgeving, gebruik geschikte persoonlijke beschermingsmiddelen en voorkom kruisbesmetting met andere onderzoeksmaterialen. Houd de verpakking buiten bereik van onbevoegden.<\/p>\n Zusammensetzung und Laborergebnisse<\/h2>\nVoor deze verbinding wordt de inhoud uitgedrukt als hoeveelheid werkzame stof per tablet (25\u00a0mg per tablet) in plaats van als een zuiverheidspercentage, zoals gebruikelijk is voor tablet- en capsuleformuleringen. De relevante specificatie is daarmee de gelijkmatige verdeling van de werkzame stof over de eenheden.<\/p>\n |